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1、2007第九卷第一期★Vol.9No.1*高速逆流色谱技术在药物研究开发中的应用**□曹学丽(北京工商大学化学与环境工程学院/北京市植物资源研究开发重点实验室北京100037)摘要:对高速逆流色谱(HSCCC)技术。在天然药用植物活性成分分离及标准品制备、中药指纹图谱分析、天然新药的研发和活性部位筛选等方面中的应用及其在生物药物以及药物工业化领域的应用发展趋势进行了综述。关键词:高速逆流色谱药物研究开发活性成分分离[1-5]高速逆流色谱(High-SpeedCountercurrentChro2自1995年以来,国外已有5本英
2、文专著出版,我[6,7]matography,HSCCC)是一种连续高效的液2液分配色国目前也已出版两本中文专著。本文将重点就近谱分离技术。该技术由于不需要固体支撑体,物质的年来HSCCC在药物研究开发中的应用进行讨论和综分离依据其在两相中分配系数的不同而实现,因而避述。免了因不可逆吸附引起的样品损失、失活、变性等,特一、高速逆流色谱工作原理别适合于天然生物活性成分的分离。而且由于被分离物质与液态固定相之间能够充分接触,使得样品的制作为一种色谱分离方法,HSCCC与高效液相色谱备量大大提高,是一种理想的制备分离手段,目前已广(
3、HPLC)最大的不同在于其柱分离系统。如果将一套泛应用于生物医药、天然产物、食品和化妆品等领域,大家所熟知的制备HPLC系统的色谱柱部分用一台尤其是在我国生物医药以及中药现代化等领域的应用HSCCC的螺旋管式离心分离仪代替,即可构成一套愈来愈广。HSCCC色谱分离系统,它包括储液罐、泵、螺旋管分离柱、检测器、色谱工作站或数据采集软件或记录仪以及HSCCC在过去的20～30年中发展十分迅速,产馏分收集器等组成部分。生了一系列新型的分离技术,积累了大量的科研成果。在实际分离时,首先选择预先平衡好的两相溶剂中的一相为固定相,并将其充
4、满螺旋管柱,然后使螺旋收稿日期:2006210210管柱在一定的转速下高速旋转,同时以一定的流速将修回日期:2006211230*北京市教育委员会科技发展教育计划项目(KM200410011001);天然药物活性成分分离纯化技术研究,负责人:曹学丽;北京市自然科学基金项目(2042006)高速逆流色谱螺线形圆盘柱分离系统的研究,负责人:曹学丽。**联系人:曹学丽,博士,教授,主要从事天然植物和药物活性成分的逆流色谱分离纯化技术研究。Tel:010268983116,E2mail:Caoxl@th.btbu.edu.cn。54〔
5、WorldScienceandTechnology/ModernizationofTraditionalChineseMedicineandMateriaMedica〕©1994-2007ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net世界科学技术—中医药现代化★综述流动相泵入柱内。在体系达到流体动力学平衡后(即合物中极性范围分布非常宽的组分同时实现分离和回开始有流动相流出时),将待分离的样品注入体系,其收,而
6、柱子可以重复使用而不需补充任何溶剂,这是其中组分将依据其在两相中分配系数的不同实现分离。它方法无法比拟的。分离效果与所选择的溶剂系统、固定相和流动相的选另外,随着人们的生活观念的转变,以及崇尚绿择、洗脱方式、流动相的流速、仪器的旋转的方向和转色、回归自然意识的增强,安全健康的消费观念逐渐成速、样品浓度和进样方式以及柱温等都有密切关系。为市场消费的主流,国际社会对纯天然产品需求日益因而,在采用逆流色谱分离时,在操作方法和工作程序增长,以传统植物资源为原料的药品、功能性食品、保等方面都有许多独特之处。常用的检测器有紫外-可健品及护
7、肤品日益受到人们的重视和青睐。我国具有见光检测器(UV-VIS),此外还有蒸发光散射检测器丰富的天然植物和天然产物资源,以传统中草药为代(ELSD)以及质谱检测器等。表的天然药物的研究开发和利用已有悠久的历史。而与其它的色谱分离技术相比,高速逆流色谱具有目前国际市场上可用于质量控制的植物活性成分对照分离效率高,制备量大,操作灵活,回收率高,应用范围品及标准品仍然非常缺乏,且价格昂贵。而逆流色谱广,分离成本低等优点。技术从其优点和目前仪器的制备规模来看,非常适合于高纯度活性成分单体的制备。笔者曾参与了我国最二、HSCCC在天然药
8、用植物活性成分早的10余种经国家质量技术监督检疫局审定的天然分离及标准品制备中的应用有效成分国家标准样品的研制工作,其中几乎全都用天然植物活性成分的分离具有很多的困难和问到了HSCCC。这些标准品包括三柰酚、异鼠李素、槲题。因为我们感兴趣的活性物质通常仅以很低的含量皮素、淫羊
