伊维菌素浇泼剂牛体内血药浓度的检测

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1、摘要寄生虫病是当前畜牧业生产中最为普遍的动物疫病之一，给畜牧业的生产造成了巨大的经济损失。AVM和IVM在驱除控制体外节肢类寄生虫和消化道线虫方面具有很好的疗效。兽医寄生虫病临床常用的AVM或IVM大多为口服以及注射给药，在牛、马等大动物的防治过程中需要保定，给寄生虫病的防治带来了很大的不便。而且生物利用度不高，注射给药需专业人员操作，使其应用有一定的局限性。伊维菌素浇泼剂是一种透皮吸收剂，该药经背部皮肤施药后，使IVM通过皮肤吸收进入血液循环系统发挥全身疗效，避免了肝脏的首过效应，直接进入血液循环，能够有效地驱杀体内外寄生虫，且操作方便，对动物的惊扰少，解决了注射剂和口服剂型

2、在应用过程中的诸多弊端。本研究比较了金河生物科技股份有限公司研制的伊维菌素浇泼剂、美国伊维菌素浇泼剂和IVM注射剂型在牛体内的药物动力学特征。研究选取蒙古黄牛10头，按照随机分成4组。于给药后第2h至60d共13个采血点静脉采集血样，分离血浆。以AVM为内标物，检测牛血浆中IVM的HPLC-FLD检测方法。采用甲醇作为牛血浆中IVM的提取剂和血浆中蛋白成份的沉淀剂，用CNWC18固相萃取小柱进行富集和纯化，洗脱液在50℃高纯氮气吹干，采用三氟乙酸酐衍生化试剂和N-甲基咪唑催化剂进行柱前衍生化。用HPLC-FLD对衍生化后的AVM和IVM进行检测。HPLC检测的条件如下：流动相的

3、比例为甲醇:乙腈=1:1，含3%的水；流速1.0mL/min；柱温27℃；检测样品量20μL；激发波长365nm,发射波长470nm；色谱图截取时间20min。AVM和IVM的保留时间分别为6.514min和10.987min，IVM标准曲线在2-100ng/mL范围内呈线性相关。各色谱峰能够很好的分离，并且不受其他杂质峰的干扰和影响。本研究对比了金河生物科技股份有限公司研制的伊维菌素浇泼剂、美国伊维菌素浇泼剂和伊维菌素注射剂给药后在牛体内的药代动力学参数及分解代谢情况。在药物的峰浓度Cmax(ng/mL)；达峰时间Tmax(d)；药时曲线下面积AUC(ng/mL*d)；T1/

4、2ka(h)吸收半衰期；T1/2ke(h)消除半衰期等参数上两种浇泼剂组没有明显差异，两种浇泼剂与注射组在上述药代动力学参数上有一定差异。研究结果表明，金河生物科技股份有限公司研制的伊维菌素浇泼剂与美国伊维菌素浇泼剂驱杀消化道线虫的效果相当。关键词：牛；伊维菌素浇泼剂；血药浓度；液相色谱DetectionofIvermectinpour-onBloodDrugLevelincattleAbstractTheparasiticdiseaseiscurrentlyoneofthemostcommonanimaldiseasesinlivestockproduction,causin

5、ghugeeconomiclossestolivestockproduction.Avermectin(AVM)andIvermectin(IVM)haveIrreplaceableeffectinarthropodofparasiteinfectionandalimentarycanalthreadworms.AVMandIVMCommonlyusedinveterinaryclinicalMostlyoralandinjection.oralandinjectioninthepreventionandtreatmentofcattle,horsesandotheranima

6、lsprocessneedforBaoding.alotofinconveniencetothepreventionandtreatmentofparasiticdiseases.NotonlyoralInconvenienttouse,butalsoBioavailabilityislow.However,duetoAchieveThebestresultsofinjectionneedprofessionalskills,Soinjectionhaveacertaindegreerestrictions.IVMpouroncameintobeing.Ivermectinpo

7、uronisatransdermalabsorbentcutaneouspermeableagent.Thedrugthroughtheskinintothebloodcirculatorysystemtoplaythesystemicefficacy.Thebiggestadvantagesofavoidsthehepaticfirstpasseffect.IvermectinpourondirectintothebloodcirculationEffectivedebugtheendop