毕业论文--甲磺酸培氟沙星的研究

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1、甲磺酸培氟沙星的研究学生姓名高云燕班级308050专业名称生化制药系部名称制药指导教师郝六平提交日期答辩日期河北化工医药职业技术学院年月摘要甲磺酸培氟沙星是喹诺酮类抗菌药。可治疗由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。目录第一章概述1.1结构1.2性状1.3理化性质1.4药理作用第二章甲磺酸培氟沙星的生产工艺研究第三章氟孢金奇(4%甲磺酸培氟沙星可溶性粉)的质量控制研究3.1产

2、品概述3.2鉴别3.2.1仪器及设备3.2.2试剂及溶液3.2.3鉴别方法3.3检查3.3.1溶解性3.3.2干燥失重3.3.3装量3.4含量测定3.4.3.1对照品溶液的制备3.4.3.1.1紫外-可见分光光度法3.4.3.1.2薄层色谱法第四章小结参考文献：第一章概述1.1甲磺酸培氟沙星的结构分子式：C18H28FN3SO41.2甲磺酸培氟沙星的性状性质：白色或微黄色结晶性结晶性粉末。熔点300℃。该品在水中极易溶解，在酒精、氯仿或乙醚中几乎不溶。不易燃，无闪点，无挥发刺激性气味，无臭、味苦1

3、.3理化性质甲磺酸培氟沙星就是甲氧氟哌酸的磺酸盐，是氟哌酸的衍生物，和氟哌酸一样是常用的抗生素。它的基本性质类似于氟哌酸，易溶于酸或碱的水溶液，有较强的紫外吸收，荧光也很强，极性强，一般情况下，化学性质比较稳定的。1.4药理作用甲磺酸培氟沙星抑制DNA回旋酶，阻断其复制而呈选择性快速杀菌作用。抗菌谱广，对支原体、螺旋体及革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌如巴氏杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌及放线杆菌作用强大；对β-内酰胺和氨基糖甙类耐药的菌株对本品仍高度敏感，对金黄色葡萄菌作用显著。与大多数抗生素有协同作用。体

4、内分布广泛，可通过炎症脑膜进入脑脊液，也可进入骨组织。畜禽内服后吸收迅速，分布容积大，在体内广泛分布，清除半衰期较长。1.5用途用途：抗生素药，用于大肠杆菌、痢疾肝菌、流感肝菌、金黄色葡萄球菌等感染。第二章甲磺酸培氟沙星的生产工艺研究甲磺酸培氟沙星合成工艺一般由诺氟沙星与甲醛、甲酸进行甲基化反应生成甲基物（培氟沙星），再与甲磺酸在乙醇溶液中进行成盐反应生成甲磺酸培氟沙星。经甲哌嗪化，甲磺酸成盐得甲磺酸培氟沙星．总收率为82．5％。甲磺酸培氟沙星是由法国RogeoBollon公司开发的一种新型高教广

5、谱的氟哇诺酮类抗菌药物。我国已有宜昌制药厂、昆山制药厂等厂家生产。目前甲磺酸培氟沙星生产均采用氟哌酸甲基化，然后成盐制得，采用该工艺生产成本高，设备腐蚀较严重。作(2)F-1NNLjCH‘l培氟沙星(3)的制取(2)10．8g(0．04mo1)、N-甲基哌嗪8g(0．08mo1)、吡啶150ml，减压浓缩回收吡啶至干，冷却至室温，加质量分数为5的NaOH溶液100ml，加热溶解，然后加入适量的lmol·1I1HC1溶液，调至pH一7，适当浓缩，静置过夜，过滤得培氟沙星湿品，直接用于下步反应。2.甲

6、璜酸培氟沙星的制备是采用氟哌酸的前体卜乙基-6-氟-7-氯-l，4-二氨-4-氧代喹啉-3-披酸。(2)与N-甲基哌嗪反应制得培氟沙星。采用该工艺，流程短，收率高，成本低，适用于工业化生产。(1)上步所得培氟沙星湿品，加水150ml、甲磺酸4.1g(0．04mo1)于85℃反应1.5h，静置过夜，过滤得甲磺酸培氟沙星粗品，然后用95％的药用酒精精制，得产品(1)15.4g(82，6)，m．P．282～285℃(文献值为282～286℃)，含量98.8，经检验符合卫生部标准。第三章氟孢金奇(4%甲磺

7、酸培氟沙星可溶性粉)的质量控制研究3.1产品概述通用名：甲磺酸培氟沙星可溶性粉商品名：氟孢金奇性状：本品为白色或微黄色粉末。药理作用：杀菌机制为抑制细菌DNA的复制。适应症：抗菌药。主用于畜禽细菌及支原体感染。不良反应:（1）胃肠道反应。（2）尿路损害。（3）肝细胞损害。（4）中枢神经反应。（5）生长停滞。本品为甲磺酸培氟沙星与葡萄糖或乳糖配制而成。含甲磺酸培氟沙星(C17H20FN3O3·CH4O3S)应为标示量的92.0%-108.0%。3.2鉴别3.2.1仪器及设备：分析天平、紫外可见分光光

8、度计、三用紫外分析仪、薄层色谱装置、pH计3.2.2试剂及溶液：盐酸、甲醇、氯仿、氨-氯化铵缓冲液（pH10.0）3.2.3鉴别方法取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法标准操作规程测定，在276、316nm的波长处有最大吸收，在332nm波长处有一肩峰。取本品与甲磺酸培氟沙星对照品，分别加甲醇-水（4：1）制成每1ml中含2mg的溶液。照薄层色谱法标准操作规程（编码：JK-WS-09-017-00）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-