中药制剂研发新技术、新工艺、新辅料的应用及发展展望

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1、中药制剂研发新技术、新工艺、新辅料的应用及发展展望四川大学华西药学院药剂学教研室中药制剂研究室侯世祥一.中药制剂研发过程与特点二.新技术、新工艺在中药制剂提取中的应用现状及展望三.新技术、新工艺在中药制剂纯化中的应用现状及展望四.药用辅料在中药制剂处方设计中的应用现状及展望一.中药制剂研发过程与特点(一)研发过程医疗实践中医理论天然物质天然药物实验筛选炮制处理提取浸出物中药材(单、复方)有效部位纯化有效成分制剂技术新型给药系统及其剂型成型技术半成品(二)中药制剂特点源于实践未经人为化学修饰天然化学组合库朴素的医药理论指导用药显著地综合疗效特色药材的加工炮制，提取，纯化巳成为现代中药制剂学的重

2、要内容中药中某些成分的特殊疗效与较大的毒副反应已成为利用新型给药系统的特点与优势以充分发挥其疗效、克服或减少不良反应的前沿热门课题二.新技术、新工艺在中药制剂提取中的应用现状及展望(一)提取在中药制剂研发中的地位与作用1.改变传统中药制剂面貌的必备步骤有效部位与药材组织分离可溶物与不溶物分离减少剂量、提高疗效为剂型选择、制剂成型创造良好条件2.体现有效方剂疗效的桥梁与保证(地位）3.浸出效果关系药材资源的充分利用药材资源情况资源12807种年收购70～80制剂消耗情况产量37万吨，品种8000余种综合利用情况(二)在提取中的应用现状1.药典制剂提取方法现状统计项目1985年版%2000年版%

3、成方制剂品种数242456全粉末供用数17070.226157.2部分浸出2680全浸出46115煎煮法3548.613569.2渗滤法1825.03920.0浸渍法24醇回流提取23417.4蒸馏法79.73718.977230.019542.82.中药注射剂提取方法现状（载有制法的品种共59个，由于复方多味药材会有多种提取方法，故各法的品种数总和会大于总品种数59）可见，中药注射剂提取方法仍以煎煮法为主，占54.0%，同时配合蒸馏、乙醇回流、渗漉等其它方法。1水煎水蒸气蒸馏渗漉浸渍乙醇回流提取品种数3414375百分率54.022.24.811.17.9(三)应用进展1.强化提取新技术、

4、新工艺利用影响浸出有利因素而采取的强化提取方法基本原理：外加能量，最大限度增加接触面增强润湿、渗透作用增大浓度梯度，降低扩散层厚度1）胶体磨浸出浸取颠茄酊制剂几分钟完成2）超声波浸出500千周颠茄生物碱3h渗漉48h3）流化浸出锥形流化床提高速度3～4倍4）电磁场下浸出静态提缬草酸交流磁场强度25×104安/米10h，93%；无磁场52h，67.5%5）电磁振动下浸出插入电磁振动头花、草、叶样本提取时间1.5～2h浸渍为48h6）电场下浸出直流电源东莨菪碱浸出较浸渍法高20%时间缩短一半7）脉冲作用下浸出能源条件：气压、液压脉冲，机械脉冲，回转脉冲等浸出五倍子中鞣质20min达平衡8）挤压浸

5、出压缩浸出器10～50Kg/cm2，浸出莨菪草10～25min较常法快19～24倍9）加压浸出加压（0.8Kg/cm2）升温115℃20分钟，汉防己等6种10)加压减压交替浸出(温渗强化浸出)与3.5h常压煎煮者一致11)半仿生提取法（Semi-bionicextraction）理论依据：口服给药显效的生物药剂学过程药物性质与消化道pH（2—4～7—8）方法适用范围2.超临界流体提取新技术2.1.概念超临界流体（SupercriticalFluid，SCF）系指超过气、液两相临界温度和临界压力时的非气、非液流体CO2的临界点：Pc=7.38×103KpaTc=31.1℃水的临界点：Pc=22

6、.08×103Kpa（218大气压）Tc=374℃2.2.浸出原理及常用SCF和夹带剂(1)原理SCF的溶解能力决定于自身密度，粘度扩散系数与介电常数等参数其传质性质使其具有良好的润湿、扩散与置换的能力SCF密度接近液体粘度接近气体扩散系数是液体100倍SCF的密度与介电常数受温度，特别是压力影响极为敏感改变压力可改变其溶解特性。当常压时，萃取物即可与SCF分离(2).常用超临界流体及夹带剂：●常用SCF及要求：CO2，N2O，乙烷，乙烯，丙烷，丁烷，甲苯等①临界点适中，易操作，适于热不稳定物质提取②稳定，不燃，安全，可靠，化学惰性③无毒，无害，无残留④价廉易得，纯度高，易回收，再生使用⑤具

7、优良的传质特性，具高提取效率●夹带剂的使用夹带剂：SCF虽有溶解能力，但一般较有机溶剂小，加入与提取物有强亲和力的物质如水，乙醇等作用:（1）明显增加在SCF中的溶解度（2）因夹带剂不同实现选择性分离2.3.提取流程1提取器2膨胀阀3分离器4压缩机设备流程示意图2.4.应用实例：1)60年代德国和美国学者Zoselet从咖啡豆中脱除咖啡因，是第一个产业化的超临界萃取项目2)挥发油的SFE法与传统水蒸气蒸馏法(