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1、第30卷第4期华南农业大学学报Vo.l30,No.42009年10月JournalofSouthChinaAgriculturalUniversityOct.2009氟苯尼考--环糊精包合物的研制魏海涛,宋敏,李亮华,骆飚,曾振灵,黄显会(华南农业大学兽医学院,广东广州510642)摘要:选择饱和水溶液法制备氟苯尼考--环糊精包合物;通过高效液相色谱法(HPLC)测定氟苯尼考--环糊精包合物的溶解度和溶出度;采用差热分析法对氟苯尼考--环糊精包合物进行物相鉴定.结果表明,氟苯尼考--环糊精包合物中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟
2、苯尼考--环糊精包合物能显著提高氟苯尼考的水溶性.关键词:氟苯尼考;-环糊精;包合物;溶解度;溶出度中图分类号:S8595文献标识码:A文章编号:1001411X(2009)04009404PreparationofInclusionComplexofFlorfenicolCyclodextrinWEIHaitao,SONGMin,LILianghua,LUOBiao,ZENGZhenling,HUANGXianhui(CollegeofVeterinaryMedicine,SouthChinaAgriculturalUniversit
3、y,Guangzhou510642,China)Abstract:Florfenicolcyclodextrinwaspreparedbysaturatedwatersolutionmethod;HPLCmethodwasusedtodeterminethesolubilityanddissolutionrateofflorfenicolcyclodextrin;Thedifferentialthermalanalysis(DTA)methodwasusedtodescribethestatusofFlorfenicolininclusioncomplex.Theresu
4、ltsshowedthatthesolubilityanddissolutionrateofflorfenicolcyclodextrinweresignificantlyraisedcomparedwithFlorfenicolitsel,fflorfenicolcyclodextrincansignificantlyincreaseitswatersolubility.Keywords:florfenico;lcyclodextrin;inclusioncomplex;solubility;dissolutionrate氟苯尼考(Florfenicol)是
5、一种优良的动物专用糊精包合技术能够改善难溶性药物溶解度、提高生广谱抗生素,兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的物利用度、增强药物稳定性、减少药物副作用,越来[9]畜禽细菌性疾病的治疗,且效果显著.但因本品水溶越受到人们的关注.本试验选用包合物技术展开性极差,造成药物在动物体内的吸收及生物利用度对难溶性药物氟苯尼考的研究,研制氟苯尼考--[1]很低,用药成本较高,且容易造成药物残留,并诱环糊精包合物,以提高氟苯尼考水溶性,为氟苯尼考发耐药菌株的产生.故提高该药的水溶性对于提高新药开发和临床应用研究提供试验依据.生物利用度具有重要意义.目前,提高氟苯尼考水溶1材料与方法性的方法主要可分为
6、2大类:一是物理方法,包括加[2]助溶剂微粉化、-环糊精包合、羟丙基--环糊11材料与仪器[3][1,4]精包合、固体分散体等;另一是化学方法,即将氟苯尼考:980%,批号170062108,湖北中牧安[57]氟苯尼考制成无活性的前药,进入动物体后代谢达药业有限公司.-环糊精:批号20040402,上海为氟苯尼考发挥作用,其特征是水溶性远大于物理伯奥生物科技有限公司.溶出试验仪:RCY808,天津方法,但制备成本较高.-环糊精(Cyclodextrin,科益达科技有限公司.高效液相色谱仪:LC20AT,[8]CD)分子可以改变客体分子的状态和稳定性,环SP
7、D20A,SHIMADZU.差热热重联用仪:DTG60,收稿日期:20081030作者简介:魏海涛(1984),男,硕士研究生,现在广东省动物保健品协会工作;通讯作者:黄显会(1969),男,高级兽医师,Emai:lxhhuang@scau.edu.cn基金项目:十一五!国家科技支撑计划(2006BAD31B06);上海市科技兴农重点攻关项目(沪农科攻字(2006)第103号)第4期魏海涛等:氟苯尼考--环糊精包合物的研
