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时间:2019-06-07
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1、利拉利汀杂质列表中文名称:利拉利汀中文同义词:8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮;利拉利汀;利拉利;利拉利汀LINAGLIPTIN;利那列汀;利拉列汀;利格列汀;利拉利汀原料药英文名称:LinagliptinCAS号:668270-12-0分子式:C25H28N8O2分子量:472.54利拉利汀(linagliptin,Tradjenta)由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准,用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水
2、平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。作用机制肠降血糖素(Incretin)具有肠促进胰岛B细胞分泌胰岛素的作用,主要包括葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)。DDP-4是位于细胞表面的丝氨酸蛋白酶,与蛋白结合广泛存在于血浆和体内各组织(如肾脏、肝脏、小肠绒毛、内皮细胞等)中。利拉利汀是一种选择性DPP-4抑制剂,通过与DPP-4可逆性结合而抑制该酶的活性,延缓GLP-1降解,增强GLP一1的活性,以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素分泌,并降低循环中胰高血糖素水平,从而调节2型糖尿病患者
3、的血糖水平。优点与其他DPP-4抑制剂相比,利拉利汀的主要优势在于:具有优异的肾脏安全性,并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄,其经口服之后,经肾排泄的量仅为给药量的5%,即使静脉给药,也只有30.8%经肾排泄,因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整,所有患者可统一固定剂量,便于开处方。编号结构式价格ZA现货1500/25mg2500/50mgZB现货1500/25mg2500/50mgZC现货2000/25mg3000/50mgZD现货2000/25mg3500/50mgZE现货2500/25mg4000/50mgZ
4、F现货2500/25mg4500/50mgZG现货3000/25mg5000/50mgH无ZI现货2500/25mg4500/50mgZJ现货2500/25mg4500/50mgZK现货2000/25mg3500/50mgZL现货2000/25mg3000/50mgZM现货2500/25mg4000/50mgZN现货重点推荐杂质,在产品中必然存在3000/25mg5000/50mgZO现货1500/25mg2500/50mgZP现货1500/25mg2500/50mgZQ现货1500/25mg2500/50mgZR现货1000/25mg1500/50mg
5、ZS现货2500/25mg4500/50mg
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