自体活性物质与解热镇痛药

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1、第七章自体活性物质与解热镇痛药第一节组胺与抗组胺药第二节前列腺素（Prostaglandin）第三节解热镇痛抗炎药自体活性物质(Autocoids)“自调药物”（self-regulatingmedicinalagents）是动物体内普遍存在、具有广泛生物学（药理）活性的物质的统称。又称自调药物、局部激素。前体、贮存状态影响因素激活释放活性物质广泛、强烈的生物效应作用部位：临近组织细胞特殊受体——“局部激素”分类内源性胺类多肽类花生四烯酸衍生物组胺5-羟色胺前列腺素白三烯血管紧张素缓激肽胰激肽P物质第一节组胺与抗组胺药变态反应及其分类：分类速发过敏反应（Ⅰ型）细胞毒反应（Ⅱ型）

2、免疫复合物反应（Ⅲ型）迟发过敏反应（Ⅳ型）炎性介质释放为主组织细胞损害和溶解为主抗原抗体复合物在组织中沉积为主致敏T细胞介导为主抗过敏药物：种类作用特点糖皮质激素抑制免疫反应多个环节起效慢，适用于各种过敏反应拟肾上腺素伴有组胺、慢反应物质释放的过敏反应可引起心动过速、心律紊乱。钙剂减少渗出、减轻炎症和水肿辅助治疗抗组胺药减轻、消除过敏反应症状治疗Ⅰ型，缓解Ⅱ、Ⅲ型，牛、兔无效一、组胺(histamine)组胺酸脱羧酶组胺生成、贮存与释放肝素、蛋白质复合物组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞贮存肺、皮肤和胃肠道粘膜中含量最高与I型变态反应(过敏反应)关系密切1抗原机体IgE吸附2抗

3、原结合Ca2+内流改变细胞膜的功能脱颗粒组胺、5—羟色胺和白三烯皮肤、粘膜血管扩张、毛细血管通透性增加，出现皮疹和水肿；平滑肌痉挛，出现支气管哮喘、腹痛、腹泻；严重者甚至出现过敏性休克。引起肥大细胞释放组胺的因素：使肥大细胞的cAMP（环磷酸腺苷）抑制和cGMP（环磷酸鸟苷）浓度增加的因子：乙酰胆碱、α-受体激动剂、β-受体拮抗剂直接损伤肥大细胞的因子：带正电荷的物质——吗啡、多黏菌素、多肽类；缓激肽、胰激肽、其他碱性多肽、毒物、毒素免疫介导的Ⅰ型过敏反应。药用组胺为人工合成品，口服无效，皮下注射或肌注后吸收甚快，但作用时间短。兽医临床无应用报道。组胺受体：受体靶器官生理效应病理

4、效应H1平滑肌：支气管胃肠子宫皮肤血管心肌房室结收缩收缩收缩扩张收缩增强传导减慢痉挛，呼吸困难腹泻通透性增加，血管水分外渗H2胃壁腺血管心肌窦房结分泌增加扩张心缩增强心率加快血压下降，休克二、组胺受体阻断药（抗组胺药）CH2CH2NR2AR1XAR2R1[药动学]多数H1受体阻断药口服或注射均可吸收。口服后15—30min开始起作用tMAX1—2h，一次给药一般可维持4—6h，少数药物如氯苯甲嗪和氯苯丁嗪维持时间在12h以上。阿司咪唑作用维持时间超过24h，每日服一次即可。体内分布广，多数可透过血脑屏障进入脑组织。肝内生物转化，代谢产物经肾排出。另外，多数H1受体阻断药还有药酶诱

5、导作用，可加速自身代谢。乙基胺作用：1．H1受体阻断效应：可完全对抗组胺引起的肠道收缩和支气管痉挛。能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加，而不能阻断组胺引起的胃酸分泌作用。2．中枢作用:在治疗量时，多数H1受体阻断药有中枢抑制作用，产生镇静和嗜睡，以异丙嗪和苯海拉明最强；而苯茚胺则对兴奋中枢，新合成的阿司咪唑几乎无中枢作用。3．抗胆碱作用:多数有外周抗胆碱作用，可产生阿托品样副作用。异丙嗪等具有很强的抗晕动症作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。H1受体阻断药用途：变态反应性疾病：对皮肤、粘膜的Ⅰ型变态反应性疾病，如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎及血管神经性水肿疗效好。对昆虫

6、叮咬引起的皮肤瘙痒和水肿亦有效。还可用于药疹和接触性皮炎。常用药物：氯苯那敏苯海拉明异丙嗪（非那根)氯苯那敏苯海拉明异丙嗪（非那根)抗过敏：中枢抑制作用：氯苯那敏异丙嗪（非那根)苯海拉明阿司咪唑药理特点：本品的盐酸盐为白色结晶粉末，易溶于水。苯海拉明为抗组胺药，能阻断组胺H1受体，缓解组胺引发的病理症状，消除过敏反应，用于治疗动物的各种过敏性疾病，如药物过敏、草麻疹、过敏性皮炎、血管神经性水肿、支气管痉挛、血清病和烧伤、湿疹等有组胺释放的病症。本品还有抑制中枢神经的作用，用药后会出现嗜眠反应。异丙嗪Promethazine【作用用途】为吩噻嗪类抗组胺药。抗组胺作用与苯海拉明相似，

7、作用时间较长24h以上，对中枢神经有较强的抑制作用。用于各种过敏性疾病、晕动症及其他原因引起的恶心、呕吐，也用于组成冬眠合剂，作人工冬眠用。具有降温、止吐、中枢抑制，加强麻醉、镇静镇痛的基本作用。扑尔敏（ChlorphenamineMaleate，Chlortrimeton）又名马来酸氯苯拉敏特点抗组胺作用强而持久中枢抑制和嗜睡副作用较轻阿斯咪唑（Astemizole）又名息斯敏特点抗组胺作用强而持久无中枢镇静作用有较强的抗胆碱作用作用及副作用比较强度及持续时间息斯敏＞扑尔敏＞异