猪静注,肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究

猪静注,肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究

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1、9期余祖功等:猪静注、肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究2071猪静注、肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究余祖功1,蒋春茂2,郭永刚1,胡屹屹1,陈大键1(1南京农业大学动物医学院,南京210095;2江苏畜牧兽医职业技术学院,泰州225300)摘要:【目的】为了研究氟尼辛葡甲胺在健康猪体内的药动学。【方法】14头健康猪,按照随机拉丁方设计,进行单次不同给药剂量(2.2,1.1mg·kg-1bw)静注和肌注。血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白,高速离心,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型,2

2、.2、1.1mg·kg-1bw剂量组主要药动学参数分别为:t1/2α(0.49±0.03)h,(0.58±0.07)h;t1/2β(6.28±0.13)h,(7.37±0.59)h;V/F(0.01±0.001)L·kg-1,(0.01±0.002)L·kg-1;CL(0.01±0.002)L·h-1,(0.01±0.002)L·h-1;AUC(237.73±52.46)μg·h·ml-1,(147.71±36.76)μg·h·ml-1。健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收二室模型,2.2mg·kg-1bw、1.1mg·kg-1bw剂量组主要药动学参数为:t1/2α(0.90±0.07)h,(

3、0.86±0.10)h;t1/2β(8.79±0.85)h,(9.60±0.10)h,V/F(0.02±0.004)L·kg-1,(0.02±0.003)L·kg-1;CL(0.01±0.002)L·h-1,(0.01±0.003)L·h-1;AUC(174.63±45.84)μg·h·ml-1,(112.42±31.19)μg·h·ml-1。【结论】氟尼辛葡甲胺在健康猪体内肌注的主要药动学特征为吸收迅速,达峰时间短,生物利用度较高,半衰期较长。关键词:药物动力学;氟尼辛葡甲胺;猪;高效液相色谱PharmacokineticsofFlunixinMeglumineAfterIntervenou

4、s,IntramuscularAdministrationinPigsYUZu-gong1,JIANGChun-mao2,GUOYong-gang1,HUYi-yi1,CHENDa-jian1(1VeterinaryCollegeofNanjingAgriculturalUniversity,Nanjing210095;2JiangsuAnimalHusbandryandVeternaryCollege,Taizhou225300)Abstract:【Objective】Theobjectivewastostudythepharmacokineticsofflunixinmeglumine(F

5、M)inhealthypigs.【Method】Asingleintravenous,intramuscularadministrationofthedrugatthedoseof2.2mg·kg-1bwand1.1mg·kg-1bwto14pigsinanopenrandomizedcrossovertest.BloodsampleswerecollectedatdifferentintervalsafteradministrationandconcentrationsofFMweredeterminedbyHPLCmethodwithalimitofdetectionof0.1μg·ml-

6、1.【Result】Themainpharmacokineticparameterswereasfollows:t1/2α0.49±0.03h,0.58±0.07h;t1/2β(6.28±0.13)h,(7.37±0.59)h;V/F(0.01±0.001)L·kg-1,(0.01±0.002)L·kg-1;CL(0.01±0.002)L·h-1,(0.01±0.002)L·h-1;AUC(237.73±52.46)μg·h·ml-1,(147.71±36.76)μg·h·ml-1.Thedrugconcentration-timedatawerefittedtoatwo-compartmen

7、tmodelwithfirstorderabsorptionaftersinglei.m.administrationinpigs.Themainpharmacokinecticparameterswereasfollows:t1/2α(0.90±0.07)h,(0.86±0.10)h;t1/2β(8.79±0.85)h,(9.60±0.10)h;V/F(0.02±0.004)L·kg-1,(0.

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