瑞捷讲稿(培训定稿)

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1、注射用盐酸瑞芬太尼芬太尼家族新一代超短效阿片类镇痛药瑞捷TM芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1990年1996年德国2003年中国芬太尼家族经过近半个世纪的发展，为什么要不断地推陈出新？当今麻醉安全有效可控快通道日间手术瑞芬太尼上市国外：1996年德国上市（商品名：ULTIVA®）获FDA批准1997年在英国、美国广泛应用于临床全球消耗量迅速增长我国：宜昌人福药业2003年3月瑞捷TM瑞芬太尼特点可控性强随时调节所需麻醉深度。起效快，作用时间短，作用消

2、失快，无阿片蓄积,即睡即醒。术后恢复迅速，可预期安全有效瑞捷TM药代动力学特征起效迅速代谢方式独特作用持续时间短（3~10min）体内无蓄积，消除快且不必依赖于器官消除持续输注后半衰期恒定（3~5min）瑞捷TM起效迅速理化常数油水分配系数：芬813舒1778阿13瑞18pKa：芬8.4舒8.0阿6.5瑞7.1蛋白结合率%：芬84舒93阿92瑞80Keot1/2Keo：血浆和生物相药物浓度平衡达一半时间起效快(~1.0min）血脑平衡时间短常见麻醉药的t1/2Keo和其单次注射后作用的达峰时间药

3、物达峰时间（min）T1/2Keo（min）芬太尼3.66.6阿芬太尼1.40.9舒芬太尼4.83.0瑞芬太尼1.20.8咪达唑仑2.84.0异丙酚2.22.4乙咪酯2.01.5硫喷妥钠1.71.2体内过程V1~100ml/kgVdss~350ml/kg70%α-1-酸性糖蛋白三室分布T1/21min；T1/26min；T1/210~20min清除率CL(mL/min/kg)40肝外水解代谢肾排泄瑞捷TM非特异性酯酶代谢水解＞95%瑞芬太尼酸,无活性去烷基GR-94219瑞捷TMMETAB

4、OLISMOFREMIFENTANILN-C-CH2-CH3C-O-CH3RemifentanilCH3-O-C-CH2-CH2-NOOOC-O-CH3MajorMetabolite(>95%)N-C-CH2-CH3H-O-C-CH2-CH2-NOOOGR90291N-C-CH2-CH3C-O-CH3H-NOOGR94219Non朣pecificEsterases代谢特点与器官功能无关与拟胆碱酯酶、碳酸酐酶活性无关与患者性别、年龄、体重无关瑞捷TMREMIFENTANILPHARMACOKINE

5、TICSAgeandGender*Initialdoseintheelderlyshouldbereducedby1/2.Dataonfile,GlaxoWellcomeInc.TargetBloodConcentration(%)ElderlyFemale*ElderlyMale*Middle-AgedFemaleMiddle-AgedMaleYoungFemaleYoungMale1009080706050403020100020406080100120140Time(min)无蓄积效应无阿

6、片蓄积消除快瑞30S＜10%舒1hr＞65%阿1hr＞85%芬1hr＞75%瑞捷TM0601201802403003604204800.1110100药时曲线比较Time(min)MeanConcentration(ng/mL)1001010.1060120180240300360420480Alfentanil(n=5)0.5mcg/kg/minRemifentanil(n=6)0.05mcg/kg/minDiscontinuationofInfusion消除快，无蓄积持续输注后半衰期：t1/

7、2c-s准确描述清除特性预计恢复时间瑞捷TM持续输注后半衰期T1/2cs比较瑞芬太尼T1/2cs3~5min输注4ht1/2cs（min）瑞芬太尼3.7舒芬太尼33.9阿芬太尼58.5芬太尼262.5瑞捷TM药代动力学瑞芬太尼阿芬太尼芬太尼t1/2α(min)1.00.64t1/2β(min)6-1060-120180-300V1(L/kg)0.1-0.20.1-0.40.5-1.0Vdss(L/kg)0.350.253Cl(mL/min/kg)40310临床药代动力学参数比较药代动力学瑞芬太尼

8、阿芬太尼芬太尼舒芬太尼起效-血脑平衡时间（min）116.66.2持续输注后半衰期（min）3.758.5262.533.9非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否芬太尼家族的药代动力学比较主要药效学镇痛作用：镇痛作用呈剂量依赖性，同时也有封顶效应。ED50瑞芬太尼2.4±0.6nmol/L,芬太尼1.8±0.4nmol/L封顶瑞芬太尼5－8ng/ml芬太尼2－3ng/ml10min血中浓度:输注速度20~300.25g.kg-1.min-17.5ng/ml瑞捷TM镇痛作用药物效能最低