醋酸地塞米松静注乳剂的制备及性质研究

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1、·药　剂·醋酸地塞米松静注乳剂的制备及性质研究全东琴,崔光华,阮金秀(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)摘要:目的　研究醋酸地塞米松静注乳剂的处方及制备工艺,并对其性质进行考察。方法　以国产注射用大豆磷脂、泊洛沙姆(poloxamer)为复合乳化剂,加入适量的稳定剂及助表面活性剂,用正交设计筛选出较优的处方及工艺,并经过中试放大制备出醋酸地塞米松静注乳剂。结果　制备的乳剂符合中国药典2000年版对静注乳剂的要求,与日本产品相比,粒度分布无明显差异,30℃下考察6个月,物理及化学性质稳定。结论　筛选出的处方工艺经中试放

2、大制备的静注乳剂性质稳定,为此产品的开发奠定基础。关键词　醋酸地塞米松;静注乳剂;粒度分布中图分类号:R94　文献标识码:A　文章编号:1001-2494(2001)04-0252-03StudiesonpreparationandpropertiesofintravenousdexamethasoneacetateemulsionQUANDong2qin,CUIGuang2hua,RUANJin2xiu(InstituteofPharmacologyandToxicology,AcademyofMilitaryMedicalSc

3、iences,Beijing100850,China)ABSTRACT:OBJECTIVETostudytheformulationandpreparationtechniqueofintravenousdexamethasoneacetateemulsionsandalsoin2vestigatetheproperties.METHODSTheemulsionswerepreparedusingsoybeanphospholipidsandpoloxamer(F68)asthecomplexemulsify2ingagent.T

4、hestabilizedagentandcosurfactantwerealsoaddedintheformulation.Theformulationandpreparationtechniquewereselectedbyorthogonalmethodandhadbeenamplifiedonlargescale.RESULTSThephysico2chemicalstabilitywasgoodandtheparticlesizeanddistri2butionwerealmostthesameastheJapanesep

5、roducts.CONCLUSIONTheselectedformulationandpreparationtechniqueweregoodandcancontributetothedevelopmentoftheproduct.KEYWORDS:dexamethasoneacetate;emulsion;particlesize　　近年来,乳剂作为靶向给药载体得到了广泛的默高速匀浆器(美国);高压乳匀机(沈阳星光机械[1～2]关注。特别是作为抗癌药物及抗炎药物载体更厂);光学显微镜(日本);多功能图象分析仪(中国科[3～4]显

6、示其优势:由于乳剂通过淋巴转运,将抗癌药学院生物物理所);BDL-D表面电位粒径仪(上[5]物制成乳剂可抑制肿瘤细胞转移;另外,乳剂中的海)。油滴可被巨噬细胞大量吞噬,因此将抗炎药物制成1.2试剂与药品乳剂静注后容易浓集于炎症部位,提高抗炎活性,降利美达松(地塞米松棕榈酸酯静注乳剂,日本);低不良反应。基于乳剂的上述特点,我们选取了脂醋酸地塞米松(DA,天津药业公司);地塞米松磷酸溶性甾体激素类抗炎药物———醋酸地塞米松作为模钠水针剂;注射用大豆磷脂(上海油脂一厂);注射用型药物,将其制备成静注乳剂。乳剂与其他微粒载大豆油(铁岭北

7、亚);泊洛沙姆F68(沈阳药科大学制体一样存在着固有的物理稳定性问题,特别是静注药厂);透析袋(进口分装,diameter10mm,截留相[1,6]乳剂要求严格控制粒径大小、分布范围,我们选对分子质量12000～14000)乙腈为色谱纯,其他试剂取了国产辅料,采用正交设计筛选较优的处方及工为分析纯。艺,经过中试放大制备出稳定的醋酸地塞米松静注1.3实验方法乳剂,以开发这一剂型,并促进国产辅料的应用发1.3.1　乳剂的处方筛选　在单因素考察及预实验展。的基础上,初步确定了以下的处方组成:1实　验注射用油15%,注射用大豆磷脂1.2%

8、,泊洛沙1.1仪器姆F681.0%～4.0%,稳定剂3.0%～6.0%,制备温Waters-650高效液相色谱仪(美国);科尔-帕度50～80℃,助表面活性剂,适量。·252·ChinPharmJ,2001April,Vol.36No.4中国药学杂