dd黄芩苷增溶性辅料的筛选研究

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1、黄芩苷增溶性辅料的筛选研究韦迎春张海燕邬伟魁张明令郑琴杨明（江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室，江西南昌330004）摘要：目的：采用高效液相色谱法测定黄芩苷的含量，并研究吐温80、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇300等几种辅料对黄芩苷的增溶情况，筛选出符合黄芩苷结构特点的增溶性辅料。方法：高效液相色谱条件，HypersilODS2(4.6mm×250mm,5µm）色谱柱；以乙腈-0.085%磷酸水（30：70）为流动相；检测波长为280nm，并采用此法考察这几种辅料对黄芩苷的增溶情况。结果：黄芩苷在0.0

2、20μg～2.024μg范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9998）。分析得出吐温80、SolutolHS15、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油对黄芩苷的增溶效果较好。结论：在研究的八种辅料中，吐温80、SolutolHS15、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油对黄芩苷的增溶效果较好，但仍未达到部颁标准要求的含黄芩苷中药注射剂的疗效浓度。关键词辅料；黄芩苷；增溶；HPLC法黄芩苷是双黄连注射剂、茵栀黄注射液、清开灵注射液、清热解毒注射液、[1]银黄注射液等中药注射剂的有效难溶成分，具有抗菌、抗病毒、抗炎、利尿抗[2]变态及解痉等作用

3、。由于水溶性差、脂溶性差造成体内吸收差，生物利用度低，加之在碱性溶液中易溶解，在酸性溶液中易析出，严重影响了中药注射剂的稳定性及澄明度。为解决黄芩苷在中药注射剂中的水溶性差问题，本文对黄芩苷的增溶性辅料进行筛选及研究。1．仪器与试剂QYC-200恒温摇床(上海福玛实验设备有限公司)；HypersilODS24.6mm×250mm(大连依利特分析仪器有限公司)；Agi1entl200高效液相色谱(Agilent科技有限公司)；0.45µm微孔滤膜；黄芩苷提取物（≥95%，安徽亳州），黄芩苷对照品（中国药品生物制品检定所，批

4、号：110715-200514）聚乙二醇300（SASOL公司，批号：07/25）；聚乙二醇400（SASOL公司,批号：06/215）；聚氧乙烯35蓖麻油（BASF公司,批号：99580047G0）；吐温80（CRODA,SD82100/0020/8S06）；丙二醇（韩国SK，批号：GX90727818）；甘油（P&GChemicals,批号：90020388-GC）；聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯（BASF公司,批号：72690524U0，简称SolutolHS15）；聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油（BASF公司,批号：0

5、5986036W0，简称RH-40）；0.085%磷酸水；双蒸水；乙腈、甲醇为色谱纯。2．方法与结果2.1色谱条件色谱柱为HypersilODS2(4.6mm×250mm,5µm）色谱柱；流动相:乙腈：0.085%[2]磷酸水（30：70）；流速：1.0ml/min；检测波长:280nm；柱温：室温；进样量:20µl.2.2对照品溶液制备：精密称取干燥至恒重的黄芩苷对照品10.12mg，置100ml棕色量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得每1ml中含黄芩苷101.20μg的储备液。精密吸取2ml储备液于10ml容量

6、瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即得浓度为20.24μg/ml的对照品溶液。2.3供试品溶液制备精密称定1.0010g吐温80于50ml容量瓶中，配制成2%浓度的水溶液作为储备液；精密吸取5ml、2.5ml、1ml、0.5ml储备液于10ml容量瓶中，分别配制成1%、0.5%、0.2%、0.1%的水溶液待用。称取过量对照品于25ml具塞锥形瓶中，分别加入5ml2%、1%、0.5%、0.2%、0.1%及0%的吐温80水溶液，置摇床中恒温振摇24h，分别取液0.5ml过0.45μm的滤膜，精密吸取续滤液适量于1ml容量瓶中，加

7、甲醇稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液，分别取20μl作HPLC分析。2.4线性关系精密量取0.1ml、1ml、2ml、4ml、6ml储备液于10ml容量瓶中，用甲醇配制成浓度为1.01μg/ml、10.12μg/ml、20.24μg/ml、40.48μg/ml、60.72μg/ml的对照品溶液。分别精密吸取20μl以上对照品溶液及储备液，作HPLC分析。以对照品浓度为横坐标，峰面积为纵坐标，绘制标准曲线，回归方程为：Y=57.193*X－56.164(r=0.9998，结果表明，黄芩苷在0.020μg～2.024μg范围

8、内线性关系良好。黄芩苷标准曲线、对照品色谱峰图如下：70006000500040003000峰面积2000100000.0020.0040.0060.0080.00100.00120.00浓度（μg/ml）图1黄芩苷对照品标准曲线图mAUmAU120601005.4195080405.5286030402020100