《药理学总复习》PPT课件

《《药理学总复习》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、药理学总复习1药效学药动学作用、机理ADME2药动学1.比较两种药物跨膜转运类型的特点。2.解释:首关消除、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、Css。3.影响药物分布的因素4.简述半衰期的概念及其临床意义。5.简述药物消除动力学类型及特点。6.列举药动学参数：FT1/2VdCL。3药动学药物跨膜转运脂溶扩散主动转运：体内过程吸收首关消除F分布竞争蛋白结合Vd代谢肝药酶诱导或抑制排泄竞争分泌通道CLT1/2一级零级Vd=F＝AD×100%AC0载体耗能4Rulesoftransportation(转运规律)drug弱酸性：制剂名中含金属离子。如苯

2、巴比妥，制剂名为苯巴比妥钠弱碱性：制剂名中含酸。如吗啡，制剂名为盐酸吗啡5drug非解离型：易跨膜转运离子型：不易跨膜转运离子障转运规律：酸酸碱碱促吸收酸碱碱酸促排泄两性相异离子多6下列哪些因素影响药物简单扩散的速度？A.脂溶性B.pKaC.体液pHD.膜两侧浓度差TIPS：简单扩散速度与药物理化性质（脂溶性、pKa)、体液pH等有关。7firstpasselimination（首过消除）药物从胃肠道经肝脏到达全身血循环之前，如肝脏对其代谢能力很强，或从胆汁排泄的量大，则进入血循环的药量减少。首关消除高者，应改换给药途径例：硝酸甘油首过消

3、除90%--------改为舌下含服8药物与血浆蛋白结合器官血供组织细胞结合体液pH和药物的pKa体内屏障影响分布的因素：9影响药物分布的因素有（）A．药物剂型B．器官血流量C．药物的解离度和环境pHD．给药途径E．药物与血浆蛋白的结合率10血浆蛋白结合点有限→饱和现象→竞争置换→药物游离浓度↑→疗效↑或毒性↑例：华法林＋保泰松→华法林游离浓度↑→自发性出血↑11分布达平衡时，药物在异性侧浓度高分布平衡时，细胞内外何处阿托品的浓度高？pH7.0pH7.4cell硫酸阿托品内液12（一）代谢步骤第一相（phaseⅠ）：氧化、还原、水解第二相

4、（phaseⅡ）：结合（二）代谢酶肝药酶：细胞色素P450(CYP450)代谢：（三）代谢结果1.药效↓，水溶性↑，易排出（多数药）2.药效↑，毒性↑（少数药）13肝药酶诱导剂：使药酶活性的药物如苯巴比妥临床意义：1）产生耐受性2）促其它药代谢↑肝药酶抑制剂：使药酶活性的药如氯霉素临床意义：使其它药代谢↓肝药酶诱导剂→药效↓肝药酶抑制剂→药效↑14消除半衰期（eliminationhalflife,t1/2）血浆药物浓度下降一半的时间。P17意义（significanceoft1/2）：1.确定给药间隔;2.反映体内药物消除的情况;3

5、.预测达到坪值的时间（4～5t1/2）4.预测药物基本从体内消除时间（4～5t1/2）5.检测肝肾功能。15药物消除动力学（eliminationkinetics）（一）一级消除动力学（恒比消除）(first-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的百分率恒定。P13绝大多数药物消除方式2.药物消除速率与血药浓度成正比3.t1/2恒定:t1/2＝0.693/ke100㎎50㎎25㎎12.5㎎6h6h6h161.少数药物的消除方式；2.药物消除速率与血药浓度无关；3.t1/2不恒定t1/2＝C0ke0.5（二）

6、零级动力学消除(恒量消除)(zero-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的量恒定。300㎎250㎎200㎎150㎎6h6h6h100㎎6h17100㎎50㎎25㎎12.5㎎400㎎340㎎280㎎220㎎零级(恒量)一级(恒比)6h6h6h6h6h6h18药效学1、不良反应类型及概念2、量效关系概念；量效曲线的类型、形态3、药物疗效及安全性评价的指标及意义4、简述亲和力和内在活性与效价及效能之间的关系5、区分概念：效能与效价强度亲和力与内在活性激动剂与拮抗剂竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂19药效学药物的基本

7、作用作用与效应治疗效果:对因、对症不良反应药物的量效关系量反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线的意义药物的作用机理受体药物与受体亲和力、内在活性激动剂、拮抗剂2021防治作用不良反应药物作用的临床效果：2122Adversereaction（不良反应，ADR）1.副作用（sidereaction）在治疗量产生的与治疗目的无关的作用。2、毒性作用（toxicreaction）：剂量过大或药物在体内蓄积过多时产生的危害性反应。致癌、致畸、致突变“三致”毒性：22233、后遗效应（residualeffect）:血药浓度降至有效浓度以下时残存的药

8、理效应。4、停药反应（withdrawaleffect）:回跃反应突然停药后原有疾病加重。5、变态反应（allergicreaction）:过敏反应与剂量无关，因人而异，因药而异。6、特异质反