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时间:2019-06-16
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1、合理使用抗生素1一:抗生素的定义抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。2二:何为抗生素的合理应用在明确指征下选用适宜的抗生素,并采用适当的剂量和疗程,以达到杀死病原体、控制感染,同时采取各种相应措施以增强患者的免疫力和防止不良反应的发生,尤其是避免细菌耐药性的产生。3三:抗生素应用的基本原则1.及早确立感染性疾病的病原学诊断。2.熟悉选用药物的适应症、抗菌活性、药动学和不良反应。3.按照患者的生理、病理和免疫等状态而合理用药。4.常用抗菌素的合理使用。
2、5.选用适当的给药方案、剂量和疗程。6.下列情况抗菌素的应用要严加控制或尽量避免:预防用药、皮肤、粘膜的局部用药;病毒感染或发热原因不明者;联合采有抗菌药物。7.强调综合性治疗措施的重要性;4四:抗生素的种类及作用机制5抗生素的种类及作用机制6抑制细菌核酸形成喹喏酮类(抑制DNA旋转酶)利福霉素类(抑制mRNA)氟胞嘧啶(抑制RNA)丝裂霉素(抑制DNA)灰黄霉素(抑制DNA)作用核糖体30S亚基抑制蛋白质合成氨基糖苷类四环素类作用核糖体50s亚基抑制蛋白质合成大环内酯类氯霉素类林可霉素类干扰细菌细胞壁合成-内酰胺类磷霉素万古霉素杆菌肽环丝氨酸损伤细菌细胞膜两性霉素B、制霉菌素唑类抗真菌药多
3、粘菌素B和E烯丙胺类其它磺胺类和对氨基水杨酸(抑制细菌叶酸代谢)异烟肼类(抑制结核环脂酸合成)抗生素可分为浓度依赖性即抗菌药物的抗菌活性随药物浓度增加而加强,只要细菌与超过MIC浓度的抗菌药物接触,短时间即现杀菌作用,并且可维持一定时间。时间依赖性即抗菌药物浓度在MIC值以上时抗菌活性不再随药物浓度的增加而增高,并与细菌接触药物的时间呈正相关。7浓度依赖性抗生素原则上浓度依赖性抗生素,应将一日药量集中使用,提高血药峰浓度。氨基糖甙类、喹诺酮类最佳杀菌效果在血药浓度高于MIC10~20倍,细菌在短时间内死亡。包括:氨基糖甙类、氟喹诺酮类、甲硝唑。8时间依赖性抗生素时间依赖性抗生素的杀菌效果,主要
4、取决于血药浓度超过MIC2~4倍的时间,与血药峰浓度关系不大。其投药原则应缩短间隔时间,使24小时内血药浓度高于致病菌的MIC时间至少达40~60%。包括:β内酰胺类(青霉素、头孢菌素、氨曲南)、糖肽类、克林霉素等。9介于时间、浓度依赖之间的药物碳青霉烯类、第四代头孢菌素、大环内酯类、林可霉素、万古霉素,投药方法介于两者之间。10(一)β-内酰胺类抗生素-内酰类通过与PBPs相结合,发挥作用,属于繁殖期杀菌剂。主要包括:青霉素类头孢菌素类其他-内酰胺类抗生素1112青霉素类的抗菌谱不产酶G+产酶葡肠球大肠、流感、绿脓、沙、痢、奇沙雷菌青G+++-±±-耐酶青+++++---氨基青++-+
5、+++-哌拉++-++++++++13头孢菌素特点具有青霉素类优良属性广谱,覆盖常见致病菌耐酶、耐酸过敏少、轻缺点:对肠球菌、脆弱类杆菌差,价格昂贵14第1代头孢菌素对青霉素酶稳定,对许多革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定主要用于产青霉素酶的金葡菌和某些革兰阴性菌感染。头孢氨苄(4号)头孢唑啉(5号)头孢拉定(6号)头孢羟氨苄15第2代头孢菌素对多数青霉素酶稳定抗菌谱较第1代为广对革兰阴性菌的作用较第1代强对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌的抗菌活性差。头孢呋辛:对多数G+菌有较强抗菌作用,对G-菌作用较头孢唑啉强。能通过血脑屏障,为治疗化脓性脑膜炎选用药物。头孢克罗:对G+菌抗菌活性较头孢氨苄强,
6、对大肠、肺炎杆菌,奇异变形杆菌与头孢羟氨苄相仿16第3代头孢菌素对多种青霉素酶稳对革兰阴性菌的抗菌作用强某些品种对绿脓杆菌有效某些品种的血清半衰期较长头孢噻肟:对肠杆菌科有极强的抗菌活性,对不动杆菌,绿脓杆菌,厌氧菌无效,对阴沟杆菌,产气肠杆菌较差。头孢三嗪:半衰期较长;易透过血脑屏障。头孢他啶:对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆菌科高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉;对MRSA,肠球菌耐药。头孢哌酮:对绿脓杆菌有较好作用,对β-内酰胺酶稳定差,经胆道排泄。头孢哌酮-舒巴坦:β-内酰胺酶稳定,增强对绿脓杆菌。17第4代头孢菌素对细菌通透性及组织渗透能力增加。抗菌机制独特,除与大肠杆菌PBP1结合
7、外,与PBP3亲和力强,抗菌活性增强。对β-内酰胺酶稳定性增加,对产ESBL细菌的抗菌活性较头孢他啶强。增强对革兰阳性抗菌作用。有较强抗铜绿假单胞菌活性。1、头孢吡肟2、头孢吡罗各类头孢菌素的区别一代二代三代四代抗菌谱阳性菌阳性/阴性菌阴性菌阴性/阳性菌-内酰胺酶稳定性(I类酶)不稳增加稳定稳定肾功能影响大降低小小1819其他-内酰胺类抗生素头霉素:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦氧头孢烯类:拉氧
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