青蒿素的发现,提取与一系列发展应用

《青蒿素的发现,提取与一系列发展应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、b青蒿素的发现，提取及一系列发展应用1.时代背景：时代背景.mp4世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病，而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾，也就是俗称的“打摆子”，同时，它也是当今除艾滋病外，上升趋势最为显著的一种传染病，每年2～3亿人感染此病，200多万人死亡。19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物，治愈了众多的疟疾患者。20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后，以往常用的抗疟药（如氯喹、磺胺、奎宁等）的效果便不复存在，以至于造成了无药可医的

2、局面，特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“治疗疟疾的最大希望”。2.什么是青蒿素时代背景.mp4◆分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量：C63.81%，H7.85%，O28.33%。◆无色针状晶体，味苦。◆在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。bb青蒿素（Artemisinin）又名黄蒿素，是一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。分子式为C15H22O5，分子量为282.34，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括氧化物在内的1，2，4-三恶

3、烷结构单元，在自然界中是非常罕见的，它的分子中包括7个手性中心。青蒿素为无色针状结晶，熔点为156～157℃bb，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团，对热不稳易受湿、热和还原性物质的影响而分解。3.为什么要选用青蒿治疗疟疾？疟疾是一个非常古老的疾病。我们的先人对它还是有一定办法的。在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的治疗方药，原文如下：青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。意思是，用一把青蒿，以二升的水浸渍以后，绞扭青蒿，取得药汁，然后一次服尽。可别小看这几句话，它说明，我们的古人对于青

4、蒿截疟已经有了很深入的认识。4.验证青蒿素对疟疾的治疗效果实验：为什么在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟疾呢？是提取方法有问题？还是做实验的老鼠有问题？“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”为什么这和中药常用的高温煎熬法不同？原来古人用的是青蒿鲜汁！温度！这两者的差别是温度！很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分就被破坏掉了。改用沸点较低的乙醚进行实验，她在60摄氏度下制取青蒿提取物。接下来在实验室里，青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%！bb5.其实青蒿素是从黄花蒿中提取而来，为什么命名为青蒿素？在植物学范畴里，青蒿和黄花蒿是同属菊科的两种植物，此后

5、定名的青蒿素其实存在于黄花蒿中，青蒿中反倒没有。而在中医药领域，青蒿和黄花蒿却被统称为青蒿。　　中药研究所提取“青蒿素Ⅱ”晶体并将其命名为青蒿素时间最早，但云南省药物研究所改进了提取方法，采用“溶剂汽油法”大幅提高了提取效率，并且确定了优质黄花蒿产地，“523任务”后续进行的动物药理毒性试验和临床试验研究，用的其实都是“黄蒿素”。青蒿素命名的“青黄之争”，成了一场纠缠不清的“文字官司”。直到1978年，“523”项目科研成果鉴定会上，按中药用药习惯，将中药青蒿抗疟成分定名为青蒿素。但争议并未止歇，以至于2000年版的《中国药典》中还在为此做着修正：将中药青蒿原植物

6、只保留黄花蒿一种。6.青蒿素的提取：青蒿素虽然已经可以人工全合成，但其成本很高，无法工业化生产。目前，青蒿素的主要来源仍然是从植物黄花蒿中提取分离。黄花蒿分布较广，但由于产地的不同，所含青蒿素的差异极大（0.1%-1.3%）其中仅有部分产地（重庆、四川、广西、云南等地）的黄花蒿具有工业价值。青蒿素原料药的90%来自中国。bb最早用乙醚提取：高温会破坏青蒿中的有效成分，随即另辟蹊径采用低沸点溶剂乙醚进行实验。以萃取原理为基础，挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶

7、分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取（反复进行）—浓缩提取液—粗品—精制。目前从黄花蒿中提取分离青蒿素的方法主要有：超临界二氧化碳提取法[2]丙酮-硅胶柱层析法[3]低沸汽油-超短粗型球状扩空硅胶过滤柱层析法[4]稀乙醇渗漉-连续萃取法[5]微波提取法[6，7]石油醚-超声波提取法[8]乙醚冷浸法[9]最早使用方法溶剂汽油提取-浓缩-结晶法[10]Vonwiller的甲醇-乙醇-乙醚提取法[11]Paniego的新鲜组织甲苯提取法[12]Elsohly等的正己烷-乙腈法[13]其中溶剂汽油提取-浓缩-结晶法操作简便、成本低廉、是大多数提取生产厂家广泛采用的方法

8、。7.青蒿