执业药师考试药物相互作用总结

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1、(1)药物相互作用对药效学的影响①作用相加或增加疗效(a)作用不同的靶位,产牛:协同作用:磺胺甲恶卩坐+甲氧节喘(TMP)[分别作用于二氮叶酸合成酶和二氮叶酸还原酶,使细菌叶酸代谢双重阻断,称为复方新诺明];阿托品+胆碱酯酶复活剂(解磷定和氯磷定),用于治疗冇机磷中毒(冇机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合,使酶的活性难以恢复,体内Ach大虽积聚产生毒性反应;阿托品阻断乙酰胆碱M受体,抑制M样症状,缓解支气管痉挛、呼吸困难等,解磷定和氯磷定可使失活的胆碱酯酶恢复活性,从而辅助阿托品的治疗);普荼洛尔与美西律联用,对宗性早搏及宗性心动过

2、速有协同作用,但联用吋应酌减用量。(b)保护药站免受破坏,从而增加疗效:B—内酰胺类抗生索+B—内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦,可保护B—内酰胺类抗生索免受开环破坏),例如:阿莫西林/克拉维酸钾;亚胺培南+西司他丁钠(亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏,西司他丁钠为肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,保证药物的冇效性,市场已冇注射用亚胺培南西司他丁钠,用于治疗腹腔感染、泌尿牛殖道感染等);左旋多巴+节丝脐/卡比多巴(脱竣酶抑制剂,可抑制外周左旋多巴脱竣转化为多巴胺,使左旋多巴通过血脑屏障,进入脑部发挥作用,降低外周性心血管

3、系统的不良反应)(心宁美:左旋多巴+卡比多巴).(O促进机体利用:诙+维生索C(维生索C为还原剂,可使铁转变为2价铁剂,易被人体吸收)。(d)延缓或降低耐药性,以增加疗效:青蒿素+乙胺卩密噪/磺胺多辛——延缓青蒿素耐药性产生;磷霉索+英他类抗菌药(B—内酰胺类、氨某糖昔类、大环内酯类、氟嗤诺酮类),冇协同或相加作用,可减少耐药菌株产生。①减少不良反应阿托品+吗啡(前者可减轻示者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用);普蔡洛尔+硝酸酯类(硝酸U•油、硝酸界山梨酯)——协同抗心绞痛,互相减少不良反应;普蔡洛尔+硝苯地平——提高抗高血压、

4、抗心绞师疗效,互相减少不良反应;普蔡洛尔+阿托品——可消除普蔡洛尔引起的心动过缓以及阿托品引起的心动过速度。②敏感化作用:一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强。排钾利尿药+强心昔(排钾利尿药町使血浆钾离子浓度降低,使心脏对强心昔破感性增强,容易发生心律失常);利血平、脈乙噪可增加使肾上腺素受体皱感性,导致拟肾上腺素药的升压作用增强。③拮抗作用:甲苯磺丁腺+氢氯唾嗪(前者促进胰岛0细胞释放胰岛素,示者宜接拮抗该作用,属竞争性拮抗);吗啡+纳洛酮/纳曲酮(纳洛酮/纳屈酮为阿片受体完全拮抗剂,二者与阿片受体的亲和力极大,远大

5、于吗啡与阿片受体的亲和力,属竞争性牯抗)。④增加毒性和药品不良反应肝素与阿司匹林(抗血小板聚集)、双啼达莫(抗血小板聚集)、非辎体抗炎药(易致胃肠道出血)、右旋糖廿(血容量扩充药)合用,有增加岀血的危险。(抗凝药与抗血小板聚集药、非务体抗炎药、血容量扩充药合用,易致出血危险);氨基糖昔类与依他尼酸、咲塞米、万古霉素合用,可增加耳毒性和肾毒性。(2)药物相互作用对药动学的影响①影响吸收(理解的基础上记忆)络合,影响吸收——抗酸类药物中的金属离子(钙、镁、铝、钮、铁等)与四环素类同服,可形成难溶性络合物,不利于吸收,影响疗效;减慢排

6、空,增加吸收——抗胆碱药(如阿托品、颠茄、丙胺太林等)可延缓胃排空,增加药物吸收;加快排空,影响吸收——甲氧氯普胺(胃复安)、多潘利酮(吗丁I林)可促进冒肠排空,减少吸收。②影响分布(记住血浆蛋口结合能力强的三种药物)游离型药物+血浆蛋口生成血浆蛋口结合型药物(药物的贮存、运输形式,结合型药物无药理活性,不能透过生物膜转运至靶器官)。两种药物竞争性与血浆蛋白结介,结合力弱的药物则游离型浓度增大,疗效增强。阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具冇较强血浆蛋白结合力,与碱酰服类降糖药、抗凝血药-、抗肿瘤药合用,可使后三者的游离型药物增加,血

7、浆药物浓度升高。③影响代谢(建议同学去看教材表2-7)肝药酶诱导剂:使合用的药物加速代谢而提询失效;或使合用的而体药物加速转化为活性药物。(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平)(二苯卡马利)肝药酶抑制剂:使合用的药物代谢减慢,体内浓度增加。咪醴类抗真菌药(氛康醴、依曲康啤、酮康峰)、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉索、罗红霉素、麦辿霉素)、异烟脏、西咪替丁等。)(红梅环抱夕阳醉,异乡烟米无滋味(景老师提供))④影响排泄通过竟争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能,增加或减缓药站的排泄。如丙磺舒、阿司匹林、U引味美辛、磺胺药可

8、减少青霉素自肾小管的排泄,使青霉索的血浆药物浓度增高。血浆半衰期延长,毒性可能增加

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