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《n_氮杂环甲氧基_o_4_芳氧基苯基_乳酸酰胺的合成与除草活性_刘祈星》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、有机化学DOI:10.6023/cjoc201307017研究论文ChineseJournalofOrganicChemistryARTICLEN-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺的合成与除草活性a,bb,bbbb刘祈星黄明智柳爱平*聂思桥雷满香任叶果bbb,a裴晖何丽英胡礼胡艾希*a(湖南大学化学化工学院长沙410082)b(湖南化工研究院国家农药创制工程技术研究中心长沙410007)1摘要以A8169为先导,设计并合成了12个新型的N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺
2、化合物,其结构经H13NMR,CNMR,LC/MS和IR确证.初步生物活性测定结果表明,化合物在2250g/ha剂量下,对单子叶杂草马唐(Digitariasanguinalis)、稗草(Echinochloacrus-galli)、狗尾草(Setariaviridis)等均具有100%的除草活性,进一步活性筛选发现,(R)-(＋)-N-[(2-氯噻唑-5-基)甲氧基]-O-[4-((6-氯喹喔啉-2-基)氧基)苯氧基]乳酸酰胺(2f)除草活性(马唐IC50＝6.8g/ha,稗草IC50＝6.6
3、g/ha)远高于同类商品化除草剂炔草酯和先导化合物A8169.关键词N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺;合成;除草活性SynthesisandHerbicidalActivityofNovelN-HetrocycloContainingNitrogenMethoxy-O-(4-aryloxy-phenyl)LactamideDerivativesa,bb,bbbLiu,QixingHuang,MingzhiLiu,Aiping*Nie,SiqiaoLei,Manxiangbbbb,
4、aRen,YeguoPei,HuiHe,LiyingHu,LiHu,Aixi*a(CollegeofChemistryandChemicalEngineering,HunanUniversity,Changsha410082)b(NationalEngineeringResearchCenterforAgrochemicals,HunanResearchInstituteofChemicalIndustry,Changsha410007)AbstractTheleadcompoundA8169w
5、asmodified,12N-hetrocyclocontainingnitrogenmethoxy-O-(4-aryloxy-phenyl)113lactamidederivativesweredesignedandsynthesized,andtheirstructureswerecharacterizedbyHNMR,CNMR,LC/MSandIR.Thebioassayresultsindicatedthatallcompoundsexhibited100%activitiesagain
6、stDigitariasanguinalis,Echinochloacrus-galliLandSetariaViridisat2250g/ha.Inparticular,(R)-(＋)-N-((2-chlorothiazol-5-yl)methoxy)-O-(4-((6-chloro-quinoxalin-2-yl)oxy)phenoxy)lactamide(2f)wasmuchmoreeffectiveagainstDigitariasanguinalis(IC50＝6.8g/ha)andE
7、chinochloacrus-galli(IC50＝6.6g/ha)thancommercialclodinafop-propargylandleadcompoundA8169.KeywordsN-hetrocyclocontainingnitrogenmethoxy-O-(4-aryloxy-phenyl)lactamide;synthesis;herbicidalactivity[13～23][24]自1975年第一个商品化芳氧羧酸(APP)除草剂禾草究兴趣,炔草酯(clodinafop-p
8、ropargyl1)为诺华[1]灵问世以来,由于其高效、低毒、高选择和对环境友公司于1991年开发的第一个作用于小麦田APP除草剂,[2～10]好等特点,引起人们的广泛研究,该类除草剂主要由于其高效、低毒和高选择性,2009年其销售额达1.50是通过抑制禾本科杂草的乙酰辅酶A羧化酶,阻断植物亿美元,居APP除草剂第二位.本课题组在新型除草剂[11,12][25～27]体脂肪酸的合成,选择性地防除禾本科杂草,通常,的研究上做了很多工作,根据APP除草剂的构效[28]其R构型体具有较S构型体更高的除
