《执业药师药化》PPT课件

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1、*依他尼酸EtacrynicAcid1）S褪色NaOH△变色酸结构特征：1.不饱和双键2.苯氧乙酸3.2个氯原子（化学名：[4-（2-亚甲基-1-氧代丁基），2，3-二氯-苯氧基]乙酸）性质：1.白色，味微苦涩，几乎不溶于水2.显酸性3.稳定性较差，含α、β不饱和酮结构，在碱性下易分解，另具还原性4.鉴别2）SHCHO深蓝紫色KMnO4或Br2H2SO4（化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸r-内酯。性质：1.白色，微带硫醇臭，不溶于水，具旋光性，药用[α]（一）2.具水解性，（内酯及酰硫结构）代谢:脱去乙酰硫基生成坎利酮(

2、具活性)和坎利酮酸.用途：用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿结构特征1.甾体母核2.螺环、内酯3.硫酯结构*螺内酯Spironolactone乙酰唑胺Acetazolamide（化学名：N-[5-（氨磺酰基）1，3，4-噻二唑-2-基]乙酰胺）结构特征:含噻二唑,磺酰胺基,乙酰胺结构.用途：碳酸酐酶抑制剂，主要用于治疗青光眼，脑水肿。氯噻酮Chlortalidone（化学名：5-（2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异氮杂茚-1-基）2-氯苯磺酰胺）结构特征:含邻氯苯碘酰胺基,氢化苯二甲酰亚胺基.用途：利尿降压药9拟胆碱药和抗胆碱药CholinergicDrugs

3、andAntichlolinergicDrugs本章重点：1.拟胆碱药和抗胆碱药的类型。2．溴新斯的明、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱的化学名、结构、理化性质及用途。3.硫酸阿托品、硝酸毛果芸香碱的结构、理化性质及用途。4.溴丙胺太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱。苯磺酸阿曲库胺、沣库溴铵、氢溴酸加兰他敏的结构、作用、特点及用途。一、拟胆碱药（一）类型1.胆碱受体激动剂*硝酸毛果芸香碱、卡巴胆碱。2.乙酰胆碱酯酶抑制剂*溴新斯的明△氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲、多萘培齐。*硝酸毛果芸香碱PilocarpineNitrate性质：1.无色或白色结晶，易溶于水，具旋光性，药用（+

4、）2.稳定性较差，遇光易变质，具水解性。用途：用于治疗原发性青光眼及缩瞳。（二）重点药物*溴新斯的明NeostigmineBromide化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺性质：1.白色结晶性粉未，味苦，极易溶于水。2.具水解性。用途：可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于重症肌无力及腹部手术后腹胀气及尿潴留。（注射用其甲硫酸盐）。*氢溴酸加兰他敏GalanthamineHydrobromide结构特征：1.苯并氮卓环。2.呋喃环用途：主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。二、抗胆碱药（一）类型：①莨菪生物碱类*硫酸阿托品、*丁溴东

5、莨菪碱、△东莨菪碱、△山莨菪碱和樟柳碱等②合成类△溴丙胺太林、盐酸苯海索外周性肌肉松驰药*氯化琥珀胆碱、△苯磺酸、阿曲库胺、△泮库溴胺、中枢性肌肉松驰药氯唑沙宗1.M胆碱受体阻断剂2.N胆碱受体阻断剂①N1胆碱受体阻断剂美卡拉明、六甲溴胺②N2胆碱受体阻断剂:解痉药大多原于抗胆碱药，阻断M受体，使平滑肌松驰，解除痉挛。（二）重点药物*硫酸阿托品AtropineSulfate结构特征：1.莨菪醇（氢化吡咯哌啶环）2.莨菪酸（化学名:α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛醇酯硫酸盐一水合物）性质：1.白色，味苦，极易溶于水，含手性C，药用消旋体。

6、2.稳定性较差，具水解性（最稳PH3.5-4.0）。3.鉴别反应①Vitali反应S莨菪酸深紫色→暗红色→消失H2O用途：用于胃肠道、肾、胆绞痛，有机磷中毒等。发烟HNO3②KOH.EtOH*丁溴东莨菪碱ScopolamineButglbromide化学名：1S.3S.5R.6R.7S.8S）.6.7-环氧-8-丁基-3-（S）环氧托烷基托哌溴化物性质：1.白色，易溶于水，具旋光性[α]（一）。2.Vitali反应3.Br-鉴别反应.用途：用于各种原因引起的胃肠道痉挛，胆绞痛和肾绞痛等。（口服不易吸收）x-△氢溴酸东莨菪碱与氢溴酸△山莨菪碱ScopolamineAnis

7、odamineHydrobromide（化学名：6β-7β-环氧-1αH,5αH,-托烷-3α-醇（一）托品酸酯氢溴酸盐三水合物）用途：临床主要用作镇静药，用于全身麻醉前给药，防治晕动病，后者主要用于治疗胃肠道绞痛，急性微循环障碍及中毒性休克，有机磷中毒等。△溴丙胺太林PropanthelineBromide结构特征：含咕吨母核（二苯并吡喃）季胺盐、酯的结构。用途：主要用于胃与十二指肠溃疡及胃肠道痉挛，及妊娠呕吐、多汗等。*氯琥珀胆碱SuxamethoniumChloride化学名：二氯化2，2′-[（1，4-二氧-1，4亚丁基）双（氧）