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1、国际热点植物药研究概况陈虎彪北京大学药学院21世纪人类社会面临人口增长、资源匮乏、环境污染以及人口老龄化、疾病谱改变、合成药开发周期长、投入高、风险大等诸多问题,促使人们将眼光投向毒副作用小、对一些疑难病、慢性病有特殊疗效的植物药的研究开发上来,从而掀起了一场“绿色革命”的浪潮。目前世界植物药市场销售额达300亿美元，并以每年20%的速度增长。植物药正以其独特的疗效和可靠的安全性逐步进入各国药物主流。1998年全球销售量最大的20种药物中，10种为天然药物或其衍生物，如胰岛素、克拉霉素、共轭雌激素及多种
2、血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，以及来源于真菌或植物的类固醇、地高辛、阿片样物质和氨基糖所修饰的青霉素和头孢菌素等。世界天然药物市场主要在西欧、亚洲及美国。1999年欧洲植物药销售额为65-70亿美元；亚洲为45亿美元；美国为43亿美元，年增长率为20%-22%；其他地区为25-35亿美元。近几年美国畅销植物药有银杏制剂、金丝桃素、松果菊、缬草及卡瓦胡椒等。德国药学家最先研制出银杏标准制剂“强力梯保宁”，目前银杏制剂在全球销售额达20亿美元。该公司还最先开发出金丝桃素，其销售量居全球第一。美国卫生部正
3、组织有关植物药专家编写植物药标准，拟在最新版《美国药典》（ＵＳＤ２４）中收载二十余种植物制剂的质量标准，这表明美国官方已开始重视中药。最有可能列入新版美国药典的品种为银杏、人参、松果菊、锯叶棕、金丝桃素、缬草、β--七叶皂苷、黑升麻、牡荆、猫爪草、白毛钩藤、卡瓦根、月见草油、洋蓟、葡萄籽提取物（白藜芦醇）、松树黄酮（碧萝芷）、大蒜粉与大蒜精油、甘草提取物、匙羹藤、辣椒素、姜黄提取物、罗布麻提取物、雪花莲提取物、刺蒺藜提取物和深海鱼油。用以上原料制成天然药物产品的销售额占美国天然药物市场总销售额的９０％。
4、国际热点植物药红豆杉银杏番荔枝红景天淫羊藿缬草绞股蓝沙棘刺五加芦荟月见草松果菊苦瓜贯叶金丝桃卡瓦胡椒青蒿千层塔（蛇足石杉）红豆杉1958-1980年,美国国家癌症协会(NCI)策划并实施了从35,000多种天然植物物种中筛选抗癌新药的计划。1971年,Wani等从太平洋红豆杉(TaxusbrevifoliaNutt.)中分离得到紫杉醇(paclitaxel,商品名Taxol),紫杉醇因其较强的抗癌活性和独特的抗癌机理而被誉为90年代国际上抗肿瘤药三大成就之一。抗癌机理：紫杉醇属有丝分裂抑制剂,能诱导和促
5、进微管蛋白聚合,从而阻止肿瘤细胞繁殖。目前紫杉醇主要用于卵巢癌和乳腺癌的治疗,预计每年世界范围内紫杉醇的需求量可达数百公斤。资源：紫杉醇主要从红豆杉属植物中提取分离得到,但因红豆杉生长缓慢,而且各部位中紫杉醇含量均很低。如何解决紫杉醇来源成为世界研究的热点。解决紫杉醇来源的几种途径①通过杂交培育生长快、紫杉醇含量高的红豆杉新品种,以其为原料提取分离紫杉醇。②从红豆杉枝叶中提取分离紫杉醇前体化合物进行半合成。③化学全合成途径。④组织培养和细胞培养。⑤红豆杉树皮中能产生紫杉醇的内生菌的选育和发酵培养。虽然紫
6、杉醇的全合成、半合成及生物合成均已获成功,但具工业化生产还有一定距离。银杏银杏(GinkgobilobaL.)是我国的古老树种之一，为单科单属单种植物，特产于我国，是著名的“活化石”。近十多年来，银杏成为近代植物开发的热点之一。活性成分：银杏黄酮、银杏内酯药理作用：①扩张血管②降低血清胆固醇③血小板聚集因子④神经保护作用（PAF）的拮抗作用⑥抗缺氧作用⑤清除自由基作用⑦改善记忆⑧抗病毒作用存在问题：我国有丰富的银杏资源，但在银杏化学成分，药理作用的深入研究和开发利用上远不如法、美、日等国家。在银杏叶加工
7、企业中，多数厂家存在银杏叶提取物的产品收得率不高，提取物中的有效成分含量低，达不到出口商品的要求等问题。措施：1.引进银杏叶提取物的制备工艺技术2.以有效成分含量高的叶用品种建立采叶园3.利用现代生物技术进行黄酮及银杏内酯的工厂化生产番荔枝番荔枝由于其独特的抗肿瘤作用而倍受关注。自从第一个番荔枝内酯uvaricin从紫玉盘属植物(UvariaacuminataOliv.)中分离得到以后,迄今已有约130个番荔枝内酯类成分自番荔枝科的番荔枝属、紫玉盘属、哥纳香属、暗罗属等7属植物中得到。抗癌机理：番荔枝内
8、酯作用于线粒体内膜上的呼吸复合体I-NADH:辅酶Q氧化还原酶,通过抑制该酶的活性干扰细胞能量代谢而发挥抗癌作用,这与常规抗癌药物大多以DNA为靶点不同,引起人们的极大兴趣。我国番荔枝科植物分布于南方各省,已有学者对紫玉盘属及番荔枝属植物进行化学研究和抗肿瘤活性研究。为了进一步探索番荔枝内酯及其衍生物在生物化学、医学、药学和农业领域的应用,大量研究工作有待完成。红景天红景天（RhodiolaroseaL.）系红景天科红景天属植物，是一种适于
