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1、第21卷第2期精细化工Vol.21,No.22004年2月FINECHEMICALSFeb.2004医药与日化原料X超临界快速膨胀法制备植物甾醇超细微粒3蒋思媛,赵亚平,于文利,黎英(上海交通大学化学化工学院,上海200240)摘要:通过药物颗粒的微细化,降低其粒度,增大比表面积,进而提高药物颗粒的溶解度,可以有效地改善难溶药物的生物利用度。该文采用超临界流体快速膨胀法(RESS)微细化植物甾醇颗粒。利用SEM分析了沉淀颗粒的形貌及粒径大小。分析了过程参数与所制备颗粒粒度的关系。研究发现,当喷嘴内径Dn从60μm减小到40μm,植物
2、甾醇颗粒粒径由10～20μm减小为5μm;预膨胀压力p0从15MPa增加到25MPa时,颗粒粒径由10～15μm降至5μm;预膨胀温度T0由318K升高到333K时,颗粒粒径由5～10μm减小为1μm,粒径分布也趋于均匀。喷嘴温度Tn对粒径无显著影响。该法制备得到1～20μm无定形植物甾醇微细颗粒,且具有更高的溶解速率,比原料植物甾醇早3h达到饱和溶解度。关键词:超临界快速膨胀;植物甾醇;微细化;CO2中图分类号:O629.21文献标识码:A文章编号:1003-5214(2004)02-0129-04MicronizationofP
3、hytosterolbytheRESSTechniquewithSupercriticalCO23JIANGSi2yuan,ZHAOYa2ping,YUWen2li,LIYing(SchoolofChemistryandChemicalTechnology,ShanghaiJiaoTongUniversity,Shanghai200240,China)Abstract:Byreducingtheparticlesize,thepharmaceuticalparticleshavegreaterspecificsurfaceswhic
4、hleadtobettersolubility.Consequentlythebioavailabilityofpharmaceuticalsubstancescanbeimprovedbymicronizingtheparticles.Inthispaper,themicronizationofphytosterolparticlesisresearchedbytheRESS(rapidexpansionofsupercriticalsolutions)process.Themorphologyandsizeofparticles
5、werestudiedthroughSEM.Therelationshipbetweenprocessingparametersandthefinalsizeoftheparticleswasstudied.Itwasfoundthatthesizeofphytosterolparticlesdecreasedfrom10～20μmto5μmwhentheinnerdiameterofnozzle,Dn,wasdecreasedfrom60μmto40μm;therewasadecreaseofparticlesizefrom10～
6、15μmto5μmwhenthepreexpansionpressure,p0,wasincreasedfrom15MPato25MPa;increaseofthepreexpansiontemperaturefrom318Kto333Kcausedasignificantdecreaseofparticlesizefrom5～10μmto1μmandanarrowingofparticlesizedistribution.Noregularrelationbetweennozzletemperatureandtheparticle
7、sizewasfound.Amorphousparticlesrangingfrom1μmto20μmwereobtainedbytheRESSprocess.TheRESS2processedphytosterol,ofwhichthedissolutionratewasmuchhigher,realizedthedissolutionequilibrium3hoursearlierthanthatunprocessed.Keywords:RESSprocess;phytosterol;micronization;CO2Found
8、ationitem:Grantedbythescienceandtechnologycommissionnano2technologyspecialprojectofShanghai(No.0243nm097)X收稿日期:2003-0
