《外周神经系统药理》PPT课件

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1、第五章传出神经系统药理概论§5-1传出神经系统的结构与功能根据解剖学特征分类交感神经自主神经传出神经副交感神经运动神经植物神经自中枢发出后，先在神经节内更换神经元，再到达所支配的效应器，因此有节前纤维和节后纤维之分；运动神经自中枢发出后不更换神经元，直接到达骨骼肌支配其运动。§5-2传出神经系统的递质与受体一、传出神经按递质的分类胆碱能神经：末梢释放乙酰胆碱传出神经去甲肾上腺素能神经：末梢释放去甲肾上腺素胆碱能神经包括：①交感和副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③运动神经④极少数交感神经节后纤维

2、（如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神经）绝大多数交感神经节后纤维属于去甲肾上腺素能神经。二、递质的合成、释放和消除1、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)酪氨酸在酪氨酸羟化酶催化下，生成多巴，再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺（DA），然后经多巴胺β-羟化酶催化生成NA。释放后的NA约3/4被突触前膜重摄取入神经末梢内，小部分可被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）所灭活。2、乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的催化下，生成乙酰胆碱。释放

3、后的Ach可迅速被胆碱酯酶(AchE)水解成胆碱和乙酸。三、传出神经系统的受体（一）胆碱受体1、M受体（毒蕈碱型受体）M1：交感节后神经和胃壁细胞M2：心肌、平滑肌M3：腺体、血管平滑肌M4、M5：分布尚未明确2、N受体（烟碱型受体）N1受体：神经节N2受体：骨骼肌（二）肾上腺素受体α1-R:皮肤、粘膜、内脏血管，瞳孔α2-R：突触前膜β1-R：心脏β2-R：支气管，冠状动脉，骨骼肌血管（三）多巴胺受体D1受体：肾血管平滑肌D2受体：突触前膜、平滑肌（四）突触前膜受体§5-3传出神经受体的生物效应及

4、机制一、传出神经的生物效应M-R：心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌N1-R：神经节兴奋N2-R：骨骼肌收缩α1-R兴奋:皮肤、粘膜、内脏血管（+），瞳孔放大α2-R兴奋：突触前膜，产生负反馈（抑制NA释放）β1-R兴奋：心脏（+）（心率加快、心肌收缩力加强、传导加速）β2-R兴奋：支气管（-），冠状动脉（-），骨骼肌血管（-）二、传出神经递质效应的分子机制第一信使（递质、激素、药物等）G蛋白第二信使（cAMP、cGMP等）激活相应的蛋白激酶磷酸化相应的蛋白质产生效应1、与G蛋白偶联

5、受体基本生物效应第二信使M1受体磷脂酶C↑IP3↑、DAG↑M2、M3受体腺苷酸环化酶↓cAMP↓α1受体磷脂酶C、D、A2↑IP3↑、DAG↑α2受体腺苷酸环化酶↓cAMP↓β1、β2受体腺苷酸环化酶↑cAMP↑2、含离子通道的受体N胆碱受体为配体门控通道型受体。Ach与N受体结合后，促使配体门控离子通道开放，细胞外Na+、Ca2+进入细胞内，产生局部除极化，当电位达到一定阈值后，即可打开电压门控性离子通道，致使大量Na+、Ca2+进入细胞内，形成动作电位。§5-4传出神经系统药物的作用方式和分类

6、一、传出神经系统药物作用方式（一）直接作用于受体如受体激动剂和受体拮抗剂（二）影响递质1、影响递质的生物合成：此类药物较少2、影响递质的转化：如抑制胆碱酯酶3、影响递质的转运和贮存：如麻黄碱二、传出神经系统药物分类（一）拟胆碱药1、M-R激动药2、胆碱酯酶抑制药（二）抗胆碱药1、M-R阻断剂2、N-R阻断剂3、胆碱酯酶复活药（三）拟肾上腺素药1、α、β受体激动药2、α受体激动药3、β受体激动药（四）抗肾上腺素药1、α、β受体阻断药2、α受体阻断药3、β受体阻断药第六章拟胆碱药§6-1胆碱受体激动药一

7、、M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[药理作用]1、M样作用2、N样作用二、M胆碱受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)[药理作用]直接激动M受体，对眼和腺体的作用最为明显。1、缩瞳：兴奋瞳孔括约肌上的M受体瞳孔缩小2、降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌上的M受体缩瞳虹膜向中心拉紧虹膜根部变薄虹膜角间隙扩大房水易通过3、调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体睫状肌向瞳孔中心方向收缩悬韧带松弛晶状体变凸屈光度↑视近物清楚[临床用途]1、治疗青光眼：尤其是闭角型青光眼。

8、局部用药2、治疗虹膜炎：与扩瞳药交替使用。局部用药3、抗胆碱药中毒的解救：全身用药[不良反应及注意事项]滴眼时应压迫内眦避免药液流入鼻腔吸收。吸收后不良反应主要表现为M样作用，可用阿托品对抗。§6-2胆碱酯酶抑制药一、易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明(neostigmine)[体内过程]脂溶性小，口服吸收少而不规则，不易通过血脑屏障，也不易通过角膜进入前房，故对眼的作用较弱。[药理作用]可逆性抑制AchE，使Ach堆积而增强对胆碱受体的激动作用。1、兴奋骨骼肌：此作用最强