rst抗肿瘤活性成分筛选及其脂质体研究

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1、分类号醴垒3UDC615～编号10299S1015004@江．薄大擎硕士学位论文RST抗肿瘤活性成分筛选及其脂质体研究ScreeningandLiposomesStudyoftheAntitumorComponentsfromRST郭林丰申请学位级别亟±学科(专业)药剂堂论文提交日期2Q!三生§月论文答辩日期2Q!三生鱼旦学位授予单位和日期江菱太堂2Q!三生独创性声明本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果。除文中己注明引用的内容以外，本论文不包含任何其他个人或集体己经发表或撰写过的作品成果，也不包含为获得江苏大学或其他教育机

2、构的学位或证书而使用过的材料。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均己在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。学位论文作者签名：却肿矽

3、弓年s只15日学位论文版权使用授权书江苏大学、中国科学技术信息研究所、国家图书馆、中国学术期刊(光盘版)电子杂志社有权保留本人所送交学位论文的复印件和电子文档，可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文。本人电子文档的内容和纸质论文的内容相一致，允许论文被查阅和借阅，同时授权中国科学技术信息研究所将本论文编入《中国学位论文全文数据库》并向社会提供查询，授权中国学术期刊(光盘版)电子杂志社将本论文编入《中国优秀博

4、硕士学位论文全文数据库》并向社会提供查询。论文的公布(包括刊登)授权江苏大学研究生处办理。本学位论文属于不保密d。学位论文作者签名：妾f林丰≯呼年6只lS日精撕虢寺印忆z码车；aif叁江苏大学硕士学位论文摘要RST总提取物具有抗心律失常、抗肿瘤、免疫抑制、抗氧化和镇静镇痛、解热降温等中枢抑制性作用。近几年关于RST提取液对多种肿瘤细胞有抑制作用而对正常细胞无毒副作用的相关文献报道越来越多，然而对于RST提取液抗肿瘤的活性成分报道很少。本课题组在前期工作中首次构建了TrkA脂筏．硅胶固定相色谱系统，固定相能与酪氨酸激酶受体为靶点的药物特异性结合产生保留，而非酪氨酸激酶靶

5、点药物在该TrkA脂筏色谱柱中无保留行为，因此可以用于以TrkA受体为靶标的先导药物筛选研究。前期研究发现RST提取液在脂筏色谱上有特异性的保留，推测RST提取液含有相关的抗肿瘤活性成分。本研究以MTT法为筛选指标，以U251为受试细胞，因为其细胞内富含TrkA。采用体外抗肿瘤活性跟踪与化学分离相结合的方法，确定了RST的部分抗肿瘤活性成分，并对活性成分进行了脂质体的制剂研究。采用80％乙醇对RST药材进行提取，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，得到不同部位萃取物，抗肿瘤活性测定显示：石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、剩余水溶性部位均有一定的抗肿瘤作用，其中乙酸乙酯部位

6、的抗肿瘤作用最好，因此确定RST提取物的乙酸乙酯萃取层为抗肿瘤活性部位，同时这样的结果也验证了脂筏色谱对于RST提取液的活性筛选结果的可靠的。取RST水提取液的乙酸乙酯萃取层进行分离、纯化。从活性部位中分离得到3个化合物，经理化性质和核磁共振谱图分析，分别鉴定为：肉豆蔻烯酸乙酯、肉豆蔻烯酸、山槐素，其中肉豆蔻烯酸乙酯、肉豆蔻烯酸为首次从RST中分离得到。采用MTT法对以上3个化合物进行抗肿瘤活性验证。结果表明三个化合物都对U251肿瘤细胞具有抑制作用，其中山槐素的抑制效果最强。通过以上研究发现，MCC具有明显的抗肿瘤作用，但其水溶性低，生物利用度低，针对这样的问题将其

7、制备成脂质体。采用薄膜分散法制备脂质体，超滤法测定脂质体包封率，以包封率、载药量为指标，利用星点设计优化了处方及工艺。根据优化处方工艺制得脂质体的包封率为(83．95±1．23)％，载药量为(2．18±0．11)％。对MCC脂质体进行了药剂学性质研究，结果表明MCC脂质体混悬液RST抗肿瘤活性成分筛选及其脂质体研究为乳白色，澄清透明，粒径分布集中、均匀。体外释放研究，结果表明山槐素脂质体体外释放完全。关键词：RST，抗肿瘤活性，山槐素，脂质体江苏大学硕士学位论文ABSTRACTThetotalextractionfromRSThasbeenprovedtobeequi

8、ppedwithvariouspharmacologicaleffectslikeanti-arrhythmic，anti-tumor,immunosuppression，antioxidant，analgesia，sedation，antipyreticeffectandSOon．Recently,reportscometoaccumulatedthatextractionsfromRSTexhibitedanti-tumoractivitiesagainstavarietyofcancercellswithoutcytotoxicitytonor