瑞舒伐他汀介绍(瑞旨)鲁南制药

《瑞舒伐他汀介绍(瑞旨)鲁南制药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、强效调脂，逆转斑块，全面预防心脑血管疾病——瑞旨产品知识介绍鲁南制药集团学术专员苏勤勇经过CYP3A4代谢极少，联合用药安全性更好目前最强效降低LDL-C,长期应用可使斑块消退降脂、抗炎等多途径全面预防心脑血管疾病PCI围手术期应用，显著降低心脑血管事件糖尿病、慢性肾病、脑卒中患者等特殊人群的保护作用；良好的安全性41235国内外研究资料证实产品特点1、瑞旨的安全性研究2、瑞旨的有效性研究3、临床应用他汀母核：二羟基庚酸甲磺酰氨基能够避免细胞色素P450广泛代谢，降低药物相互作用瑞舒伐他汀—亲水性他汀，90%的瑞舒伐他汀，原形排出的药物,90%原形由粪便排泄，10%排泄入尿疗效

2、:HMG-CoA还原酶活性抑制能力安全性:代谢途径肝细胞选择性氟化的苯环增强了与HMG-COA的抑制能力ExpertRev.Cardiovasc.Ther.5(2),(2007)Olssonetal.,(2002);SummaryofProductCharacteristics瑞旨的化学结构与安全性药物之间的相互作用氟伐他汀瑞舒伐他汀阿托伐他汀洛伐他汀辛伐他汀P450CYP2C9P450CYP3A4大多数药物经过CYP4503A4代谢举例：心血管药物(华法令，钙离子拮抗剂，氯吡格雷，贝特类，地高辛，烟酸，胺碘酮等)抗菌药(克拉霉素、红霉素等)抗哮喘药物(茶碱等)免疫抑制剂(环孢

3、素等)胃肠道药物(奥美拉唑等)药物相互作用？BallantyneCetal.ArchInternMed2003;163:553–564CorsiniA.CardiovascDrugsTher2003;17:257–277联合用药的安全性瑞舒伐他汀与CYP4503A4抑制剂合用，无CYP4503A4引起的药代动力学改变他汀AUC提高的倍数CYP4503A4抑制剂伊曲康唑红霉素克拉霉素维拉帕米地尔硫卓瑞舒伐他汀几乎不变几乎不变几乎不变普伐他汀几乎不变≤2倍几乎不变辛伐他汀5-20倍4-12倍3-8倍阿托伐他汀2-4倍1.5-5倍未知NeuvonenPJ,etal.Pharmacol

4、Ther.2006Dec;80(6):565-81.瑞舒伐他汀与CYP4503A4诱导剂合用，无CYP4503A4引起的药代动力学改变他汀AUC变化的倍数CYP4503A4诱导剂辛伐他汀70-95%洛伐他汀70-95%阿托伐他汀60-90%氟伐他汀50%普伐他汀30%瑞舒伐他汀无变化CurrentOpinioninInvestigationalDrugs.2010;11(3):323-332LDL-C的降低幅度(%)0.01.02.03.0203040506070氟伐他汀(20,40,80mg)瑞舒伐他汀(5,10,20,40mg)洛伐他汀(20,40,80mg)阿托

5、伐他汀(10,20,40,80mg)辛伐他汀(40,80mg)ALT>3×ULN的发生率(%)ALT持续升高：ALT连续两次>3倍正常上限他汀对肝脏的影响-效益:风险BrewerHAmJCardiol2003;92(Suppl):23K–29KDavidsonMExpOpinDrugSaf2004;3(6):547-557LDL-C的降低幅度(%)CK>10×ULN的发生率(%)西立伐他汀瑞舒伐他汀(5,10,20,40mg)普伐他汀(20,40mg)阿托伐他汀(10,20,40,80mg)辛伐他汀(40,80mg)0.01.02.03.0203040506070Brewer

6、HAmJCardiol2003;92(Suppl):23K–29KDavidsonMExpOpinDrugSaf2004;3(6):547-557他汀对肌肉的影响-效益:风险瑞舒伐他汀调脂研究的循证历程CircJ2009;73:2110–2117NEngJMed2008;359:2195-207JAMA2007;297(12):1344-53JAMA2006;295(13):1556-15652011AHA评估瑞舒伐他汀类药物治疗2年能否延缓或逆转颈动脉内膜中层厚度(CIMT)的增加。使用冠脉内超声（IVUS）检测的方法来评价强化他汀治疗减慢冠状动脉疾病进程的有效性研究。评价

7、瑞舒伐他汀用于心血管疾病一级预防的一项随机、双盲、安慰剂对照的大型研究。冠状动脉粥样硬化研究：采用血管内超声测定瑞舒伐他汀在日本患者中的作用ASTEROID研究METEOR研究JUPITER研究COSMOS研究SATURN研究瑞舒伐对比阿托伐由于METEOR研究的结论，FDA批准了瑞舒伐他汀新的适应证：延缓动脉粥样硬化进展首次证实瑞舒伐他汀可逆转斑块瑞舒伐他汀钙获FDA批准，用于降低患者脑卒中、房颤和动脉血管再生的风险ASTEROID试验METEOR试验JUPITER试验临床研究带来的影响最