《内脏系统药物药理》PPT课件

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1、第十讲内脏系统药物药理-4作用于血液与造血器官的药物抗凝血药纤维蛋白溶解药抗血小板药促凝血药抗贫血药血容量扩充剂第一节抗凝血药抗凝血药：指通过影响凝血因子，抑制血液凝固的一类药物。肝素药物分类香豆素类枸橼酸钠用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。血液凝固过程为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水解过程。已知的凝血因子有十二种，尚有前激肽释放酶、激肽释放酶、高分子激肽原和血小板磷脂。凝血过程分为三个阶段：因子Ⅹ的激活凝血酶的形成纤维蛋白的形成肝素(heparin)来源：最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。【药理作用】1、抗凝血,其特点（1）体内

2、体外均有抗凝作用。（2）作用强大、迅速。2.其他作用:------释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒和极低密度脂蛋白,起调血脂作用.------抑制炎性介质活性和炎性细胞活动,具有抗炎作用.------抑制血管平滑肌细胞及血管内皮增生.------抑制血小板聚集.【体内过程】【临床应用】【不良反应】【禁忌症】1、血栓栓塞性疾病防止血栓形成和扩大。2、弥漫性血管内凝血（DIC）3、体外循环、血液透析、心导管等抗凝。4.防治心肌梗死,脑梗死,心血管手术及外周静脉术后血栓形成.1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药，静注后立即生效。2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏，

3、以代谢物形式排出体外，少量以原型经肾脏排泄。3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。4、其他：过敏、血小板减少。肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、孕妇都禁用肝素。低分子量肝素普通肝素降解后分离得到.作用特点:选择性抑制凝血因子xa的活性,对凝血酶和其他凝血因子影响小,在发挥抗凝血作用时,较少发生出血.常用制剂:依诺肝素,替地肝素等.香豆素类（coumarins)口服抗凝药是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。

4、该类药物药理作用相同。【药理作用】抗凝特点：1、作用缓慢、持久2、体内抗凝，体外无效作用机制：香豆素类是维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。香豆素的抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝，体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。香豆素拮抗氢醌型VitK环氧型VitKNADH因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa香豆素类的药理作用、机制【体内过程】【临床用途】【不良反应】1、口服有效，但起效慢；2、血浆蛋白结合率高达90～99%；3、华法林口服吸收完全，起效快；双香豆

5、素吸收慢而不规则；4、肝脏代谢，以代谢物的形式从肾脏排泄。5、新抗凝还原型代谢产物仍有抗凝作用。用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。优点：口服有效，作用持久，应用方便。缺点：起效慢，剂量不容易控制。过量引起自发性出血，可用维生素K对抗，必要时用新鲜血液或血浆。禁忌症同肝素。第二节纤维蛋白溶解药定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病。常用纤维蛋白溶解药链激酶（streptokinase,SK)尿激酶(urokinase,UK)组织型纤溶酶原激活物（t-PA）重组葡激酶（staphylo

6、dinase）阿尼普酶（anistreplase）第三节抗血小板药是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。根据药物作用机制分类抑制血小板代谢药物（阿司匹林）阻碍ADP介导的血小板活化药物（噻氯匹定）凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素）血小板膜糖蛋白受体阻断药（阿昔单抗）一、抑制血小板代谢药物阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集和血栓形成。细胞膜磷脂PLA2花生四烯酸环氧酶阿司匹林环内过氧化物PGI2合成酶TXA2合成酶（血管内皮

7、）（血小板）PGI2TXA2抗血小板聚集血小板聚集扩张血管收缩血管【临床用途】小剂量阿司匹林（50～75mg)广泛用于预防和治疗心脑血管栓塞性疾病。【不良反应】消化道出血和消化道溃疡。第四节促凝血药维生素K【结构与来源】基本结构为甲萘醌维生素K1：脂溶性，存在于植物中。维生素K2：脂溶性，由肠道细菌合成或来自腐败鱼粉。维生素K3、维生素K4：人工合成品，水溶性。药理作用及作用机制【临床应用】【不良反应】用于维生素K缺乏引起的出血。1、慢性腹泻，胆汁缺乏2、新生儿、早产儿出血3、长期应用广谱抗生素4、应用口服抗凝药引起的出血1、维生素K1静脉注射太快可致颜面潮红、