他汀类药物临床应用

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1、他汀类药物临床应用他汀类药物，即羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀类药物种类多，临床应用广，不同他汀类药物有哪些相同和不同之处？临床使用中常见问题有哪些？我们应该如何合理用药？一、他汀类的药理作用及适应症是什么？主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，现主要用于高胆固醇血症等患者。二、他汀类药动学特点有哪些？蛋白结合率高，首过代谢广泛，大部分生物利用度较低，主要通过肝脏P450酶代谢，主要经胆道从粪便排泄为主。三、不

2、同他汀类的代谢和排泄有何不同？四、他汀类与其他药物相互作用有哪些？他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为主）与主要经CYP4503A4代谢的药物发生相互作用，与CYP3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险，甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。如与环孢菌素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林、利福平等合用时，发生肌病的危险性增加。五、他汀类常见不良反应有哪些？常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。其中肝脏毒性和肌肉毒性临床报道较多，故在用药过程中需监测肝功能，肌酸磷酸激酶等相关指标。六、他汀类禁忌症有哪些？对他汀类药物过敏者；活动性肝脏疾

3、病者；原因不明的肝脏转氨酶持续升高者；妊娠及哺乳期妇女等。七、他汀类何时服药？人体合成胆固醇的酶在夜间活性最强，为达到最好的效果，夜间服用为主，一般每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在任意时间服用。同时他汀类药物可在饭前或饭后用药。八、他汀类的用药剂量和使用强度有何不同？1）低强度治疗用药剂量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg；2）中等强度用药剂量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg；3）高强度用药剂

4、量：阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg；九、糖尿病患者能否使用他汀类？糖尿病患者常伴有血脂异常，增加心血管风险及死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高，但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影响，故对于糖尿病患者伴有血脂异常者，应使用他汀类药物治疗，无冠心病患者，LDL-C一般控制目标<2.6mmol/L；有明确心血管疾病患者，LDL-C一般控制目标<1.8mmol/L。十、除了调脂，他汀类还有哪些作用？研究显示他汀类药物能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白产生等作用，可用于冠心病的一、二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。他汀类药物有抗心肌缺血和心

5、绞痛的特性他汀类药物可以改善内皮功能，对缺血性血管舒张反应性增强，保护缺血再灌注损伤。他汀类药物（类固醇降低剂），其抗心绞痛的性质，程度和疗效可能相当于标准药物和机械疗法。高风险没有冠心病的患者，应用他汀类药物治疗，心肌梗死平均降低27%，整体风险降低7%。据统计，与已知的冠心病患者，应用他汀类药物治疗，总死亡率平均降低16%，冠心病死亡率降低23%和降低主要的冠心病事件，与胆固醇基线水平无关。他汀类药物对于有冠心病人发生的心肌缺血事件有着显著的影响。大量文献研究表明他汀类药物对于有冠心病患者的心肌缺血有着显著的影响。回归增长评价他汀类药物的研究表明，普伐他汀对于短暂心肌缺血的影响。有冠心病

6、的患者，进行常规抗心绞痛治疗，随防两年后，实验表明他汀类治疗显著降低短暂性心肌缺血的持续时间和总的死亡率。然而安慰剂没有明显的改善。动物实验研究表明，长期他汀类治疗可以保护心肌灌注和冠状动脉微血管通透性的作用独立于降脂作用。