资源描述：
《氟替卡松丙酸酯及消旋卡多曲的合成》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、华东理工大学硕士学位论文第:页第一部分氟替卡松丙酸醋的合成摘要氟替卡松丙酸酷为化学合成的三氟化糖皮质激素类药物，具有较强的抗炎作用，临床上用于治疗哮喘。本论文开创了一条新的合成路线来制备此原料药，以9,11/3一环氧一16a-甲基一17a,21--醇-1,4二烯孕街-3,20一二酮为起始原料，通过11步反应得到氟替卡松丙酸酷，总收率8.1%。并且我们对一些反应作了优化，如17P梭酸化合物(3)的甲醋化反应和9,110环氧化合物(6)的氢氟酸开环。关键字:氟替卡松丙酸酷，糖皮质激素第二部分消旋卡多曲的合成摘要消旋卡多曲为口服脑啡肤酶抑制剂，临床上用于治疗急性腹泻，可以节氯和丙二
2、酸二乙醋为起始原料，经烃化，水解，Mannich反应，脱梭和Miechal加成得到2一乙酞硫甲基一3一苯基丙酸，然后与甘氨酸节酷反应得到消旋卡多曲。在实验中我们优化了一些反应，如在合成节基丙二酸二乙酷中，通过增加丙二酸二乙醋和节氯的摩尔比提高了反应收率。关键词:消旋卡多曲，脑啡肚酶抑制剂，2一乙酞硫甲基一3一苯基丙酸第ii页华东理工大学硕士学位论文PART1SynthesisofFluticasonePropionateABSTRACTFluticasonepropionateisasynthetic,trifluorinatedglucocorticosteroid.Its
3、howsgoodtopicalanti-inflammatoryactivityandbeusedinasthma.Thisessayisaboutanewroutetopreparethisdrug.Itissynthesizedfromthecompoundof9,110-epoxy-16a-methyl-△1,4pregndien-17og21-diol-3,20-dioneasastartmaterialby11stepstogivethedesiredproductinanoverallyieldof8.1%.Weoptimizedsomereactions.For
4、exampletheesterificationofthecompound170-carboxylicacids(3)andthesplitingofthe9,11P-epoxidecompound(6)withhydrogenfluoride.Keywords:Fluticasonepropionate,glucorticosteroid2SynthesisofRacecadotrilABSTRACTRacecadotril,anoralenkephalinaseinhibitorusedinthetreatmentofacutediarrhoea,wassynthesiz
5、edfrombenzylchlorideanddiethylmalonatebyalkylation,hydrolysis,mannichreaction,decarboxylationandMiechaladditiontoobtain2-acetythiomethyl-3-phenylpropionicacidwhichreactedwithglycinebenzylestertogivethedesiredproductinanoverallyieldof17.4%.Weoptimizedsomereactions.Theyieldwasimprovedbyincrea
6、singtherateofdiethylmalonateandbenzylchlorideinthemalonicacidbenzyldiethylestersynthesis.Keywords:Racecadotril,eakephalinaseinhibitor,2-acetythiomethyl-3-phenylpropionicacid作者声明我郑重声明:本人悟守学术道德，崇尚严谨学风。所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的结果。除文中明确注明和引用的内容外，本论文不包含任何他人已经发表或撰写过的内容。论文为本人亲自撰写，并对所写内容负责。作
7、者签名:10峰2002,12华东理工大学硕士学位论文第1页第一部分氟替卡松丙酸醋的合成第一章前言1.1开发背景和意义哮喘是当今世界上最常见的疾患之一，也是世界公认的医学难题，被世界卫生组织(WHO)列为疾病中四大顽症之一。WHO已确定将每年12月11日定为世界哮喘病日，旨在唤起人们的重视。从流行病学调查分析，哮喘发病率在工业化国家中约为5%。随着全球范围内的空气污染和环境恶化，哮喘的发病率和死亡率呈现逐年上升态势，有专家预测，哮喘药物市场是未来二十年内最具有发展前途的十大药品市场之一。糖皮质激素治疗哮喘
