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时间:2019-07-05
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1、欧洲心脏病学会(ESC)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)共识性文件ESC成员:49个国家方法:5-出版物药理学.作用机理临床使用指征药物使用的指导原则使用不足如何进行贯彻ACEI珠江医院心内科讲座ACE-iARBs血管紧张素原血管紧张素IAT2受体血管紧张素II一氧化氮失活肽缓激肽肾素缓激肽受体AT1受体扩血管抗增殖修复组织ACEI(激肽酶II)收缩血管、增殖、纤维化血管加压素肾上腺素能系统醛固酮珠江医院心内科讲座不同ACEI的药代动力学特性药物药物的清除半衰期肾脏清除率(%)标准治疗方案的给药剂量(毫克)肾脏功能衰竭(CrCl10–30毫升/分钟)患者的给药剂量(毫克)
2、含巯基的抑制剂贝那普利*11852.5–20每日两次2.5–10每日两次卡托普利29525–100每日三次6.25–12.5每日三次佐芬普利4.560**7.5–30每日二次7.5–30每日二次含羧基抑制剂西拉普利10801.25–5每日0.5–2.5每日依那普利*11882.5–20每日二次2.5–20每日二次赖诺普利*12702.5–10每日2.5–5每日培哚普利*>24754–8每日2每日喹那普利*2–47510–40每日2.5–5每日雷米普利*8–14852.5–10每日1.25–5每日螺普利1.650**3–6每日3–6每日群多普利16–2415**1–4每日0.
3、5–1每日含膦酸基的抑制剂福辛普利(蒙诺)*1250**10–40每日10–40每日CrCl:肌酐清除率。*药物前体。**显著的肝脏清除。黄色代表在中国常用EuropeanHeartJournal(2004)25,1454-70真正肝肾双通道真正长效-一天一次真正安全-肾功能不全患者无需调整剂量贝那普利依那普利培哚普利福辛普利(蒙诺)珠江医院心内科讲座蒙诺:真正安全的ACEI-真正肝肾双通道排泄的ACEISchoolwerthACetal.Circulation,2001,104:1985-1991珠江医院心内科讲座蒙诺:真正安全的ACEI-肾功能不全患者不需改变剂量Eur
4、peanHeartJournal,2004,25:1454-1470珠江医院心内科讲座Zannadetal.AmJHypertention1996;9:633-643.70%60%50%40%30%20%10%0%谷峰比T/P蒙诺雷米普利西拉普利依那普利赖诺普利苯那普利64%51%51%48%40%56%FDA对每日一次降压药物的要求:谷峰比>50%蒙诺:真正一天一次的ACEI--权威期刊的谷峰比珠江医院心内科讲座药理学小结ACEI具有类效应但由于药物临床药理学特性不同,ESC官方批准的ACEI的用法也各不相同,如:福辛普利一天一次,患者使用更方便,依从性也更高;此外,福辛
5、普利是真正双通道排泄药物,因此肾衰患者无需调整剂量。相反,贝那普利的推荐用法是一天两次,并且肾衰患者使用时需要降低剂量。如果不按照官方批准的用法,就不能达到理想的疗效。珠江医院心内科讲座培哚普利PROGRESS(ns)976群多普利PEACE(ns)534培哚普利EUROPA(ns)526依那普利SOLVDPrevention(ns)303雷米普利HOPE278依那普利SOLVDTreatment77卡托普利SAVE61群多普利TRACE54雷米普利AIRE43依那普利CONSENSUS3心力衰竭左室功能不全二级预防风险获益每年挽救1个生命所需治疗患者数(NNT)珠江医院心
6、内科讲座ATLASCirculation1999;100:2312ATLAS心功能II-IV赖诺普利2.5-5mg32.5-35mg全因性死亡心血管性死亡全因性死亡+任何原因住院全因性死亡+心血管事件住院全因性死亡+心衰住院心血管性死亡+心血管事件住院低剂量高剂量P717(44.9)666(42.5)0.128641(40.2)588(37.2)0.0731338(83.8)1250(79.7)0.0021182(74.1)1115(71.1)0.036964(60.4)864(55.1)<0.0011161(72.7)1088(69.4)0.027珠江医院心内科讲座副作用
7、低血压干咳高钾血症肾功能衰竭血管神经性水肿过敏珠江医院心内科讲座药物的相互作用抗酸制剂:生物活性下降非甾体类抗炎药:减弱生物学效应血管紧张素受体拮抗剂和醛固酮拮抗剂:影响血肌酐、血钾水平锂离子制剂:血清ACEI水平升高利尿剂:增加血肌酐、血钾水平β-受体阻滞剂:低血压补钾剂,保钾利尿剂:增加血液中钾离子水平珠江医院心内科讲座药理学.作用机理临床使用指征药物使用的指导原则使用不足如何进行贯彻珠江医院心内科讲座ESC推荐水平I级治疗有用或有效的证据或共识II级证据有矛盾或观点有差异a有利b不确切III级ESC指南无证据
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