中山大学药剂学课件第三章液体药剂

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1、第三章液体药剂第一节概述一、液体药剂的含义及特点液体药剂是指药物分散在液体分散媒中而制成的供内服或外用的液态制剂。（由浸出法获得的液体制剂在第二章已讨论，经灭菌法制备的液体制剂在注射剂中论述。）特点：1、吸收快，作用迅速；2、易于控制药物浓度，减少刺激性；3、易于服用；4、还可深入腔道（如灌肠）。不足：易分解失效；贮存、携带不便；非均相液体药剂不稳定；有的可口性差；水性制剂易霉变，非水溶液多有不良药理作用；易产生配伍变化；1二、液体药剂的质量要求①溶液型药剂应澄明，乳浊液型和混悬液型药剂应保证其药物粒子小而均匀，且在振摇时易均匀分散；②分散媒最好是水，其次是乙

2、醇，最后才考虑其它毒性较小的有机分散媒；③有效成分的浓度应准确、稳定；④制剂应适口，无刺激；⑤应防腐。2三、液体药剂的防腐和色香味（一）防腐：在每克或每毫升内染菌数不超过100个，并不得检出大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等。用于烧伤、溃疡及无菌腔体的液体药剂，则不得含有活的微生物。防腐剂应具有以下性质：①防腐剂本身用量应很小，无毒性和刺激性；②能溶解到有效浓度；③性质稳定；④无异味；⑤防腐范围广。3常用的防腐剂：1、苯甲酸和苯甲酸钠：用量为0.05%-0.1%，防腐作用是靠分子，其离子几乎无抑菌作用。故降低PH对防腐有利。2、对羟基苯甲

3、酸酯类（尼泊金类）：优良的防腐剂，无毒、无味、无臭，性质稳定，酸性中作用较强，如PH5.5时对大肠杆菌作用最强。吐温类增溶剂能增加该类防腐剂在水中的溶解度，但不能相应地增大其抑菌力。3、乙醇：20%以上即有防腐作用。4、季铵盐类：是一类有杀菌和防腐作用的药物。5、三梨酸：对霉菌、酵母菌的抑制力较好。6、其它：如30%以上的甘油、0.05%薄荷油、0.1%以上桂皮油及洗必泰等。4（二）色香味：药物色香味的改善方法有——物理性包裹、化学结构的修饰以及加入矫味剂、着色剂等1、常用的矫味剂①芳香剂——如薄荷油等天然挥发性芳香油及其制剂；②甜味剂——如糖类、天然甜菊甙、

4、蛋白糖（阿斯巴甜，甜度是蔗糖200倍以上）；③胶浆剂——如淀粉、CMC-Na、阿拉伯胶等，能干扰味蕾的味觉；④泡腾剂——酸式碳酸盐与有机酸反应产生CO2，二氧化碳溶于水呈酸性能麻醉味蕾。2、常用的着色剂——即色素，分天然和人工合成两类①天然色素——如苋菜汁、焦糖、叶绿素、氧化铁等；②人工合成色素——如苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝等。5第二节表面活性剂在液体药剂中的应用一、表面活性剂凡是物质处在凝聚状态时，其相界面上所发生的一切物理化学现象统称为表面现象。其表面所具有的自由能称为表面能。而单位面积上具有的自由能称为表面张力。溶液的表面张力与溶质的性质和浓度有关。

5、能使溶液表面张力急剧下降的物质称为表面活性剂。它们大都是长链的有机化合物，在分子中同时含有亲水基团和亲油基团。6二、表面活性剂类别㈠非离子型：在水中不解离，亲水基团是甘油、聚乙二醇等，亲油基团是长链脂肪酸或醇以及烷基或芳基，它们以酯键或醚键相结合。可供外用、口服或注射液用。1、司盘（Spans）类：即脱水山梨醇脂肪酸酯类，为山梨醇与不同的脂肪酸所组成的酯类化合物，如司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、司盘85等，亲油性较强，用作水/油（W/O）型乳化剂；2、吐温（Tweens）类：通过在司盘类的剩余-OH基上再结合聚氧乙烯基而制成的醚类化合物，对应有吐温2

6、0、吐温40、吐温60、吐温80、吐温85等，亲水性较强，常用于增溶和乳化；3、聚氧乙烯脂肪酸酯类：O/W型乳化剂；4、聚氧乙烯脂肪醇醚类与聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：可用作静脉注射用乳化剂。7㈡阴离子型：起作用的部分是阴离子。1、肥皂类：高级脂肪酸的盐，具有良好的乳化能力，易被酸破坏；2、硫酸化物：通式R-O-SO3-M+，因其强刺激性，主要用作外用软膏乳化剂；3、磺酸化物：通式R-SO3-M+，㈢阳离子型：起作用的部分是阳离子，其分子结构的主要部分是一个五价氮原子，即季铵化物，水溶性大，主要用于杀菌和防腐，但毒性大。㈣两性离子：随介质PH的不同，既可成为阳离子

7、型，也可成为阴离子型，既有天然的，也有合成的，如蛋黄里的卵磷脂就是天然的两性离子型表面活性剂。该类表面活性剂在碱性水溶液中呈阴离子型，去污力强，在酸性溶液中呈阳离子型，杀菌力强。8三、表面活性剂的性质㈠物理化学性质1、表面活性——物质降低表面张力的能力；2、胶团——表面活性剂在溶液中达到一定浓度后，再增大浓度，表面张力降低不明显，当浓度较大时，便缔结成胶团；3、克氏点和昙点——当温度升高时，表面活性剂溶解度增大，当上升到某一温度后，溶解度急剧上升，此温度称为克氏点；到某一温度后，其溶解度又急剧下降，溶液变混，但冷却后又澄明，这种由澄明变混浊的现象称起昙，这个转

8、变温度则称为昙点；94、亲水亲油平衡值