药物化学考查课试题附标准答案

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1、1.阿司匹林是该药品的(分值：1分)A.通用名B.ＩＮＮ名称C.化学名D.商品名E.俗名2.不符合喹诺酮类药物构效关系的是(分值：1分)A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增强C.6位有F取代时可增强对细胞通透性D.7位哌啶取代可增强抗菌活性E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团3.芳基烷酸类药物在临床的作用是(分值：1分)A.中枢兴奋B.消炎镇痛C.抗病毒D.降血脂E.利尿4.分子中具有三氮唑基的抗病毒药是(分值：1分)A.利巴韦林B.碘苷C.齐多夫定D.拉米夫定E.氟康唑5.干扰蛋白质合成的抗生

2、素是(分值：1分)A.利福霉素B.多黏霉素C.红霉素D.哌拉西林E.克拉维酸6.具有丙二酰亚胺结构的药物(分值：1分)A.苯妥英钠B.唑吡坦C.异戊巴比妥D.卤加比E.卡马西平7.具有咪唑并吡啶结构的药物是(分值：1分)A.地西泮B.唑吡坦C.苯妥英钠D.卡马西平E.佐匹克隆8.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类(分值：1分)A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类9.可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是(分值：1分)A.维生素EB.维生素KC.维生素DD.维生素CE.维生素B610.洛

3、伐他汀的作用靶点是(分值：1分)A.血管紧张素转化酶B.β肾上腺素受体C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶D.钙离子通道E.钾离子通道11.沙丁胺醇的化学名是(分值：1分)A.1-(3-羟基-4-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇B.1-(3-羟基-4-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醉C.1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇D.2-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醇E.2-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇12.为芳基乙酸类药物的是(分值：1分)A.贝诺酯B.吲哚美辛C.美洛昔康D

4、.萘普生E.安乃近13.下列基团中能使药物水溶性增加的是(分值：1分)A.叔丁基B.溴原子C.磺酸基D.甲氧基E.酯基14.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是(分值：1分)A.硝酸咪康唑B.酮康唑C.伊曲康唑D.益康唑E.氟胞嘧啶15.下列哪个是抗生素类抗结核药(分值：1分)A.诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸乙胺丁醇D.利福平E.异烟肼16.下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是：(分值：1分)A.硫喷妥钠B.硫戊妥钠C.海索比妥钠D.美索比妥钠E.恩氟烷17.下列作用在聚合状态微管的抗癌药物是(分值：1分)A.

5、秋水仙碱B.紫杉醇C.长春新碱D.鬼臼毒素E.吉西他滨18.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用(分值：1分)A.安乃近B.阿司匹林C.布洛芬D.萘普生E.对乙酰氨基酚19.盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药(分值：1分)A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.噻吨类D.苯酰胺类E.二苯环庚烯类20.以下哪种药物具有抗雄性激素作用(分值：1分)A.雌二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮名词解释21.药动团：是药物中参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团，本身不具有显著的生物活性，只决定药物的药动学性质

6、(分值：2分)　答：22.前药：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。(分值：2分)　答：23.先导物：是指新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。(分值：2分)　答：24.代谢拮抗物：是指在结构上与生物体所必需的代谢物相似，可以与正常代谢途径中特定的酶发生竞争性反应，从而阻碍酶的功能、干扰代谢的正常进行的物质。(分值：2分)　答：25.药效团：指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。(分值：2分)　答：问答题26.雌二

7、醇为什么不能口服给？如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素？(分值：6分)　答：雌二醇为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等）。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素主要来源于卵泡内膜细胞和卵泡颗粒细胞。在卵泡发育过程中，先经LH刺激卵泡内膜分泌睾酮，再经颗粒细胞在FSH刺激下转化为雌二醇，即“双细胞双促性素作用模式”。此外肾上腺皮质、胎盘和雄性动物睾丸也有分泌。这里雌激素的定义

8、是雌二醇，卵巢功能衰竭后，雌二醇急剧下降引起更年期综合征等雌二醇缺乏疾病。雌二醇（o）estradiol　C18H24O2是一种甾体雌激素。有α，β两种类型，α型生理作用强。温特斯坦纳等（Wintersteineretal．1935）曾从妊娠马尿中提取出来，此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马