甲状腺激素和抗甲状腺的

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药学习目标1.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑的作用、用途和用药注意2.熟悉碘和碘化物的作用特点、用途3.了解甲状腺素、放射性碘的应用【甲状腺激素的合成、储存、释放与调节】甲状腺激素包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）1.合成（1)碘的摄取和活化。(2）酪氨酸碘化与甲状腺激素的合成(偶联)。2.储存腺泡腔中甲状腺腺泡细胞主动摄碘，I-在过氧化物酶作用下形成I○(活性碘)I○与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合生成：MIT（一碘酪氨酸），DIT（二碘酪氨酸）偶联：经过氧化物酶催化DIT+DIT→（T4）DIT+MIT→（T3）一、甲状腺激

2、素类药T3：与血浆蛋白结合疏松，是体内甲状腺激素的活性形式T4：与血浆蛋白结合紧密，是体内甲状腺激素的贮存形式，T4需转化成T3才能发挥作用3.释放在促甲状腺激素和蛋白水解酶的作下释放入血。4.调节下丘脑分泌TRH（甲状腺激素释放激素）垂体前叶分泌TSH（促甲状腺激素）促T3、T4合成，甲状腺增生【常用药物】甲状腺片和左甲状腺素【作用和用途】作用：1.维持生长发育对中枢神经系统和骨骼最明显2.促进代谢和增加产热3.提高心血管对儿茶酚胺的敏感性用途：1.甲状腺功能减退症（呆小病又称克汀病、黏液水肿）2.单纯性甲状腺肿甲状腺激素类药甲状腺激素类药甲状腺激

3、素类药【不良反应】过量可引起甲状腺功能亢进症状。老年和心脏病者可发生心绞痛和心力衰竭。一旦发生应立即停药，至少一周后再从小量开始用药。甲状腺激素类药二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘剂3.放射性碘4.β受体阻断剂【作用】1.抑制甲状腺激素合成机理：抑制过氧化物酶，从而抑制了I-的活化和碘化酪氨酸的偶联从而减少T3和T4的生成。特点：显效慢，一般服药1~2周后开始减轻症状，1~3月才能消除症状。2.丙硫氧嘧啶还可抑制T4在外周组织脱碘成T3有利于甲状腺危象的治疗，甲巯咪唑则无此效应。常用药：①硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶②咪唑类：如甲巯咪唑（他巴唑）；卡比马唑（

4、甲亢平）（一）硫脲类【用途】：1.甲亢内科保守治疗2.甲状腺术前准备3.甲状腺危象的辅助治疗（合用碘剂）轻症、不宜手术者、放射性碘治疗及中、重度病人等用药注意：开始大剂量，抑制甲状腺素合成，1-3月后视病情减量控制甲状腺功能接近正常，以便手术；会使甲状腺增生充血，术前2周加服碘剂原因为T3、T4大量释放入血，导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱硫脲类硫脲类【不良反应】过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症–严重不良反应(监测)甲状腺肿–长期用药后，甲状腺代偿增大硫脲类【作用及用途】碘及碘化物可因剂量不同而产生不同作用。1、单纯性甲状腺肿用小剂量，可在食盐中

5、加入1/104~1/105的碘化钾或碘化钠有效地防止发病。2、甲状腺功能亢进手术前准备先用硫脲类控制症状，再在术前2周用大剂量碘使腺体缩小变硬，以纠正硫脲类所引起的甲状腺组织增生、变软和充血，以利进行手术。3、甲状腺危象用大剂量碘，可抑制水解酶，减少T3、T4释放。同时合用硫脲类和其他综合措施。（二）碘及碘化物常用药：碘化钠、碘化钾、复方碘溶液（卢戈液）【不良反应】1.急性反应过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉头水肿2.慢性碘中毒3.诱发甲状腺功能紊乱碘及碘化物β射线→损伤甲状腺实质γ射线→体表可测到，测甲状腺摄碘功能（三）放射性碘常用药：碘（

6、131I)化钠【临床应用】1.甲状腺摄碘功能测定2.甲状腺功能亢进治疗不适合手术的甲状腺功能亢进者，或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者，也可用于控制甲状腺癌的发展。【药理作用】辐射【不良反应】本品剂量较难掌握，易用量过大而致甲状腺功能低下。放射性碘【禁忌】白细胞低下者、孕妇和乳母或严重肝、肾功能不全者。一、填空题1.甲状腺激素包括和。2．目前常用的抗甲状腺药有、、和等四类。3.单纯性甲状腺肿，宜给予。二、选择题1.甲状腺功能亢进的内科治疗宜用()A.小剂量的碘剂B.大剂量的碘剂C.甲状腺素D.甲巯咪唑E.以上都不是2.甲亢伴有窦性心动过速的内科治

7、疗最好选用()A.小剂量的碘剂B.大剂量的碘剂C.他巴唑D.普萘洛尔E.甲亢平目标检测T3T4硫脲类碘剂放射性碘Β受体阻断药小剂量碘DD3.硫脲类抗甲状腺的主要药理作用是()A.影响碘的摄取B.抑制甲状腺激素释放C.干扰甲状腺激素的作用D.抑制甲状腺激素的合成E.抑制甲状腺激素的分泌4.小剂量碘剂主要用于防治()A.呆小症B.粘液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.甲状腺功能亢进E.甲状腺危象5.大剂量碘抗甲状腺的主要作用是()A.抑制甲状腺激素的合成B.抑制甲状腺激素的释放C.抑制免疫球蛋白的合成D.抑制碘泵摄取E.抑制促甲状腺激素释放DCB6.不属于治疗

8、甲状腺功能亢进的药物是()A.硫脲类B.碘化物C.放射性碘D.β受体阻断药E.甲状腺素7.应用硫脲类的甲亢病