制药工艺学习题集答案

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1、制药工艺学一．名词解释1.全合成：由结构较简单的化工原料经过一系列的化学合成过程制得化学合成药物，称为全合成2.半合成：由具有一定基本结构的天然产物经过结构改造而制成化学合成药物，称为半合成。3.邻位效应：取代基与苯环结合时，若一取代基的分子很大时，可将其邻位掩蔽，因而在进行各种化学反应时，邻位处的反应较其他位置困难。4.药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成路线，称为药物的合成路线。7.相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的相

2、转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。8.固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上，成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。9．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。二．简答题1、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？答：一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友

3、好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。3.简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理。答：这类催化剂R4N+Z—结构中含有阳离子部分，便于与阴离子形成有机离子对或者有与反应物形成复离子的能力，因而溶于有机相，其烃基部分的碳原子数一般大于12，使形成的离子对具有亲有机溶剂的能力，其作用方式为：3.简述冠醚催化固液两相的反应机理。6.简述外消旋混合物，外消旋化合物，外消旋固体溶液的定义及其理化性质的差异。如何区分以上三种外消旋体？答：外消旋混合物：纯旋光体之间的亲和力更大，

4、左旋体与右旋体分别形成晶体外消旋化合物：左旋体与右旋体分子之间有较大亲和力，两种分子在晶胞中配对，形成计量学上的化合物晶体外消旋固体溶液：纯旋光体之间，与对映体之间的亲和力比较接近，两种构型分子排列混乱三者的理化性质差异：熔点、溶解度不同区分：加入纯的对映体1）熔点上升，则为外消旋混合物2）熔点下降，则为外消旋化合物3）熔点没有变化，则为外消旋固体溶液7.用硝基苯甲酸为原料制备盐酸普鲁卡因，单元反应有两种排列方式。判断采用那种路线有利于生产，说明原因。答；先酯化再还原。B法好。A路线中的还原一步若在电解质存在下用铁粉还原时，这芳香酸能与铁离子形

5、成不溶性沉淀，混于铁泥中，难以分离。下一步酯化时用酸，则消耗大量的催化剂酸，使得酯化反应収率降低。B路线反应物具有酸性，有利于酯化反应速度的增加，同时2步的总収率也大大提高一． 名词解释1.选择性 ：即各种主、副产物中，主产物所占的比率或百分数，可用符号φ表示。2. 转化率 ：对于某一组分A来说，生成产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称为该组分的转化率，一般以百分率表示。3.中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线确定后，将以上小规模实验放大50~100倍，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时工艺的一致性。  4.放大

6、效应：在未充分认识放大规律之前，由于过程规模变大造成指标不能重复的现象称为“放大现象”。一般来说，放大效应多指放大后反应状况恶化、转化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象。5.生化需氧量：是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。常用BOD5,即5日生化需氧量，表示在20℃下培养5日，1L水中溶解氧的减少量。6.化学需氧量：是指在一定条件下用强氧化剂（K2Cr2O7 KMnO4)使污染物氧化所消耗的氧量 7.“尖顶型”反应：反应条件要求苛刻，稍有变化就会出现收率下降，副反应增多。8.“平顶型”反应：工艺操作条件要求不甚严

7、格，稍有差异也不至于影响产品质量和收率，可减轻工人的劳动强度。9.潜手性：当一个碳原子连有两个相同和两个不同的原子或原子团时，这个碳原子则具有潜手性特征，也叫潜手性碳原子。二、简答题1、溶剂对化学反应的影响有哪些方面。答：溶剂具有不活泼性，不能与反应物或生成物发生反应；溶剂是一个稀释剂，有利于传热和散热，并使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会，从而加速反应进程；溶剂直接影响反应速度，反应方向，反应深度，产品构型等2、中试放大的意义及目的及中试放大的主要方法。答：意义：进一步研究在一定规模的装置设备中各步反应条件变化规律，并解决小型

8、实验所不能解决或未发现的问题。目的：验证、复审和完善实验室工艺所研究确定反应条件及研究所选定的工业化生产设备结构，材质，安排和车间布置等，为正式生产提