穿心莲在兽医临床上研究和应用进展

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1、穿心莲在兽医临床上的研究和应用进展 著博士(2010-03-0508:00:39)   穿心莲［Andrographis Paniculata（Burm.f.）Nees］为爵床科穿心莲属植物，别名榄核莲、一见喜、印度草、斩蛇剑、苦草、四方草、圆锥须药草等。原产于印度，我国华南、西南、华东等地均有栽培，其味苦，性寒，归肺、胃、大肠、小肠经，具有清热解毒，消肿止痛、抗菌及抗癌作用。    一、穿心莲的化学成分研究    穿心莲的化学成分主要为内酯类和黄酮类。    内酯类主要含于穿心莲叶中，成分主要有：脱氧穿心莲内酯（Deoxyandrographolide，又称

2、穿心莲甲素），穿心莲内酯（Angrographolid，又称穿心莲乙素），新穿心莲内酯（Neoandrographolide，又称穿心莲丙素），14-脱氧-11，12-二去氢穿心莲内酯（14-Deoxy-11，12-dideoxyhydro-andrographolide，又称脱水穿心莲内酯或穿心莲丁素），14-去氧穿心莲内酯甙，脱氧穿心莲内酯-19-β-D葡萄糖甙，14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯，14-去氧-11-氧化穿心莲内酯及穿心莲宁。国外尚分得高穿心莲内酯。    黄酮类化合物主要含于穿心莲根中，系多甲氧基黄酮，成分主要有：5-羟基-7，8，2’-

3、三甲氧基黄酮，5，2’-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮，5-羟基-7，8，2’，3’-四甲氧基黄酮，5-羟基-7，4’-二甲氧基黄酮等。    近年来国内外学者相继从穿心莲中分得多种黄酮类活性成分：2-羟基-2，4’，6’-三甲氧基黄酮，5，7，2’，3’，4’-五甲氧基黄酮，5，2’，6’-三羟基-7-甲氧基黄酮及穿心草［SA］酮（1，6-二羟基-3，5-二甲氧基黄酮）等。从叶中也分得2种黄酮类成分：千层纸素A（5，7-二羟基-6-甲氧基黄酮）和汉黄芩素（5，7-二羟基-8-甲氧基黄酮）。穿心莲根黄酮类成分具有独特的结构特征，母核上均有2-4个甲氧基，大多在C

4、2位上有取代基，在C5、C7、C8位均有取代基，这些特征表明其可能有强烈的生理活性。此外，穿心莲还含有蛋白质、多种维生素等营养物质以及穿心莲烷、穿心莲蜡、穿心莲甾醇、氯化钾、氯化钠、生物碱（0.6%）等多种化学成分，全草内酯在2%-5%左右。    二、穿心莲的药理作用研究    （一）抗菌作用    穿心莲对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都表现出不同程度的敏感性。    （二）抗炎作用    穿心莲中的内酯成分具有明显的抗炎作用，能抑制急性炎症早期的毛细血管通透性增高，改善渗出、水肿状况。    （三）抗病毒作用    穿心莲内酯可拮抗香港病毒（HKV）、埃博拉

5、病毒（EB-OV）和呼吸道合胞病毒（RSV）。体外实验显示，脱水穿心莲琥珀酸单酯（DASM）对HIV-1和HIV-2均有抑制作用。    （四）抗肿瘤作用    孙振华等（2001）研究表明，穿心莲内酯与硫酸氢钠制备的莲必治注射液（LBZ）在体外研究与动物实验均证明对胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等有确切抗癌作用。穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATV-111具有抑制作用，脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。    （五）解热作用    穿心链内酯对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。穿

6、心莲内酯30毫克/公斤对注射Brewers酵母引起的直肠温度升高没有明显的解热作用，而在剂量100毫克/公斤、300毫克/公斤时口服穿心莲内酯3 小时后有明显的解热活性，并维持6小时。穿心莲内酯高剂量解热活性与阿斯匹林（300毫克/公斤口服或内服）相当。    （六）增强免疫作用    穿心莲中的内酯成分具有调节机体非特异免疫功能，通过对NK、巨噬细胞Mψ及细胞因子分泌的影响而发挥免疫调节作用。    （七）其它作用    研究表明，穿心莲还具有抗生育、保肝利胆、调脂、降压、促进肾上腺皮质功能等作用。    三、安心莲的药代动力学    用化学发光法对穿心莲内

7、酯的血药浓度进行检测，求得其主要的药动学参数：Ka＝1.343h±0.08、K12＝0.3365±0.01、K21＝0.633h±0.06、Tα1/2＝0.692h±0.07、Tβ1/2＝12.12h±1.9、AVC＝501.1微克.小时/毫升±9.8。表明穿心莲内酯在动物体内达峰快，消除半衰期长，生物利用度高，给家兔内服或口服4克，穿心莲水煎液24小时后，采用有机偶合化学发光法对几个主要脏器中所含穿心莲内酯进行测定，心、肝、肾中的药物含量分别为0.43、2.03、4.56微克/克。    四、穿心莲的毒副作用    穿心莲毒性较小，其数种内酯或制剂对小鼠的L

8、D50值为：总内酯灌服为13.4克/公