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时间:2018-10-30
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1、远程药学专升本药物化学平时作业(绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢)参考答案姓名学号成绩一、提高题:某药物具有以下化学结构:HCI试冋答以下问题:1、该药物的化学结构可以被称为何种类型?2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构?如冇,请指出来3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法?答题要点:1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类2、有一个手性碳原子,如图所示:3、利用结构中的芳伯氨基,用重氮化偶合方法进行鉴别,即:取样品,加亚硝酸钠和盐酸,生成重氮盐,然后加入P—萘酚,应显红色。
2、静催眠药―提高题l/一镇静催眠药物中毒病人,取生物样木后碱化,钠盐水溶液与硝酸汞作用,生成白色沉淀,加入过量氨水,沉淀溶解。首先考虑可能的药物是A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.地丙泮D.卡马西平E.阿米替林标准答案:B为进一步证实该药物,可以选择以下试剂:A.甲醛一硫酸试剂B.茚三酮试剂C.枸橼酸一醋酐试剂D.重氮化偶合试剂E.三氯化铁试剂标准答案:A一、提高题1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药(多选题)(ADE)A.溶癌呤B.卡莫司汀C.癌得星D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶2、以下属于烷化剂的药物是(
3、多选题)(AD)A.白消安B.巯嘌呤C.卡莫氟D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶3、下列药物直接损害DNA结构和功能的药物是(ABCDE)A环磷酰胺B顺铂C喜树碱D阿霉素E卡莫司汀4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是(ACDE)A略溶于水B有1个不对称碳原子C是治疗实体肿瘤的首选药物D抑制胸腺嘧啶合成酶的活性E衍生物主要是1,3—取代物5、某研宄所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研宄,在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子,你如何评价这样的研究方向?答案:略一、提高题1、某类药物,具有以下基本
4、结构UIRCO如果R引入氨噻肟结构,那么A.该类药物具有较好的口服活性B.该类药物对绿脓杆菌有强活性C.该类药物可以避免交叉过敏D.该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强E.该类药物的亲脂性有较大提高标准答案:D如果同时在3位引入带正电荷的季铵结构时:A.抗菌活性增强B.抗菌活性消失C.抗菌活性增强,归因于增强了对细胞膜的穿透力D.抗菌活性增强,归因于使细菌细胞壁的通透性变差E.抗菌活性基本持平,但耐酶活性显著增强。标准答案:Cfh3cOHRiN(ACH3)20H.OHVtONH22、以下是四环素的结构
5、式OH0OH0,四环素类药物在酸性和碱性条件下都是不稳定的。当pH2〜6时,易发生分了•A.脱水B.水解C.环破裂D.差向异构化E.环上电子重排标准答案:D以下哪个是土环素A.R=H,R1=HB.R=H,R1=OHC.R=OH,R1=OHD.R=OH,R1=HE.R=C1,R1=H标准答案:B3、P—内酰胺类抗生素包括7种基本结构类型,即青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类。以下药物具有碳青霉烯的结构的是A.头孢噻肟B.亚胺培南C.克拉维酸D.氨曲南E.舒他西
6、林标准答案:B青霉素类结构母核中有3个手性碳原子,有效构型为A.2R,5R,6RB.2S,5R,6RC.2S,5S,6RD.2R,5S,6RE.2R,5S,6S标准答案:B4、含有氢化噻唑环的药物有A.氨苄西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.头孢克洛E.哌拉西林标准答案:ABE5、药物成盐修饰的作用有A.产生较理想的药理作用B.调节适当的pH值C.有良好的溶解性D.降低对机体的刺激性D.提高药物脂溶性标准答案:ABCD一、提高题1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合,其中氢键结合是重要方式之一
7、,可以与受体形成氢键的基团有:A卤素B氨基C硫醚D酰胺E酰基正确答案:BDE一、提高题1、实验室有一瓶失去标签的白色固体,可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬,鉴别试验用高锰酸钟能否区别开来A.可以B.可以,但不专属C.不可以D.不可以,因为它们不属于同一结构类型A.不可以,因为它们的酸均有还原性标准答案:E如果请你来选择一种方法,你认为可行的是:A.枸橼酸一醋酐B.溴化氰一苯胺C.溴水D.高锰酸钾E.三氯化铁试剂标准答案:B2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有:A、盐酸利多卡因B、苯巴比妥C、地
8、西泮D、哌替啶E、马来酸氯苯那敏标准答案:CDE一、提高题1.以下性质与布洛芬和符的有A.在酸性和碱性条件下易水解B.含手性碳原子,以消旋体用药C.易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液屮D.为类白色结晶性粉末,易溶于水E.为选择性作用于C0X2的药物标准答案:BC2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物,其原理是A.对COX的抑制作用B.对COX的不可逆抑制作用C.可以抑制TXA2的生成D.可以促进TXA2的生成标准答案:C
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