抗菌药物的临床合理

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1、抗菌药物的临床合理应用临床常用抗菌药物β-内酰胺类抗生素喹诺酮类药物大环内酯类氨基糖苷类其它抗菌药物β内酰胺类抗生素β内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β内酰胺环的一大类抗生素，这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点。繁殖期杀菌剂与细菌细胞壁上PBP相结合，使粘肽（肽聚糖）无法交联而生成胞壁和中隔，导致细胞壁合成受阻、丧失其屏障作用，使细菌细胞肿胀、破裂而死亡。人和动物细胞无细胞壁，故β-内酰胺类对人和动物毒性低。β-内酰胺类青霉素类非典型-内酰胺类头孢菌素类青霉素G、苄星青霉素等半合成衍

2、生物一代：二代：三代：四代：头霉素类：碳青霉烯类：单环-内酰胺类：β-内酰胺酶抑制剂及其合剂：耐酶：广谱：甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛头孢曲松、头孢拉定、头孢哌酮头孢吡肟、头孢匹罗头孢西丁、头孢米诺亚胺培南西司他丁、美罗培南氨曲南舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸青霉素类窄谱青霉素（青霉素G）特点：①革兰阳性球菌，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等具有高度抗菌活性，肠球菌属中度敏感，对大多数革兰阴性杆菌无效；②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡

3、萄球菌和表皮葡萄球菌对其普遍耐药，耐药率达90%~100%③组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度，可用于流行性脑膜炎的治疗；④各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体）敏感），可用于梅毒的治疗。注意事项1、属时间依赖性药物，应每日6或8小时给药一次。全身一次大剂量应用青霉素，可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病)。2、青霉素不用于鞘内注射3、婴幼儿不主张肌肉注射。4、变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；青霉素类耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西

4、林等。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）。特点：①耐青霉素酶②窄谱抗生素，限用于产青霉素酶的葡萄球菌感染肠球菌和革兰阴性杆菌对本品耐药；③骨组织浓度较高，可用于治疗骨髓炎④血浆蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，对中枢感染不适用⑤对MRSA无效青霉素类广谱半合成青霉素—无抗铜绿假单胞菌活性代表药物：氨苄西林、阿莫西林特点：抗菌谱广，对革兰阳性球菌抗菌活性近似于青霉素，增强了抗革兰阴性杆菌活性。不耐酶，对各种β-内酰胺酶的稳定性差。对流感嗜血杆菌、肠球菌作用较优青霉素类广谱半合成青霉素—无

5、抗铜绿假单胞菌活性对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗菌活性；对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌属、不动杆菌属等耐药；阿莫西林在胆道、肺组织、尿路的浓度较高，用于治疗胆囊炎、呼吸道感染、尿路感染等。抗幽门螺旋杆菌，用于溃疡病的治疗。广谱半合成青霉素—具抗铜绿假单胞菌活性代表药物：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林特点：对G+菌、G-菌均有良好作用，对G+菌与氨苄西林相似或稍弱，对G-杆菌的作用强，尤其是对铜绿假单胞菌有特效；对β-内酰胺酶稳定性差；对铜绿假单胞菌以哌

6、拉西林、阿洛西林作用最强，替卡西林对嗜麦芽窄食单胞菌有较好的抗菌活性哌拉西林在脑中的药物浓度高，用于中枢神经系统的感染；对脆弱拟杆菌等多种厌氧菌敏感青霉素类哌拉西林与替卡西林的比较替卡西林（羧噻吩青霉素纳）哌拉西林（氧哌嗪青霉素）抗菌活性羧苄青霉素替代药，对G—比羧苄强数倍（对铜绿假单胞菌强2～4倍）抗菌谱与抗菌作用比替卡西林广和强指征主要用于铜绿假单胞菌及敏感的G—菌感染对G+、G—、厌氧菌均有效包括铜绿、肠杆菌科、沙雷菌有强活性血药浓度静注3g达239mg/L静注1g达142mg/L组织浓度胸水（30～60%）

7、csf（30%）胆汁为血浓度数倍胆汁（467mg/L）前列腺(71.5mg/L)csf（32%），皮下=血浓度蛋白结合率50—60%17～22%酶联合制剂特美汀（替卡+克拉维酸）他唑仙（哌拉+他唑巴坦）头孢菌素类耐青霉素酶过敏反应较少（与青霉素约有5%~10%的交叉过敏反应）广谱，覆盖常见病原菌根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性、抗革兰阴性菌活性不同，以及对肾脏毒性，目前将头孢菌素分为四代。头孢菌素类第一代头孢菌素：代表药物：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢硫脒等。特点：1、对青霉素酶稳定，但仍为许多G－菌产生的

8、β－内酰胺酶所水解2、对G+菌（除肠球菌、MRSA、耐青霉素肺炎链球菌外）有良好作用，G-菌作用差，对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗菌活性；头孢菌素类第一代头孢菌素3、对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强，抗溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素；4、不易透过血脑屏障，脑脊液中浓度低5、有一定肾毒性