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1、二甲硅油在药物制剂中的应用技术一、应用效果最好的疏水剂…二甲硅油（一）抗酸胶囊的制备甘油22.02kg,蒸馆水34.13kg,二甲硅油10kg,加入明胶43.85kg,于75〜80°C减压溶解，常法制成胶囊。甲醛/丙酮（1/60）混合液喷洒于胶囊上而制得。由于二甲硅油的疏水效果，此胶囊在酸性胃液中2h不变，在碱性肠液中200~620s即溶解，对酶、温度均稳定，机械强度也较好。（-）糖衣片的抛光剂（又称保光剂）在抛光操作时，将加有2%二甲硅油的川蜡细粉加入包完色衣的片剂中，进行抛光，糖衣片比未加二甲硅油糖衣片比较，色泽表面光亮美观，并有防潮作用
2、,确保糖衣片在贮存期内不脱色、不霉变。（三）薄膜衣包衣材料用作薄膜衣材料增塑剂，利用二甲硅油的疏水性、耐氧化的特性，使片芯与外部隔离，不受空气中水分、氧气等作用，不吸潮变质且衣层牢固光滑。二、水溶性滴丸成型最好的冷凝剂…二甲硅油滴丸的液滴在冷凝剂中可能发牛的行为有铺展、形成液滴和混合几种情况。一般把表面张力较小的液体放入表面张力较大的液体中表面就会发生铺展，反之则易形成液滴。二甲硅油是常见的水溶性滴丸冷凝剂中表面能最小的冷凝剂（液体石蜡O.O35N/m,植物油0.035N/m,二甲硅油0.021N/m）。另二甲硅油型号规格有很多种，可以通过调
3、节温度和选用不同型号的二甲硅油，来调节液滴在冷凝剂中的成型和沉降速度，以达到最好的工艺状况和质量状况，且不存在污染石化产品有毒物质及水性滴丸沾水变色霉变的隐患，这是液体石蜡和植物油无法保证的。尤其是用S-40（聚氧乙烯单硬脂酸脂）、泊洛沙姆（poloxamer）为基质的滴丸必须用二甲基硅油作冷凝液，不能用液状石蜡作冷疑液；因二甲硅油能增加水难溶活性药物的溶解，有利于药物的吸收；泊洛沙姆（poloxamer）因具引湿性，不能用液状石蜡作冷凝液。（滴丸牛产中二甲硅油定期处理技术：由于二甲硅油价格较贵，生产中应尽量循环使用，已经使用过的二甲硅油会混
4、入异物，最常见的异物之一是制备滴丸时产生的碎丸，可以采用滤过、静置沉淀或离心的方法去除；另外常见的异物为水，使用混有水分的二甲硅油做冷凝剂时，滴丸有可能出现溶解、变形甚至不能冷凝变硬，除去二甲硅油中的水分方法是：将混有水分的二甲硅油冷冻在-4°C,待水分凝结成冰后取出，迅速滤过，即可去除）。三、微粉和微丸生产中唯一有效抗静电剂…二甲硅油药丸或微粉在流化床内建立流态化，当物料通过喷雾区域吋，衣材雾粒喷洒在其表面，经结合、铺展、干燥后附着，形成一小块衣膜。经如此反复喷涂，衣膜逐渐扩展，最后形成连续的整体衣层，达到包衣的目的。为确保安全操作及物料完
5、全分散，让粉料不至于粘连成团，粉料喷雾时应加入抗静电剂。二甲硅油是目前唯一有抗静电效果的药用辅料，用作抗静电剂用量为粉粒重量的0」％。四、固体制剂中用作润滑剂…二甲硅油润滑剂是指压片前加入待压片物料中，使之具有或增加流动性、抗黏着性和润滑性，以利于压片过程进行的辅料的总称。据润滑剂的作用机理将其分为三种:润滑剂是指能降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力的辅料。如水不溶性的硬脂酸镁、硬脂酸，一是常用的润滑剂。一般在压片前加到颗粒屮，充分混匀，因其可增加颗粒的滑动性，使填充良好，分布均匀，减少与冲模摩擦力，使推出片剂完整光洁。助流剂是指能降低颗粒间摩擦力
6、的辅料。因减少了粒间摩擦力，使颗粒流动性增加，适应高速运转压片机需要迅速、均匀填充的要求，从而保证片重差异符合规定。如微粉硅胶、微晶纤维素等是良好的助流剂。抗粘着剂是指能防止压片物料粘着于冲模表面的辅料。“粘冲,,是屮药浸膏片压制过程屮常发生的问题，受“粘冲”影响，片面光洁度差，重者表层脱落。解决“粘冲”问题，除改进设备和工艺外，选择适宜的抗粘着剂十分重要。如滑石粉加二甲硅油（4：1）等是常用的优良的抗粘着剂。也可直接将二甲硅油喷于颗粒上直接压片。片剂冲模在清洁后，抹上一层二甲硅油也能解决部分品种粘冲问题。（-）缓释阿司匹林片取阿司兀林粉10
7、00g（结晶肓径为0.1770mm）,乙氧基乙基纤维素（含乙氧基12%）70g,溶于300ml（1:1）甲苯•二氯甲烷的溶液与含二甲硅油30g的甲苯溶液，淀粉400g,甘油棕稠酸硕脂肪酸酯300g,滑石粉50g,微品纤维素100g,常法制成片剂即得。（二）复方扑热息痛胶囊取阿司匹林颗粒加热到50°C,用1:1的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物和0.045%AF乳液（消泡剂）包衣，在沸腾干燥床中于37.8°C干燥24h以上，然后称取52.144g,加入月桂醇硫酸钠0.203g＞扑热息痛41.45g＞二甲硅油0.363g、聚氧乙烯脱水单油酸酯0.
8、145g混合均匀，装入胶囊即得。胶囊重700mg,每粒含阿司兀林和扑热息痛各325mgo本制剂能迅速发挥镇痛作用，对胃无刺激性。（三）布洛芬缓释片取布洛芬58.25
