《教材教材抗癫痫药》PPT课件

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1、解热镇痛药与镇痛药比较比较项目解热镇痛药镇痛药作用部位作用机制镇痛特点适应证不良反应外周-PG合成、释放弱、解热、抗炎抗风湿慢性钝痛≠成瘾、中枢激动阿片-R强大,伴欣快感剧痛成瘾、抑制呼吸1第16章抗癫痫药和抗惊厥药教学目标掌握：苯妥英钠熟悉：卡马西平、丙戊酸钠、乙琥胺、硫酸镁了解：抗癫痫药应用注意事项；其他药第一节　概述一.癫痫疾病癫痫是一种反复发作的神经系统疾病。发作时出现脑局部病灶神经元阵发性异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短时失调。一、癫痫的基本特点皮层神经元异常放电；因放电部位不同临床有各种表现形式。以运动性发作多见，但非运动性发作最易被误诊。均具

2、有发作性、慢性和重复性三大特征病因遗传感染肿瘤脑损伤--瘢痕维生素B6↓癫痫发作分类局限性发作1.单纯性局限性发作2.复合性局限性发作全身性发作1.失神性发作（小发作）2.肌阵挛性发作3.强直－阵挛性发作（大发作）4.癫痫持续状态大发作：高幅棘慢波或棘波小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波第二节常用抗癫痫药物1、抑制病灶神经元过度放电2、作用于病灶周围的正常组织，抑制异常放电的扩散基本作用苯妥英钠(phenytoinsodium)又称大仑丁(dilantin)*[药理作用及临床应用]1.抗癫痫作用大发作和局限性发作→首选药小发作→无效2.治疗中枢性疼痛综合征3.

3、抗心律失常→主要用于室性心律失常〔作用机制〕1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强（PTP）2.膜稳定作用〔作用机制〕（1）阻断VDC-Na+→（2）阻断VDC-Ca2+（－）L和N型通道但对丘脑T通道无作用故失神发作无效抗惊厥（3）对钙调素激酶系统的影响（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白－钙调素↓（－）突触前膜磷酸化过程→兴奋性递质释放↓（－）突触后膜磷酸化过程→↓递质＋R→↓除极化Ca2+通道阻断[体内过程]1.po慢而不规则，个体差异大。因强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不im2.血浆蛋白结合率85%~90%;Vd大3.60％～70％在

4、肝代谢，以原型由尿排出者不足5％4.消除速率与血浆浓度有密切关系＜10ug/ml--一级动力学，t1/2≈20h＞10ug/ml--零级动力学，t1/2≈60h→易出现毒性反应[体内过程]羟化代谢，个体差异大*[不良反应]1.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml有效控制）＞40ug/ml精神错乱＞50ug/ml昏睡、昏迷iv过快－－心律失常Bp↓po大量—眩晕共济失调眼球震颤2.慢性毒性反应20%牙龈增生30%外周神经炎加速VD代谢久用叶酸↓－－巨幼RBC性贫血－－补甲酰四氢叶酸[不良反应]3.过敏反应皮疹、粒C↓、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍

5、、斜视、眼距过宽、腭裂等[不良反应][药物的相互作用]1、苯妥英钠为肝药酶诱导剂皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、茶碱、多西环素、避孕药－2、促苯妥英钠灭活的药水杨酸、甲苯磺丁脲、SIZ3、苯妥英钠＋卡马西平－－血浓↓药效↓药效↓药物单纯性局限性复合性局限性小发作大发作苯妥英钠首选首选×首选表抗癫痫药物应用表卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）*〔药理作用及临床应用〕1.抗癫痫作用广谱（1）大发作和单纯局限性发作首选（2）复合性局限性发作和小发作有效（3）癫痫并发的精神症状，锂盐无效的躁狂、抑郁症有效2.中枢性疼痛综合症疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症[作用机制

6、]阻止Na＋通道；增强GABA在突触后的作用〔不良反应〕1.早期可见头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调；一周左右消退2.严重：骨髓抑制、肝损害表抗癫痫药物应用表药物单纯性局限性复合性局限性小发作大发作苯妥英钠首选首选×首选卡马西平首选√√首选苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那)[作用与应用]抑制病灶异常放电，抑制放电扩散用于：大发作持续状态（iv戊巴比妥钠）单纯局限性、精神运动性有效小发作、婴儿痉挛－－较差（1）增强GABA功能有关（2）阻断突触前膜对钙的摄取→↓N递质释放（3）高浓度阻断钠和钙通道〔作用机制〕起效快、疗效好、毒性小、价廉中枢抑制作用明显不作

7、首选优点：缺点：表抗癫痫药物应用表药物单纯性局限性复合性局限性小发作大发作苯妥英钠首选首选×首选卡马西平首选√√首选苯巴比妥√√差主要乙琥胺（ethosuximide）*小发作（失神性发作）首选.机制（1）抑制T型钙通道（2）抑制Na+-K+-ATP酶，（3）抑制GABA转氨酶不良反应：胃肠反应；CNS症神经病史者慎用乙琥胺（ethosuximide）*由于失神发作常伴有大发作先服苯巴比妥2～3周，再用本品偶粒细胞缺乏，重者再障贫血抗癫痫药物应用表药物单纯性局限性复合性局限性小发作大发作苯妥英钠首选首选×首选卡马西平首选√√首选苯巴比妥√√差主要乙琥胺××首选×