探究雷公藤中有效成分的提取分离与微球制剂的制备

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1、一9"i黜纠鞘⑨天毕大謦中目《代第一"女学雷公藤中有效成分的提取分离与微球剃剂的制备硕士学位论文■■■一⋯一■⋯一一一学科专业：化学工艺作者姓名：张玉指导教师：李淑芬教授天津大学研究生院2008年6月摘要雷公藤(TripterygiumWilfordiiHook．￡)是一种传统的中草药，研究发现具有抗炎、抗菌、免疫抑制、抗生育、抗肿瘤等药理作用。目前雷公藤中药制剂被用于治疗类风湿性关节炎，治疗效果显著。但该中药制剂多是粗提物，其中雷公藤甲素被公认为最主要的活性成分，而红素雷公藤红素则被认为具有较大毒副作用。因此，如何有效

2、提高雷公藤甲素的含量和降低雷公藤红素的含量，达到增效减毒的目的，一直是雷公藤制剂研究中急待解决的问题。近年来由于又发现雷公藤红素具有很好的抗肿瘤作用而受到高度重视，因此，本文对雷公藤甲素和雷公藤红素的提取与分离技术进行了探讨，该研究对增效减毒问题的解决和新药的开发均具有重要意义。本文首先对生药中雷公藤红素分析方法中的前处理进行了改进，通过甲醇超声提取一酸沉一乙酸乙酯萃取的前处理方法，提取率与文献报道值相比，提高了34％，RSD为2．65％。该方法操作简单、快速、准确。本文采用先进的超临界C02萃取技术从雷公藤药材中高效地

3、提取出同时含有雷公藤甲素和雷公藤红素的粗提物，然后首次结合酸沉一碱化一有机溶剂萃取等分离纯化手段将雷公藤甲素和雷公藤红素进行了有效分离。采用HPLC仪器检测的结果表明，雷公藤甲素产品中已检测不到的雷公藤红素；而雷公藤红素产品中雷公藤甲素含量小于0．05％。超临界C02萃取技术与后续分离方法的合理集成也提高了雷公藤甲素和雷公藤红素在各自产品中的含量，雷公藤甲素的提取率为2．71×100％，雷公藤甲素在产品中含量为0．75％，均远高于文献报道值。雷公藤红素在产品中含量高达35．76％。本文还以含有雷公藤红素的提取物为原料，对

4、微球制剂的制备进行了研究，考察了PLGA浓度、PVA浓度、药与PLGA的比例、搅拌转速四种因素对微球制备的影响，确定了微球的适宜制备工艺条件，由此制各的微球包封率高达约80％，微球球形圆整，表层光滑，粒径比较均匀，为进一步开发缓释制剂提供基础数据。关键词：雷公藤雷公藤甲素雷公藤红素超临界流体萃取微球ABSTRACTTripterygiumWilfordiiHook．￡(ZWilfordii)isatraditionalChineseherbwhichhasmanypharmacologicaleffectssuchasa

5、nti．inflammation，antibacterialeffect，immunosuppression，antifertility,anti—tumorandSOon．SofarmostofproductsfromZWilfordiiiarecrudeextracts，inwhichtriptolideiSconsideredtohavegreatcurativeeffectonrheumatoidarthritis，buttripterinehasbeenconsideredtohavetoxicityandsi

6、deeffects．Itisaproblemalllongthathowtoreducethetripterineandhowtoincreasethecontentofeffectivetriptolideintheextracts．Recentlytripterinewasfoundtobeaeffectiveanti—tumorinspiteofitstoxicity．Thepurposeofthispaperistoextractandisolatetriptolideandtripterinebyadvance

7、dextractionandseparationtechnologies，whichhasimportantvaluesfordevelopingnewmedicines．Thepretreatmentmethodforanalysisoftripterineinrawmaterialwasimproved．Withtherawmaterialwasfirstcarriedoutbyultrasonicextractioninmethan01．andthentreatedbyacidprecipitationandext

8、ractionwithethylacetate，theyieldcanbeincreasedby34％withRSDof2．65％．ThisimprovedmethodiSsimple．rapidandaccurate．Supercriticalcarbondioxideextractionwasusedtoextr