cp抗肿瘤活性成分筛选及其纳米制剂研究

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1、分类R9垒3UDC615．1@编号!Q299S!Q15QQ9江蒜．大擎硕士学位论文CP抗肿瘤活性成分筛选及其纳米制剂研究ScreeningandNano-preparationoftheAntitumorCompoundfromCP张辉云(作者姓名)申请学位级别亟±学科(专业)药刻堂论文提交日期2Q!三生§旦论文答辩B期2Q!三生鱼旦§旦学位授予单位和日期江莶太堂2Q!三生独创性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果。除文中已经注明引用的内容以外，本论文不包含任何其他个人或集体己经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出

2、重要贡献的个人和集体，均己在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。学位论文作者签名：日期：沙I；年f月／夕日学位论文版权使用授权书江苏大学、中国科学技术信息研究所、国家图书馆、中国学术期刊(光盘版)电子杂志社有权保留本人所送交学位论文的复印件和电子文档，可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文。本人电子文档的内容和纸质论文的内容相一致，允许论文被查阅和借阅，同时授权中国科学技术信息研究所将本论文编入《中国学位论文全文数据库》并向社会提供查询，授权中国学术期刊(光盘版)电子杂志社将本论文编入《中国优秀博硕士学位论文全文数据库》并向社会提供查询。论

3、文的公布(包括刊登)授权江苏大学研究生处办理。本学位论文属于不保密学位论文作者签名：洛呼7咄P，≥年∥月，j日⋯燧名：铆忆江苏人学硕．L学位论文摘要第一部分综述本章综述了近年来国内外对CP的化学成分及其药理活性的研究进展，总结与归纳了中药新剂型的研发思路和方法，并展望了抗肿瘤中药纳米剂型的发展前景。随着纳米技术和新型纳米材料的飞速发展，纳米剂型将成为今后抗肿瘤中药剂型研究的重要方向。第二部分CP抗肿瘤活性部位的筛选本课题组在前期研究中建立了筛选中药抗肿瘤活性部位的脂筏色谱模型，通过对CP的脂筏色谱筛选，发现其水提液具有较强的保留行为，初步判定其具有抗肿瘤活性。本部分以

4、水提取CP，依次用乙酸乙酯、J下丁醇萃取水提液，通过硅胶柱层析及大孔树脂分离各部位，得到流分Frl～Frl7，以MTT法测定各流分得体外抗肿瘤活性，发现Frl1流分作用于人神经胶质瘤U25l细胞株72h后的抑制率最高为77．34％，其抑制U25l生长的作用与5．氟尿嘧啶相近，Fr3流分作用于U25l细胞株72h后的抑制率最高达到60．53％；以上表明乙酸乙酯萃取部位的Fr3流分和正丁醇萃取部位的Frll流分具有较好的抗肿瘤活性。第三部分CP抗肿瘤活性部位的活性成分研究本部分采用高效液相色谱一二极管阵列检测器法分析抗肿瘤活性流分Frl1的化学成分，并使用半制备液相色谱法

5、分离Frl1的主要化学成分；然后以MTT法评价其体外抗肿瘤活性；实验结果显示，CPP为Frl1的主要化学成分，可有效抑制U25l肿瘤细胞增殖，作用72h后，抑制率最高为71．38％，且呈浓度依赖性，并在TrkA．脂筏色谱柱上有保留行为，说明其抗肿瘤作用靶点可能为酪氨酸激酶受体，该化合物有望发展成为一种新型酪氨酸蛋白激酶抑制剂。香加皮抗肿痛活性成分筛选及j￡纳米制剂研究第四部分CPP脂质体包封率测定方法的建立及制备’本部分建立了高效液相一超滤法测定CPP脂质体包封率的方法，该方法线性关系、回收率及日间、同内精密度均较好；同时以包封率为指标，评价了CPP脂质体的三种制备方

6、法；实验结果显示，包封率大小顺序为逆相蒸发法、复乳法、薄膜．超声法，因此最终采用了逆相蒸发法制备CPP脂质体。第五部分CPP脂质体逆相蒸发法制备工艺的优化本部分首先考察各单一因素对逆相蒸发法的影响，选取了影响最显著的三个因素(固醇与卵磷脂质量比、药液浓度、超声功率)，采用正交实验设计筛选处方，确定了最佳的制备工艺：药液浓度为13．33mg．mL～，胆固醇：大豆磷脂质量为1：5，超声功率为200W，该处方工艺测得平均包封率为74．52％。第六部分CPP脂质体的稳定性考察及释放机理的研究本部分建立了高效液相色谱测定CPP脂质体体外释放度的方法，该法简便、准确、灵敏度高，对

7、CPP脂质体的体外释放曲线进行模型拟合，符合Higuchi模型，并且呈现出良好的缓释效果。关键词：CP；CPP；脂质体；释放度II江苏大学硕十学位论文AbstractChapterOneLiteratureReviewTheresearchprogressesonchemicalcompositionandtheirpharmacologyofCPinrecentyearshavebeenreviewed，thethoughtsandmethodsofthenewChinesemedicineformulationweresummarized，and