雷尼酸锶的合成工艺研究

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1、硕士学位论文雷尼酸锶的合成工艺研究作者：徐松指导教师：夏明珠副研究员朱其军高级工程师南京理工大学2014年03月M．S．DissertationlIlllIIUlIIIllIIIllUIIIIlY2521170StudyonSyntheticProcessesofStrontiumRanelateByXuSongSupervisedbyAssociateResearcherXiaMingzhuSeniorEng"zhno铂Ign3enlor上．ngmeerIJn乞nUullNanjingUniversityofScience&TechnologyMarch

2、，2014声明本学位论文是我在导师的指导下取得的研究成果，尽我所知，在本学位论文中，除了加以标注和致谢的部分外，不包含其他人已经发表或公布过的研究成果，也不包含我为获得任何教育机构的学位或学历而使用过的材料。与我一同工作的同事对本学位论文做出的贡献均已在论文中作了明确的说明。研究生签名：么必)学位论文使用授权声明lc侈西南京理工大学有权保存本学位论文的电子和纸质文档，可以借阅或上网公布本学位论文的部分或全部内容，可以向有关部门或机构送交并授权其保存、借阅或上网公布本学位论文的部分或全部内容。对于保密论文，按保密的有关规定和程序处理。研究生签名：f睁弓孵硕士

3、学位论文雷尼酸锶的合成工艺研究摘要雷尼酸锶(又称雷奈酸锶)是由法国Servier公司开发的一种抗骨质疏松药，主要用于治疗绝经后妇女的骨质疏松，也可以缓解男性骨质疏松患者的症状。雷尼酸锶化学名为2-Is,s--(羧甲基)氨基】．3．氰基．4．羧甲基．噻吩．5．甲酸二锶盐，与同类药物相比，雷尼酸锶既能抑制骨的吸收，又能促进骨的生成，体现出极大的优越性，具有广阔的市场前景。本文通过对雷尼酸锶合成方法的研究，确定以柠檬酸为起始原料，在浓硫酸中氧化并脱去一个羧基，生成丙酮二羧酸，再通过酯化、环化、烷基化反应生成雷尼酸四甲酯，最后水解成盐得到雷尼酸锶。通过正交试验和单

4、因素实验对各步反应的工艺条件进行优化，总收率达到42．6％。各中间体及目标产物的结构通过核磁共振氢谱、质谱、元素分析及X射线粉末衍射表征。对原有工艺做了如下改进：在脱羧反应中使用浓硫酸代替发烟硫酸、氯磺酸，降低操作危险性和对环境的影响；通过正交试验优化环化反应条件，提高了收率；在烷基化反应中使用相对便宜的氯乙酸甲酯作为烷基化试剂，降低了成本。与原有工艺相比，有着较大的工业化应用潜力。关键词：雷尼酸锶，柠檬酸，脱羧，环化，烷基化，正交试验硕士学位论文Abstract。steop。舢‘删ate‘alt。f5．[N,N-di(carb。xy。Thechemica

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