浙大远程教育药物化学附标准答案

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1、浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业参考答案（必做）绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释：1.药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。矚慫润厲钐瘗睞枥庑赖。2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。聞創沟燴鐺險爱氇谴净。3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之

2、比，取决于药物的化学结构。残骛楼諍锩瀨濟溆塹籟。4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。酽锕极額閉镇桧猪訣锥。6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。彈贸摄尔霁毙攬砖卤庑。9.第Ⅰ相

3、生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。10.第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。謀荞抟箧飆鐸怼类蒋薔。11.前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。厦礴恳蹒骈時盡继價骚。12.内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂

4、显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。茕桢广鳓鯡选块网羈泪。13.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。鹅娅尽損鹌惨歷茏鴛賴。14.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。籟丛妈羥为贍偾蛏练淨。15.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。預頌

5、圣鉉儐歲龈讶骅籴。二、选择题：（括号内为答案）1.以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化(D)2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是(D)A.B.C.RNO2RNH2D.三、简答题1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。答题要点：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为：反式：顺式：根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式则与雌二醇完全不类似。渗釤呛俨匀谔鱉调硯錦。2、试述前药设计的原理和目的。答题要点：详见教材与

6、课件。3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。答题要点：详见教材与课件。镇静催眠药一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1苯巴比妥丙二酰脲类镇静催眠药2地西泮苯二氮卓类抗焦虑药3氯丙嗪吩噻嗪类抗精神病药物4苯妥英钠乙内酰脲类抗癫痫大发作5奋乃静抗精神病作用6泰儿登治疗抑郁症7奥沙西泮抗焦虑药物8卡马西平抗癫痫大发作二、写出下列药物的结构通式1．巴比妥类镇静催眠药2．苯二氮卓类抗焦虑药3．吩噻嗪类抗精神病药物三、名词解释1．镇静催眠药：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态

7、，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。铙誅卧泻噦圣骋贶頂廡。2．抗精神病药：是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障碍的药物，治疗剂量下并不影响患者意识和智力，能有效控制患者兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和行为异常等精神症状。擁締凤袜备訊顎轮烂蔷。3．抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病，抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效，且起效快，持续时间长，不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用贓熱俣阃歲匱阊邺镓騷。四、简答题1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。答题要点：构

8、效关系：1、C5位上的取代：两个H必须同时被取代。2、C5位取代基的碳原子总数应在4-8个：合适的油水分配系数，7-8个碳原子的作用较佳，超过10个碳原子作用下降或产生惊厥作用。3、C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药。4、1位N原子上的改变，如引入甲基，使酸度下降