《胆碱阻断剂》PPT课件

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1、药理学教研室周玖瑶2009胆碱受体阻断药学习要求掌握:阿托品的药理作用、临床应用和不良反应熟悉:山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点了解:两类肌松药的特点www.themegallery.comLOGO胆碱受体阻断药www.themegallery.comLOGO按对受体的选择性分为：M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱(天然品)阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药后马托品2.合成解痉药普鲁本辛胃复康3.选择性M受体亚型阻断药哌仑西平N型胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱琥

2、珀胆碱筒箭毒碱胆碱受体阻断药www.themegallery.comLOGO按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索阿托品和阿托品类生物碱阿托品及阿托品类生物碱：天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品www.themegallery.comLOGO阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱阿托品和阿托品类生物碱www.themegallery.comLOGO颠茄www.themegall

3、ery.comLOGO曼陀罗古代应用情况莨菪类成分植物的药用价值在《神农本草经)中就有记载，约有2200多年历史。秦代著名医学家扁鹊就曾用药酒麻醉，其中就有莨菪类药物的成分。莨菪类植物的有效成分包括有:阿托品和东莨菪碱等。莨菪亦名天仙子，古人知道内服其种籽会使人狂浪放荡、暴躁、愉快、不知疼痛。三国时代的名医华佗用于外科手术麻醉的“麻沸汤”中有洋金花，其主要成分便是东莨菪碱。李时珍在《本草纲目》中，对莨菪及曼陀罗花的形状、性质与用途有详细记载。www.themegallery.comLOGO阿托品和阿托

4、品类生物碱www.themegallery.comLOGO阿托品（atropine）和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。【药动学】1.吸收：PO：迅速，1h达峰，3～4h作用消失。粘膜可吸收，皮肤吸收差。2.分布广泛，可透过BBB和PB,排泄较快。3.im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3。www.themegallery.comLOGO【药理作用】一.阻断M受体汗腺、唾液腺↓…治疗流涎、盗汗。1.腺体↓支气管分泌↓

5、…麻醉前给药胃酸分泌影响不明显2.眼瞳孔括约肌↓散瞳…治疗虹膜炎、查眼底眼压↑…(诱发加重青光眼)睫状肌↓→悬韧带↑→曲光度↓→调节麻痹…用于验光配镜阿托品和阿托品类生物碱www.themegallery.comLOGOwww.themegallery.comLOGO胃肠道↓…解痉止痛（便秘）3.内脏平滑肌↓膀胱↓…治疗遗尿症（尿潴留),缓解膀胱刺激症状输尿管↓…缓解肾绞痛痉挛的括约肌松弛作用强大…缓解胆绞痛对子宫、支气管平滑肌作用弱窦房节↑心率↑…治疗窦性心动过缓↑4.心脏自律性↑…恢复窦性节律房室

6、传导↑…治疗房室传导阻滞心收缩力影响不明显①心率增快:阻断心脏M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制。②心率减慢？阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱5.血管和血压：大剂量扩张血管：①出汗↓体温↑血管被动扩张散热；②直接扩血管二.中枢作用：兴奋──→抑制大剂量(1-5mg)→延脑和大脑↑：呼吸↑烦燥不安，多言中毒量(>10mg)→延髓和大脑↑↑：运动障碍→抑制：昏迷，呼吸麻痹www.themegallery.comLOG

7、O阿托品和阿托品类生物碱www.themegallery.comLOGOwww.themegallery.comLOGO药理作用小结阻断M受体：1.腺体分泌减少:2.眼睛:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹3.内脏平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关,不同器官敏感性不同：4.心脏:加快心率5.血管和血压：大剂量扩张血管：中枢作用1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。5mgCNS兴奋增强阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱【临床应用】1.解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛疗效教好;对胆绞痛及肾绞痛

8、效果较差,需和镇痛药哌替啶合用.也可用于膀胱刺激症及遗症。2.制止腺体分泌用于全麻前给药;用于盗汗和流涎症。www.themegallery.comLOGO阿托品和阿托品类生物碱【临床应用】3.眼科1)虹膜睫状体炎：0.5%-1%,与缩瞳药交替使用2)验光配镜：已被后马托品取代3)眼底检查：已被后马托品取代4.缓慢型心律失常：治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞5.抗感染中毒性休克：中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致6.解救有机磷酸酯类中毒。www.themegal