经皮给药系统在水产养殖中的应用前景

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1、《河北渔业》2003年第4期（总第130期）!专论与综述经皮给药系统在水产养殖中的应用前景黄小丽汪开毓耿毅（四川农业大学四川雅安625014）摘要阐述了经皮给药系统的作用机理、种类、优缺点及研究进展，并探讨其在水产渔业中应用的可能性，为我国渔业开发给药方式简便易行、药效高、毒副作用小、无污染的新型药物提供参考。关键词经皮给药透皮渔业水产经皮给药系统（TransdermaIdeIiverysystem，才易透过皮肤［1］：t分子量在1000以下，最好在TDS）或称为经皮治疗系统（TransdermaItherapeutic500以下；o分配系数1~1

2、00；＠动力学半衰期不system，TTS）是指经皮给药后，药物迅速穿透皮肤，超过6~8h；＠融点或沸点尽可能低，化合物无明进入血液循环而起全身治疗作用的控释剂。自显的极性中心。且角质层由角质细胞及细胞间隙1981年美国AIza公司首次推出东莨菪碱贴片以组成，其中角质细胞占皮肤表面积的99%，而间来，国内相继开发出硝酸甘油、可乐定、尼古丁等隙只占1%。研究认为透皮药物进入身体，主要贴片。之后透皮剂的应用越来越受到医学工作者是通过间隙途径，透皮促剂的间隙作用证明了这的重视。国内外目前正在开发的透皮药物有80一点。余种。它以毒性和不良反应小，使用方便受

3、到广"经皮给药系统的作用机理大患者和医药工作者的青睐。考虑到其独特的给药方式，本文就其应用于渔业病害防治的可能性药物的透皮吸收要经过一系列的动态过程，做一探讨，为开发渔药新品种提供参考。包括药物的释放、穿透和吸收入血三个阶段，才能发挥药理效应［2］。药物的释放是指利用控释制剂!经皮给药系统的优点及其局限性药物的浓度差，从赋形剂中释放出来，扩散至皮肤经皮给药系统的优点表现在：它能绕过肝脏表面；药物的穿透指药物透过皮肤进入局部皮肤对药物的“首过效应（Firstpasseffect），减少胃肠道的能力；药物的吸收指药物由皮内或皮下进入血对药物的干扰（如p

4、H值、排空速度等），以及降低液或淋巴管，从而产生全身作用的过程。在稳定药物对胃肠道的刺激；并可持久稳定地控制药物时透皮速率满足Fick第一扩散定律：Js=Ps·＠Cs，的释放，避免血药浓度“峰谷现象；其使用方便、毒其中＠Cs为皮肤两侧药物浓度差，Ps为渗透系数性和不良反应小。（Ps=Km·Dm/Hm，Km为角质层与载体之间的分经皮给药系统的局限性表现在：由于透皮药配系数，Dm为扩散系数，Hm为角质层的厚度）。物需要通过皮肤进入血液到体循环发挥药理效由该式可看出对于用于特定部位的特定药物，其应，皮肤角质层是它的必经之路。而角质层的致透皮量与皮肤两侧的

5、药物浓度差成正比。皮肤表密结构给药物进入体内带来了相当大的阻碍，同面药物浓度越大，而药物吸收入血的速度越快，那时也对透皮药物的理化性质（如分子量、熔点、稳么皮肤两侧的药物浓度差越大，透皮量越多。而定性等）有很高的要求。临床主要表现为透皮剂且，药物的扩散系数和分配系数对药物的透皮量时滞时间长，药物利用率低。经研究发现，皮肤角也有影响。许景峰等用改良的Fick’s扩散装置测质层屏障由胆固醇、游离脂肪酸和鞘脂类组成，水定100种药物在小鼠皮肤的透皮速率来研究药物合时自动排成双层脂质，从而交替地形成亲水性的分子大小（Mr）、熔点（mp）和油/水分配系数和亲

6、脂性环境。这就要求药物必须符合以下条件（Igk）等理化因素对药物透皮行为的影响。结果—7—《河北渔业》2003年第4期（总第130期）!专论与综述表明，Mr、mp和lgk都是影响药物透皮吸收的重地锦草等。这些中草药被做成药饵拌料，也可作要因素，其中lgk是影响渗透系数最重要的因素，成煎汁浸泡、遍洒。或将原药直接投放于水中进并得出渗透速率与lgk之间呈抛物线型关系［3］。行疾病的预防和治疗。但这些方法使用药量大，疗效不是很好。目前在利用中草药防治鱼病方面!透皮给药系统的种类缺乏使用方便、疗效好的中药系统药物。所以渔3.1透皮剂及其应用业上有待开发一批

7、中药单方或复方制剂，在促进3.1.1具透皮作用的药物剂的作用下，通过透皮作用方式治疗疾病。3.1.1.1具透皮作用的化学药物目前已上市3.1.2透皮吸收促进剂的透皮药物有硝酸甘油、雌二醇、醋酸炔诺酮、睾3.1.2.1具透皮促进作用的化学药物渗透促酮、东莨菪碱、芬太尼、丁丙诺啡、烟碱等。雌二醇进剂（Penetrationenhancers）是指能够增加药物透透皮给药，其血药浓度比口服给药时低得多。在皮速度或药物透皮量的物质。它们能可逆性地改整个给药期间，血药浓度相当恒定，更接近生理状变皮肤角质层的屏障功能又不损伤任何活性细态。透皮给药降低了药物毒副作

8、用。对于口服睾胞，而且它能破坏高度有序排列的角质层结构，增酮感觉不适的病人，用TTS的替代治疗是可行的。加角质层细胞间脂质