资源描述：
《抗结核药物作用机制及构效关系的研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、第19卷第5期中国药物化学杂志Vol119No15p.3822009年10月总91期ChineseJournalofMedicinalChemistryOct12009Sum91文章编号:1005-0108(2009)05-0382-08抗结核药物作用机制及构效关系的研究进展蔡志强,祝石,孙铁民(沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016)摘要:在过去的几十年里,随着艾滋病(AIDS)的蔓延,结核病的发病率也在逐渐增多,除结核病外,由分支杆菌所引起的其他疾病也开始传播,HIV感染患者特别容易受分支杆菌的感染。该文
2、主要对抗结核药物的作用机制以及构效关系(SARs)进行简要的综述,以便能更好的、合理的使用抗结核药物。关键词:结核分支杆菌;肺结核;多重耐药性;活性机制;构效关系中图分类号:R914文献标志码:AResearchadvancesontheactivitymechanismandstructure2activityrelationshipsofanti2tuberculosisagentsCAIZhi2qiang,ZHUShi,SUNTie2min(SchoolofPharmaceuticalEngineering,S
3、henyangPharmaceuticalUniversity,Shenyang110016,China)Abstract:Inthepastfewdecades,withtheprevalenceofAIDS,tuberculosishasbeguntocomebackandspread.Inadditiontotuberculosis,diseasescausedfromMycobacteriumalsobegantobecomemorepreva2lent,HIV2infectedpatientswerepar
4、ticularlyvulnerabletomycobacterialinfections,incidencerateofsuchdiseasesandtheresultingburdenisveryargentintheglobal.Themechanismandstructure2activityrelation2ships(SARs)ofanti2tuberculosisagentswerebriefiyreviewed.Keywords:Mycobacteriumtuberculosis;tuberculosi
5、s;multi2drugresistance;activitymechanism;structure2activityrelationships(SARs)结核分支杆菌(Mycobacteriumtuberculosis,乎没有新的治疗结核病的药物上市。近期由于结TB)是一种在世界范围内广泛分布而且可能会致核病患者的增加以及人类对公共健康需求的重命的感染性病原体,它引起的最常见的疾病是肺视,结核病治疗领域的研究发展迅速,有多种新的结核。据世界卫生组织估计,全世界每年有超过候选化合物正在被开发,这些候选化合物包括已80
6、0万人感染肺结核,并且每年有200万人死于有的抗结核药物、已知的抗生素药物(尚未应用[1-2]肺结核病。20世纪50年代,由于Schatz、Bu2在治疗结核病上)、新合成的化合物。目前研究gie和Waksman建立的化疗方法,使结核病的传中的新药其作用靶点与已有药物不同,新药的靶[3]播得到了一定的控制,但是,由于不断增加的点对非复制态分支杆菌具有更好的活性,因此对多重耐药性菌株的出现以及HIV患者伴有结核缩短疗程将可能起到一定的作用。本文作者主要病的发生,使结核病成为仅次于AIDS的成人感对这些新的抗结核活性药物的
7、作用机制以及构效染性疾病。关系进行综述。自从40年前发现了抗结核药利福平以来,几收稿日期:2009-03-20作者简介:蔡志强(1980-),男(汉族),辽宁阜新人,博士研究生;孙铁民(1958-),男(汉族),吉林省吉林市人,教授,博士生导师,主要从事天然产物合成和半合成、手性药物合成以及抗病毒药物的合成研究,Tel:(024)23986398,E2mail:suntiemin@126.com。第5期蔡志强等:抗结核药物作用机制及构效关系的研究进展383点尚不清楚。三氯新(triclosan,1)的抗菌作用机1生物
8、合成抑制剂制是破坏细菌的细胞壁,研究表明,它是一种广谱1.1脂肪酸生物合成抑制剂的FabI抑制剂,抑制作用发生在FabI、NAD和分支杆菌由分支菌酸与阿拉伯糖半乳聚糖共三氯新所形成的三元络合物中。已有三氯新类似价桥连而成,而结核分支杆菌的抗酸染色体作用物的合成报道,如类似物2的酶抑制活性比1高实际上是由分支菌酸部分引起的,这些不饱和脂出200多
