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1、大学生创新活动计划项目《1,3二取代芳烃的定位锂化-取代反应研究》结题总结报告摘要本项目是在王乐老师的指导下，由10级制药专业的郭芳序、李辉、王东琪、董佳源五位同学组成的创新小组完成。王乐，博士，讲师，目前主要从事氟化学研究工作。曾作为国家公派博士交流生，在美国南弗罗里达大学从事小分子生物活性测试研究。项目组成员均为制药工程专业学生，有一定的化学专业知识和实验操作能力。部分成员学习成绩优秀，获得过学校奖学金。多取代芳烃是药物小分子设计合成中的异类重要的中间体，其在药物开发过程中的价值受到日益广泛的关注。但由于这类化合物合成上存
2、在的定位难、收率低等难度，目前关于多取代芳烃的定位锂化-取代反应研究仍是一片空白。目前，就国内外关于活性药物小分子的最新发展而言，如何定位的想多取代芳烃中引入其他集团，是当前药物中间体研究的一个热点和难点。项目实施过程中，原料的合成和反应条件我们做了大量研究。我们的设计方法是：以1，3二取代的芳烃(L)为底物,通过锂碱调节，并辅助温度，催化剂的控制，定位的引入取代基团，从而发展结构丰富的多取代的芳烃类化合物的制备方法，特别是为下一步活性目标分子的合成提供支持。我们已经完成了以1,3-二取代芳烃（L）为底物，定位的合成一系列目标
3、分子，并且在SCI发表文章一篇。通过这次的创新实验，我们了解了科研项目的流程，提高了实验的操作能力，而且也促进了我们对专业知识的学习。正文一、创新计划项目的选题、目的与意义多取代芳烃是药物小分子设计合成中的异类重要的中间体，其在药物开发过程中的价值受到日益广泛的关注。但由于这类化合物合成上存在的定位难、收率低等难度，目前关于多取代芳烃的定位锂化-取代反应研究仍是一片空白。我们的设计方法是：以1，3二取代的芳烃(L)为底物,通过锂碱调节，并辅助温度，催化剂的控制，定位的引入取代基团，从而发展结构丰富的多取代的芳烃类化合物的制备方
4、法，特别是为下一步活性目标分子的合成提供支持。二、创新计划项目的创新点与特色本课题拟以1.3-二取代芳烃为底物（L），首先固定一个取代基团(Y)保持不变，改变另外基团（X）变化，通过锂碱（n-BuLi）控制，系统研究定位合成目标分子（a或者b）的方法和机理。(1)X,Y=-F,-Cl,NO2,-OH,-NH2,-CF3(2)R=-CHO,-SPr具体实验方案如下：实验条件确立：通过锂碱（n-BuLi）调节，辅助温度（-78。C）和催化剂（TMEDA）调节，建立1.3-二取代芳烃定位锂化-取代反应的合成方法，定量的控制反应的目标
5、产物②创新研究：通过建立的1.3-二取代芳烃定位取代合成方法，利用核磁技术（19FNMR），进一步深入探讨实验机理，从而进一步发展芳烃类活性药物分子的合成方法。三、创新活动计划过程中的体会与收获大学生创新性实验计划项目实施强调自主性、探索性、实践性和协作性,遵循“兴趣驱动、自主试验、重在过程”的原则。注重创新性实验项目的实施过程讲究长远效益,强调项目实施过程中在创新思维和创新实践方面的收获,重点培养学生的创新意识和创新能力,不急功近利,不为成果而设计,重在实施过程中得到的锻炼和培养，在整个过程中，我们不仅学到了实验本身所带来的
6、动手能力以及实践能力的提高,而且学到了认真仔细、坚持不懈,善于思考总结的可贵精神,并对“大学生创新性实验计划”有了更深入的体会。在实验实施过程中，我们阅读了大量的科技文献，特别是部分英文文献的学习，大大开拓了我们的视野、拓宽了我们的知识面。在大量文献和实际操作的基础之上，我们认真思考，进行实验的设计和规划、策划，这锻炼了我们的独立思考能力。平时，我们还不断的向老师、学长请教，与同学、朋友交流，无形中增强了我们的学习能力和交流能力。它不仅是课堂教学的延伸和补充，而且对于激发我们的学习兴趣，开阔我们的视野，培养我们的探究精神，了解
7、最新的科技动态，提高我们的动手能力和分析、解决问题的能力，都是十分有意义的。在研究方面，最深的体会就是要善于勤于思考，主动动手动脑。创新实验不是基础化学课上的实验，只要按着老师讲的步骤做就行了。做的课题对于我们来说，可能是一个没有接触过的新领域，没有人告诉我们该怎么做。需要自己去找文献查资料，去弄明白实验的原理，然后确定要创新的方向。按照这个方向一点点努力，所以每一步都需要独立思考。其中会遇到很多困难，这个时候除了寻找帮助，最重要的还是自己思考。在创新方面，首先要确定创新的方向和目标。方向和目标是贯穿整个实验的核心，只有明确方
8、向，围绕这个方向努力下去，才可能有结果。创新点可以从很多方面确定，不一定是很高深很前沿的东西。只要不是照搬别人已经做过的东西，在自己力所能及的范围内就好。当然，能做出更大的成就最好。有时思维可能会出现“停滞不前”的现象，好像只能思考到这个程度了。这时要用发散思维多方位的考虑，
