黄翠燕克林霉素磷酸酯注射液3

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1、前言近年来，由于各种原因导致的耐药菌株不断增加，使得感染性疾病发病率上升，治疗难度加大。有效救治感染性疾病，保护人民群众身体健康具有十分重要的意义。克林霉素磷酸酯注射液是国家基本药物抗感染类药物之一。克林霉素由美国Upjohn公司开发，于1978年6月首次在美国上市。克林霉素磷酸酯于1989年在美国上市，已开发的剂型有注射剂、溶液剂、凝胶剂、阴道霜和阴道栓剂等，临床主要用于革兰氏阳性球菌及革兰氏阳性和阴性厌氧菌引起的各种感染。国内已有盐酸克林霉素及制剂和克林霉素磷酸酯及注射液生产。克林霉素磷酸酯为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示

2、其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。本品注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特

3、点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低【1】。克林霉素磷酸酯注射液是林可霉素的第三代产品，它比第一代产品林可霉素和第二代产品盐酸克林霉素具有更大的优点：血要浓度高，生物利用度好，起效快，因而疗效高，毒剧反应小，可用于对青霉素类药物过敏患者，该品以被发达国家广泛运用于临床。美国的主要生产公司有普强公司、艾博特公司及Genzyme公司，其产品由于低毒高效，在国际市场上一直很畅销。日本从70年代中期就开始对本品进行系统的临床研究。1985年在《日本医药集》第九版中就收集了本品。日本的住友—日本普强公司等生产本品。据悉，本品在日本、马来西亚、新加坡等国家很受欢迎。克林霉素以被国

4、家卫生部遵选为国家基本抗感染药物之一，起先市场上只有口服制剂，1994年华北制药厂已获得克林霉素磷酸原料和注射液的生产批文，其后山东新华制药厂等单位也生产本品，最近，军事医学科学院放射医学院研究所和重庆培磷制药厂也研制出克林霉素磷酸酯注射液，并进行了临床验证，用于治疗急性感染性疾病117例，同时选用阳性药作为对照，采用随机分配，进行开放治疗，验证结果证明本品对急性扁桃体患者66例。呼吸道感染疾病66例和急性盆腔炎症患者43例的治愈率分别为90.2%，50%和62.5%，而有效平分别为95.1%，84.1%和93.2%与同批阳性对照药的治疗结果相似，两者没有差别，已于1997年获

5、得了生产批准证书。临床研究表明，克林霉素磷酸酯治疗各类型感染疗效显著，市场发展前景广阔。克林霉素磷酸酯注射液目前已有上市，其销售情况良好。实验部分1.pH值取本品，依法测定（中国药典2000年版二部附录VIH），各批样品及对照制剂测定结果见表1。根据各批样品测定结果，同时参照本品pH值范围考察结果，将本品pH值限度范围订为：应为5.5～7.0。2.溶液的颜色取本品5瓶，依法检查溶液的颜色（中国药典2000年版二部附录ⅨA第一法），各批样品及对照制剂试验结果见表1。根据试验结果并考虑到原料药的差异及本品长期放置稳定性，将本品溶液的颜色限度订为：取本品5瓶，分别与黄色2号标准比色液

6、（中国药典2000年版二部附录IXA第一法）比较，均不得更深。3.澄明度取本品，照卫生部部颁标准WS1-362(B-121)-91《澄明度检查细则和判断标准》规定检查。各批样品及对照制剂均符合规定。试验结果见表1。表1克林霉素磷酸酯注射液检查批号pH值溶液的颜色无菌澄明度0312156.3浅于黄色1号标准比色液符合规定符合规定0312176.1浅于黄色1号标准比色液符合规定符合规定0312196.4浅于黄色1号标准比色液符合规定符合规定0309161（对照制剂）6.0浅于黄色1号标准比色液――符合规定注：“――”表示未检查。4.装量取本品,照装量检查法（中国药典2000年版二部

7、附录XF）检查。各批样品及对照制剂均符合规定。试验结果见表2。表2克林霉素磷酸酯注射液装量检查批号装量1（ml）装量2（ml）装量3（ml）装量4（ml）装量5（ml）平均装量（ml）0312152.012.052.022.042.042.030312172.032.012.052.002.012.020312192.022.042.032.022.012.020309161（对照制剂）2.022.012.062.052.032.035.含量测定参照克林霉素磷酸酯注射液国家药品标准WS1-（