《ave科室会》PPT课件

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1、拜复乐®(莫西沙星)—-快速治愈上下呼吸道感染拜耳医药—原创抗菌药物的中坚力量19351985200219731935年，拜耳公司杜马克博士研制出全球第一个抗菌药物—偶氮磺胺(百浪多息),因此获得1939年的诺贝尔医学奖。磺胺类药物的及时开发和应用，使得二战期间许多生命得以获救。1973年，拜耳研究人员合成了全球第一个广谱抗真菌药物—克霉唑，随后又将其结构改进研制出联苯苄唑（美克）。30年后的今天，它们仍然是临床上外用抗真菌的主要用药。1985年，拜耳研究人员首先发现喹诺酮类药物的构效关系，并研制出

2、环丙沙星(西普乐)。迄今为止，西普乐治疗的人次已超过２亿８千万，是全球销售总量最大的抗生素。1999年9月，拜耳公司新一代喹诺酮类抗菌药物—莫西沙星(拜复乐)在德国上市。拜复乐已在82个国家1400万患者中积累了一定治疗经验，将提供给中国医师和患者使用。拜复乐(莫西沙星)唯一全球推广的第四代喹诺酮类药物115个国家和地区上市辉煌十年拜复乐优化的分子结构1.17亿人次使用/全球拜复乐®(莫西沙星)-唯一全球上市的第4代氟喹诺酮目录优化的分子结构,独特的抗菌机制体外敏感性研究证实拜复乐®抗菌谱广、抗菌活

3、性强安全性剂量和用法拜复乐®优化的分子结构增强抗菌活性氟喹喏酮的作用机理拓扑异构酶IV(parC,parE)拓扑异构酶II(gyrA,gyrB)莫西沙星左氧氟沙星莫西沙星莫西沙星氟喹喏酮拜复乐属于全程杀菌剂拜复乐Time(hours)拜复乐400mg每日一次的稳态血药浓度(mean±SD)(n=10)MIC900.25(肺炎链球菌)0.125(金黄色葡萄球菌)0.06(流感嗜血杆菌)拜复乐的良好药代动力学特性血药浓度(mg/L)04812162024286543210Sullivanetal.ECC

4、MID,1997达峰时间快平均为0.5-1h生物利用度高达91%半衰期长达12小时24小时血药浓度仍高于主要致病菌的MIC90目录优化的分子结构,独特的抗菌机制体外敏感性研究证实拜复乐®抗菌谱广、抗菌活性强安全性剂量和用法拜复乐®抗菌谱广，抗菌活性更强拜复乐®-显著增强对G+菌的抗菌活性抗菌药物金葡菌*PSSP*PRSP*α-溶血性链球菌**β-溶血性链球菌**拜复乐®40.250.250.51左氧沙星424-1头孢曲松＞1280.54--阿奇霉素＞1283264--*ChinJLabMed,200

5、4；27(11):739-746.**EurJClinMicrobiolInfectDis(2003)22:203-221.不同抗菌药物对G+的MIC90（µg/ml）PSSP:青霉素敏感的肺炎链球菌PRSP:青霉素耐药的肺炎链球菌拜复乐®-保持对G-菌的良好抗菌活性抗菌药物大肠埃希菌**肺炎克雷伯杆菌*卡他莫拉菌*阴沟肠杆菌**拜复乐®0.0610.1250.5加替沙星0.1220.251.0左氧沙星0.03410.5头孢曲松-1282-阿奇霉素--16-*ChinJLabMed,2004；27(

6、11):739-746.**CharlesEetal.Antimicrob.AgentsChemother,2004;48:1012-1016.不同抗菌药物对G-的MIC90（µg/ml）克林霉素亚胺培南拜复乐®甲硝唑哌拉西林/他唑巴坦放线菌属9010010040100吉氏拟杆菌8010010010085脆弱拟杆菌84.695.396.910093.8卵形拟杆菌8010093.3100100多形拟杆菌77.51009510085单形拟杆菌45959010085普通拟杆菌76.610093.31008

7、3.3产气荚膜梭状芽孢杆菌85.7100100100100梭状芽胞杆菌78.394.810010089.1梭形杆菌属701008010090消化链球菌属90100100100100EdmistonCE,etal.AntimicrobAgenChemother,2004,48:1012–1016拜复乐®-增强对厌氧菌的抗菌活性不同抗菌药物对厌氧菌的敏感性(%)药物嗜肺军团菌肺炎支原体肺炎衣原体沙眼衣原体解脲支原体莫西沙星0.0160.060.120.061左氧氟沙星0.0160.5-10.5-10.5

8、1阿奇霉素10.120.125--拜复乐®对非典型病原菌抗菌活性3种抗菌药物对非典型病原菌的MIC90比较EurJClinMicrobiolInfectDis,2003;22:203–221.BayerStudyData.常见致病菌MICs(<0.25mg/L)0.11101001,0000510152025400mg-给药后时间(hours)药物浓度(mg/Lormg/kg)血浆支气管粘膜表皮内层液肺泡巨噬细胞Andrews,etal.ICAAC,1998;Abs