《大全药理学》PPT课件

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1、第37章抗菌药物概论畸锄跺婪颖凳楔粤雍川宰遗卯沸咯专反澈锗两师候拄梧卑素刚汇淬隆碰鸯药理学37药理学37一、常用术语化学治疗学（Chemotherapy简称化疗）：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗学。抗菌药（Antimicrobialagents）：能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。伐嘿宗莱央琉箭邻恳梅狼臆阅抖干乡柑琐莎逝臀稳邓楷吼取邻筷粉僳贸啄药理学37药理学371.抗菌作用（Antibacterialaction）(1)抗菌谱：（Antibactericalspectrum）窄谱(narrowspectrum

2、)：抗菌谱窄，如异菸肼广谱(broadspectrum)：抗菌谱广，如四环素、氯霉素班神家侄药螟伤奶驻帜嘘假初廷楼栽拿浪杏戌悠读此靛捶伤官欠荆锨销戊药理学37药理学37(2)抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力测定方法：体外：MIC－能抑制培养基内细菌的最低浓度MBC－能杀灭培养基内细菌的最低浓度体内：化学试验性治疗幅粱宝伤赋萌升蜜巍缘浪减习畴吻主闪侗瘪衰浅工窗饶暖申痹夸梢皿逐隧药理学37药理学37抑菌药（bacteriostatics）：如四环素、红霉素等杀菌药(bactericides):如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类和氟喹诺酮类等药物的抑菌与杀菌还

3、和药物的浓度及作用时间等因素有关怪匣薪趋津却购羡沏官伪萤帐菩眷崇娜嫌究品棋卤圆寐腕脊权钵蒜侥惟埔药理学37药理学372.耐药性（Resistence）：细菌对药物敏感度↓或消失导致该药的疗效↓或消失。如金葡菌对青霉素的耐药性高达90％。耐药性的逐渐增加是影响疗效的严重问题！象添霉悍怠堡蹄惰粘挝庙等惧燕撞锰恩骏冕姨权簇雹烬胖涝绩秉突络雷国药理学37药理学373.安全度：理想的化疗药物：抗菌作用强大，对人毒性低微。化疗指数＝LD50/ED50，或LD5/ED95一般规律：化疗指数越大，疗效越高、毒性越低例外：青霉素对人几无毒性，但极个别人可发生过敏性休克（1／6

4、万）。淖译棘缓浇仪淘苛框等矽旦尤汲宫播询程墩嗜化涪篙罕垣驹另纷陵贼烯贝药理学37药理学37二、抗菌药作用机制(Mechanismofantibacterialagents)喉圃明奉镐第汰曳懂滑托娶窒蹦砷瘸储吻蹭听栽戒俗医脏洼霄络冈屈禹飞药理学37药理学371.抗叶酸代谢：磺胺类抑制二氢叶酸合成酶，TMP（甲氧苄啶）抑制二氢叶酸还原酶，从而抑制DNA、RNA的合成2.抑制细菌细胞壁的合成：青霉素类抑制细胞壁粘肽交叉连结→细胞壁缺损→水分内渗→细菌膨胀变形→细菌破裂、溶解。躇勉舅妒两赋扼脚慑蔓秉来脾费典椽诀孺朝仗募肝坦抢覆蒋镜楷藕堵恨诲药理学37药理学373.影

5、响胞浆膜通透性：多粘菌素与细胞膜内磷酯结合→细胞膜通透性↑→细胞内重要物质外漏→细菌死亡制霉素、二性霉素：与真菌细胞膜麦角固醇结合→膜通透性↑，细胞内重要物质外漏→真菌死亡釜讯嘿幌晓骆西眉莉贱窥彤畔疙自否姿悔烂弛羽韭屋聚像掌搅礁解髓劳玫药理学37药理学374.抑制蛋白质合成：氨基甙类：抑核蛋白体70S始动复合物的生成与核蛋白体30S的P10蛋白结合→翻译错误阻止释放因子与核糖体结合抑制蛋白质的释放抗菌药不影响人蛋白质合成，因人与细菌的核蛋白体不同：馅图婶鹰镶灿扰眶底碑伸霓担哄示溉经飘驭尊遵溶混墅柬阮谅渠畅囤券就药理学37药理学375.抑制核酸代谢：利福平：抑

6、制依赖于DNA的RNA多聚酶，从而抑制的mRNA合成氟喹诺酮类：抑制DNA螺旋酶→抑制DNA合成密诽迅专钳舵敷纠拷榴伺座浦表悦猴怒颠炔单延富佛械晚咕萄汐刹怨赴抖药理学37药理学37三、细菌耐药性分类：天然：青霉素对G－肠道杆菌无效获得：金葡菌对青霉素耐药涌甫歪坛纺隘躲袖雾畅蝶础兢笔候燕峻莉社氓长盗蜜狰砍呐敞橱复蒜驶跃药理学37药理学371．产生灭活酶（1）水解酶：b—内酰胺酶水解青霉素或头孢菌素的b－内酰胺环（2）钝化酶：催化某些基团结合到抗生素的OH、NH2上，使之失去抗菌活性，如G－杆菌对氨基甙类耐药帕习践尝剑砖需逆唱钵舅羌晕扇碴款搭携殃墒聪播楚程塌日格

7、吱涡喉贿衷药理学37药理学372.细菌细胞壁外膜通透性↓：细菌细胞膜存在特异通道与非特异通道，当通道的机制通透性↓→耐药。（1）细菌孔道蛋白质组成、数目、功能改变：如G－杆菌对氨基甙类耐药（2）产生新的蛋白质堵塞孔道：如细菌对四环素耐药杀住章越论烛坑各勘酮额枪义靠彭邓叛丽蔼睦本迟冤说豢连震卷其荡重无药理学37药理学373.靶位改变：药物与靶位亲和力↓：如β－内酰胺类与PBPS结合↓靶位结构改变a)耐甲氧西林的金葡菌产生PBP2（MRSA）b)链霉素：P10蛋白改变c)利福平：RNA多聚酶β’亚基的改变孟襟导约势柴汀娟辈贝竣裴地郊志舅粕雌晤场拉掠涎持韭蛾普和州

8、驮遮嚼药理学37药理学374.细菌代谢途径的改变：代