纳米药物晶体的制备技术及其应用

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1、万方数据第35卷第4期河北科技大学学报V。1．35，N。．42014年8月JournalofHebeiUniversityofScienceandTechnologyAug．2014文章编号：10081542(2014)04033910doi：10．7535／hbkd．2014yx04006纳米药物晶体的制备技术及其应用王廉卿1，戎欣玉h2，刘魁3，胡易1，高倩1，赵树春h2，李校根1，张于驰1(1．河北科技大学化学与制药工程学院，河北石家庄050018；2．河北省药物化工工程技术研究中心，河北石家庄050018；3．河北科技大学理学院，河北石家庄050018)摘要：纳米药物晶体

2、技术是一种新颖的增加难溶性药物溶解度的药剂学途径，通过该技术制备的纳米药物晶体粒径小、载药量高，适用于多种给药途径，可显著提高药物溶解度和溶出速率，日益受到药剂工作者和研究人员的关注。通过查阅国内外文献，对纳米药物晶体的特点、增溶机理、制备方法、制备过程中使用的稳定剂以及市场应用等方面的研究情况进行了综述。关键词：纳米药物晶体；难溶性药物；溶解度；溶出速率；制备方法；市场应用中图分类号：R944．9文献标志码：APreparationtechnologiesandapplicationsofdrugnanocrystalsWANGLianqin91，RONGXinyul～，LIU

3、Kui3，HUYil，GAOQianl，ZHAOShuchunl⋯，LIXiaogenl，ZHANGYuchil(1．SchoolofChemicalandPharmaceuticalEngineering，HebeiUniversityofScienceandTechnology，ShijiazhuangHebei050018，China；2．HebeiResearchCenterofPharmaceuticalandChemicalEngineering，ShijiazhuangHebei050018，China；3．SchoolofScience，HebeiUniversi

4、tyofScienceandTechnology，ShijiazhuangHebei050018，China)Abstract：Drugnanocrystaltechnologyisaninnovativeformulationapproachtoincreasethesolubilityofpoorlywatersolubledrug．Drugnanocrystalsarousenloreandnloreattentionfrompharmaceuticalworkersandresearchersbecauseoftheirfeaturessuchassmallparticl

5、esize，highdrugloadings，increasedsaturationsolubilityandaccelerateddissolutionvelocity．Basedontheliteratureathomeandabroad，thecharacteristicsofdrugnanocrystals，solubilizationmechanism，preparationtechnologies，stabilizerusedinitspreparationandmarketapplicationsarereviewed．Keywords：drugnanocrysta

6、ls；poorlysolubledrug；solubility；dissolutionvelocity；preparationmethod；marketapplication近年来，随着组合化学、高通量筛选技术在药物研发中的广泛应用，难溶性药物数量持续增加。文献报道，约40％的候选药物存在溶解度差的问题，约60％的全合成药物为难溶性药物‘“。溶解度差的药物(如水溶性<10mg／mL)表现为不完全或不稳定的吸收口]，药物的难溶性不仅限制了药物制剂开发和临床试验，阻碍了具有药物活性新化合物的筛选，也造成药品治疗费用与疗效比例的严重失调。因此，如何改善难溶性药物的溶解度，促进药物吸收，

7、提高药物生物利用度成为药剂学领域亟待攻克的难题。收稿日期基金项目作者简介通讯作者20140414；修回日期：20140509；责任编辑：张士莹河北省自然科学基金(H2014208151)；河北省人力资源和社会保障厅留学人员科技活动择优资助项目王廉卿(1987)，男，河北邢台人，硕士研究生，主要从事药物制剂及药物质量方面的研究。戎欣玉教授。Email：rongxy@163．conTt王廉卿，戎欣玉，刘魁，等．纳米药物晶体的制备技术及其应用[J]．河北科技大学学报，2014，35(4