抗生素分类简介及作用机制

《抗生素分类简介及作用机制》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、抗生素的分类及简介自1959年以来，先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱的天阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，然对耐药金黄色葡萄球菌无效。)青1、窄谱青霉素：青霉素、青霉素v霉2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林素青3、广谱青霉素：氨苄西林、巴氨西林、匹氨西林、仑氨西林、酞氨西林、阿莫西林霉作半4、抗铜绿假单胞菌广谱：羧苄西林、替卡西林、黄苄西林、呋苄西林、阿洛西林、哌素用合拉西林、美洛西林类机成5、抗革兰阴性菌：美西林、匹美西林、替莫西林制青6、青

2、霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林均霉7、青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）为素氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛抑β类西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦制-常见皮如：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢沙定、头孢替唑、头孢曲嗪、内第一代疹等过细酰敏反应，头孢噻吩、头孢噻定、头孢匹林、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳性菌。菌胺偶见过如：头孢呋辛、头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢替安酯。敏性休细类头第二代克。可为

3、一般革兰阴性菌（较第三代弱）感染的首选药，另对革兰阳性菌（与第一代活性大胞孢第一、致相当）及流感嗜血杆菌也有较强作用。二、三代壁菌有不同如：头孢噻肟、头孢甲肟、头孢特仑、头孢特仑酯、头孢泊肟酯、头孢卡品酯、头孢磺的素程度的啶、头孢他啶、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼等。第三代肾毒性，生类第四代口服主要用于革兰阴性菌（较第一二代强）所致各系统的中度感染。革兰氏阳性菌较第物没见肾一二代弱。抗铜绿假单胞菌的三代主要是指头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹胺等注射剂。损害报合道。如：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。用于其他抗生素治疗无效的严重感染

4、或对其他抗第四代成生素耐药的细菌引起的各系统严重感染。如：头孢霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、比阿培南单环类：氨曲南其他β-内酰胺类氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢青霉烯类：呋罗培南；氧青霉烷类：克拉维酸；青霉烷砜类：舒巴坦、三唑巴坦β-内酰胺酶抑制药（例如克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦，其与β-内酰胺类抗生素合用，可明显增强抗菌作用）；此类药共同特点为：1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成（肽链延伸阶段：抑制移位酶，阻止肽链延长），起快速抑菌作用，有些在高浓度下也有杀菌作用。2.抗菌谱窄，主要用

5、于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原大环内酯类体也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代谢。4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见皮疹，瘙痒。红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素等。此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素强，口林可霉素类服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细菌蛋白质的合成（选择性地抑制肽酰基转移酶）。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相

6、同，故不宜合用。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌谱广。2.水溶性好，化学性质稳定。氨基糖苷类3.口服难吸收，口服用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良反应：损害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。）；肾毒性；神经肌肉阻断作用；过敏反应。是从多黏杆菌培养液中提取的一组多肽类抗生素，有五种成分（ABCDE）。多粘菌素对生长繁殖期和

7、静止期的细菌多粘菌素多均有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性较大，主要表现在肾脏及神经系统两方面，偶见白细胞减少和肝脏毒性类肽。对某些革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷伯菌、沙门菌、志贺菌和铜绿假单胞菌有效。类抗菌机制：抑制细菌细胞壁的生物合成，对生长繁殖期的细菌作用强。万古霉素不良反应大，主要有耳毒性、肾毒性，偶见皮疹、药热。口服有胃肠道反应等。和去万古抗菌谱窄，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、棒球杆菌等有效强的杀菌作用。尤其是抗脆弱拟杆菌和梭菌(包括难辨梭菌)作用非常强。霉素分子结构与万古霉素相似，故抗菌谱、抗菌作用机制

8、、抗菌活性均与万古霉素相似。替考拉宁枯草杆菌产生的，对大多数革兰氏阳性菌如金黄色