《基团切断教案》PPT课件

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1、药物合成设计TheDesignofDrugSyntheses7/23/20211药物合成设计二基团切断综合练习讲解7/23/20212药物合成设计二基团切断7/23/20213药物合成设计二基团切断7/23/20214药物合成设计二基团切断7/23/20215药物合成设计二基团切断7/23/20216药物合成设计二基团切断7/23/20217药物合成设计二基团切断二基团切断合成设计-羟基羰基化合物,-不饱和羰基化合物1,3-二羰基化合物1,5-二羰基化合物7/23/20218药物合成设计二基团切断-羟基羰基化合物7/23/20219药物合成设计二基团切断ba7/23/20211

2、0药物合成设计二基团切断,-不饱和羰基化合物,-切割,-切割7/23/202111药物合成设计二基团切断7/23/202112药物合成设计二基团切断1,3-二羰基化合物切割点选择是关键7/23/202113药物合成设计二基团切断能生成1，3-二羰基化合物的反应：羧酸酯与含活泼氢酮、腈、酯化合物反应Claisen反应：分子间酯缩合反应（必需一个酯的位有活泼氢）Dieckmann反应：分子内酯缩合反应（必需一个酯的位有活泼氢）7/23/202114药物合成设计二基团切断Claissen缩合，b路线的对称性强7/23/202115药物合成设计二基团切断ab还有其它设计路线吗

3、？7/23/202116药物合成设计二基团切断7/23/202117药物合成设计二基团切断是引进醛基的试剂7/23/202118药物合成设计二基团切断7/23/202119药物合成设计二基团切断7/23/202120药物合成设计二基团切断Reformatsky反应7/23/202121药物合成设计二基团切断1,5-二羰基化合物1,5-二羰基化合物生成反应Michael反应:活泼亚甲基化合物和,-不饱和羰基化合物碱催化加成活泼亚甲基化合物:丙二酸酯、氰乙酸酯、乙酰乙酸酯、乙酰丙酮、硝基烷类,-不饱和羰基化合物：,-烯醛、,-烯(炔)酮、,-烯(炔)酯、,-烯腈、

4、,-烯酰胺、,-不饱和硝基化合物、对醌类、杂环,-不饱和烃类7/23/202122药物合成设计二基团切断1,5-二羰基化合物aba、b切断的选择原则：生成稳定的碳负离子7/23/202123药物合成设计二基团切断ab7/23/202124药物合成设计二基团切断ab7/23/202125药物合成设计二基团切断7/23/202126药物合成设计二基团切断7/23/202127药物合成设计二基团切断不选择b切断的原因:1.中间体B的合成较A的合成难2.中间体A引入一个控制基COOEt,即利于烷基化的合成又利于Michael加成反应ba？7/23/202128药物合成设计二基团切

5、断B可以代替A直接参加Michael反应7/23/202129药物合成设计二基团切断Mannich反应具活泼氢原子化合物(酮、醛、酸、酯、氰、硝基烷、炔、酚类及某些杂环)与甲醛（其它活性大的醛）及氨、仲氨、伯胺缩合反应——又称-氨甲基化反应7/23/202130药物合成设计二基团切断7/23/202131药物合成设计二基团切断课堂练习练习一练习二练习三练习四练习五7/23/202132药物合成设计二基团切断