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1、右旋美托嘧啶的临床应用进展摘要：右旋美托嘧啶是强效和高选择性a2受体激动剂，具有抗交感神经兴奋、镇静、遗忘、镇痛和心脑肾器官保护等作用。与另一a2受体激动剂（可乐定）比较，右旋美托嘧啶的半衰期更短，对a2受体的选择性更高以及亲和力更强。在临床应用上，右旋美托嘧啶呼吸抑制作用轻微、血流动力学稳定，并可减少阿片类药物的剂量。基于上述优点，目前右旋美托嘧啶已广泛用于术前镇静、各类手术麻醉、术后镇痛和ICU镇静等领域。本文就右旋美托嘧啶的药理学和临床应用予以综述。关键词：右旋美托嘧啶；镇静；镇痛Progre
2、ssofdexmedetomidineinclinicalapplicationAbstract:Dexmedetomidineisaa2adrenoreceptoragonistwithpotenteffectandhighselectivity.Dexmedetomidinehassympatholytic,sedative,amnestic,analgesic,andorgan(heart,brainandkedney)protectionproperties.Comparedwithclon
3、idine,Dexmedetomidinehasshorterhalf-life,morehighlyselectiveandaffinitytoa2receptor.Inclinicalapplication,Dexmedetomidinecanspareopioidswithlessrespiratorydepressionandsteadierhemodynamics.Baseontheseadvantages,Dexmedetomidineisextensivelyusedinclinica
4、lsetting(Preoperativesedation,Intraoperativeanesthetic,postoperative analgesiaandICUsedation).Here,wewillreviewtherecentprogressofdexmedetomidineinpharmacologyandclinicalapplication.Keyword:Dexmedetomidine;Sedation;Analgesia;镇静催眠药和镇痛药是临床麻醉中的常用药物，合理选择镇静
5、催眠药和镇痛药可有效减轻患者紧张焦虑情绪、减少伤害性刺激以及减少不良反应的发生[1]。右旋美托嘧啶是强效和高选择性a2受体激动剂。具有抗交感神经兴奋、镇静、遗忘和镇痛等作用，大量研究已证实，右旋美托嘧啶是临床麻醉中一个有效和安全的辅助用药[2,3]。其具有独特的镇静作用（即用药后病人类似自然睡眠状态，可随时唤醒。）而不抑制患者的呼吸功能。右旋美托嘧啶的镇痛作用则可明显减少术中阿片类药物的剂量。此外，右旋美托嘧啶还具有器官保护作用，可减轻缺血、缺氧引起的心脏损伤、脑损伤和肾损伤等[4]。本文主要综述右
6、旋美托嘧啶的最新研究进展，主要包括该药的药理学和临床应用等方面内容。㈠右旋美托嘧啶的药理学特点⒈作用机制右旋美托嘧啶为咪唑类衍生物，是a受体激动剂，但右旋美托嘧啶主要通过兴奋a2受体起作用。其对a1和a2受体的作用强度为l620：1，可乐定则为220：1，右旋美托嘧啶对a2受体的选择性远高于可乐定，此外，右旋美托嘧啶对a2受体的亲和力是可乐定的8倍[5,6]。a2受体在体内分布广泛，主要分布与中枢神经系统、血管、肾脏、肝脏、血小板和胰腺等组织。在脑内蓝斑核，兴奋突触前a2受体可减少去甲肾上腺素释放，
7、阻断疼痛信号的传播，产生镇痛作用。而兴奋突触后a2受体则可导致神经细胞膜超极化，抑制神经细胞功能，从而产生镇静作用[7]。在脊髓，a2受体主要分布于脊髓后角的突触后膜，存在三个亚型：a2A、a2B和a2C，不同亚型具有不同的功能，其中以a2A受体最为重要，右旋美托嘧啶结合a2A受体后可激活G蛋白，抑制腺昔酸环化酶使细胞内环腺昔酸含量减少[8]。除此之外，右旋美托嘧啶也可活化钾离子通道，促进钾离子外流而抑制钙离子[9]。另外，右旋美托嘧啶也可以抑制去甲肾上腺素的释放。右旋美托嘧啶的上述作用均可抑制神经
8、元活动，在脊髓水平产生镇静镇痛作用[8]。⒉药代动力学右旋美托嘧啶具有高蛋白结合率(94％)和较大的分布容积(1.33L/g)
9、。分布半衰期期约为6min，清除半衰期约为2h。右旋美托嘧啶大部分在肝脏通过直接葡萄昔酸化和细胞色素P450代谢，其代谢产物95%随尿液排出，4%随粪便排出[8]。右旋美托嘧啶消除率在肝损伤的患者中有一定下降，且变异度较大。研究显示在重、中、轻度肝损伤的患者中，其平均清除率分别为53％、64％和74％。因此，在肝功能损伤的患者中应适当减量。而
